1. Immunology/Inflammation
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INCB086550  (Synonyms: PD-1/PD-L1-IN-8)

目录号: HY-134884 纯度: 98.86%
COA 产品使用指南

INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。

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INCB086550 Chemical Structure

INCB086550 Chemical Structure

CAS No. : 2230911-59-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1520
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
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In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

INCB086550 is a potent, oral, small-molecule PD-L1 inhibitor with IC50s value of 3.1, 4.9 and 1.9 nM for human, cynomolgus, and rat, respectively. INCB086550 promotes the dimerization of cell-surface PD-L1 and induces PD-L1 entry into Golgi vesicles then traffick to the nucleus. INCB086550 can be used for multiple cancers research[1].

体外研究
(In Vitro)

INCB086550 (0.1-10000 nM, 20小时) 对胸腔积液细胞无明显毒性[1]
NCB086550 (1 µmol/L, 24小时) 诱导细胞表面PD-L1的二聚化并导致内化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay [1]

Cell Line: Pleural effusion fluids cells
Concentration: 0.1-10000 nM
Incubation Time: 20 h
Result: Had no overt toxicity to pleural effusion fluids cells.

Immunofluorescence [1]

Cell Line: CHO PD-L1 cells
Concentration: 1 µmol/L
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased overall PD-L1 in CHO PD-L1 cells.
Demonstrated rapid internalization of PD-L1 that appeared maximal about 4 hours.
体内研究
(In Vivo)

INCB086550 (15, 200 mg/kg,口服给药,一次或两次) 抑制MDA-MB-231小鼠模型中 90% 以上未被占用的细胞表面 PD-L1[1]
INCB086550 (2, 20, or 200 mg/kg,口服给药,每天两次) 抑制 MC38 huPD-L1 小鼠模型的肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: mice bearing MDA-MB-231 xenografts[1]
Dosage: 15, 200 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Reduced unoccupied cell-surface PD-L1 on MDA-MB-231 tumors at 24 hours.
Animal Model: C57BL/6 and NSG mice bearing established MC38-huPD-L1 tumors[1]
Dosage: 2, 20, or 200 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Induced a dose-dependent decrease of PD-L1 available to bind to PD-1 using antibody clone MIH1.
Reduced occupied cell-surface PD-L1 > 90% at the 200 mg/kg dose.
Clinical Trial
分子量

693.79

Formula

C41H39N7O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (120.11 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节,pH≈3))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4414 mL 7.2068 mL 14.4136 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4414 mL 2.8827 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

INCB086550 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.4414 mL 7.2068 mL 14.4136 mL 36.0340 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4414 mL 2.8827 mL 7.2068 mL
10 mM 0.1441 mL 0.7207 mL 1.4414 mL 3.6034 mL
15 mM 0.0961 mL 0.4805 mL 0.9609 mL 2.4023 mL
20 mM 0.0721 mL 0.3603 mL 0.7207 mL 1.8017 mL
25 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5765 mL 1.4414 mL
30 mM 0.0480 mL 0.2402 mL 0.4805 mL 1.2011 mL
40 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3603 mL 0.9008 mL
50 mM 0.0288 mL 0.1441 mL 0.2883 mL 0.7207 mL
60 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2402 mL 0.6006 mL
80 mM 0.0180 mL 0.0901 mL 0.1802 mL 0.4504 mL
100 mM 0.0144 mL 0.0721 mL 0.1441 mL 0.3603 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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