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  3. PKRA83

PKRA83  (Synonyms: PKRA7)

目录号: HY-147056 纯度: 98.04%
COA 产品使用指南

PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PKRA83 Chemical Structure

PKRA83 Chemical Structure

CAS No. : 1233926-87-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥3150
In-stock
25 mg ¥6650
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PKRA83 (PKRA7) is a potent prokineticin (PK2) antagonist, which can compete for the binding of PK2 to its receptors PKR1 and PKR2. PKRA83 potently inhibits PK2 receptors, with IC50 values of 5.0 nM and 8.2 nM for PKR1 and PKR2, respectively. PKRA83 has anticancer, anti-arthritis and anti-angiogenic activities. PKRA83 can penetrate the blood-brain barrier[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

体外研究
(In Vitro)

PKRA83 (1 µg/mL) 可有效减少 PK2 诱导的体外微血管内皮细胞分支[1]
PKRA83 (2 μM,24 小时) 阻断 rPK2 在多巴胺能 N27 细胞中的神经保护作用 (rPK2 保护 N27 细胞免受 MPP+ 诱导的多巴胺能神经元细胞死亡)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PKRA83 (20 mg/kg;腹腔注射) 在胶质母细胞瘤异种移植肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性[1]
PKRA83 (15 mg/kg;腹膜内注射,每天一次,持续 2 周) 可抑制患有胶原诱导性关节炎的小鼠的关节炎[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: glioblastoma (D456MG glioma cell) nu/nu mouse xenograft tumor model[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: i.p, daily
Result: Decreased tumor growth rate and tumor weight.
Decreased relative blood vessel density and Increased areas of necrotic regions in tumors.
Animal Model: Collagen-induced arthritis in mice[2]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: i.p, daily for 2 weeks
Result: Showed less extensive inflammatory cell infiltration and synovial thickening in the joints (Histological evaluation).
Lowered IL-1β and 1 L-6 gene expression levels in the joints.
分子量

505.02

Formula

C27H34ClFN2O4

CAS 号
性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (49.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9801 mL 9.9006 mL 19.8012 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9801 mL 3.9602 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PKRA83 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9801 mL 9.9006 mL 19.8012 mL 49.5030 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9801 mL 3.9602 mL 9.9006 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9801 mL 4.9503 mL
15 mM 0.1320 mL 0.6600 mL 1.3201 mL 3.3002 mL
20 mM 0.0990 mL 0.4950 mL 0.9901 mL 2.4751 mL
25 mM 0.0792 mL 0.3960 mL 0.7920 mL 1.9801 mL
30 mM 0.0660 mL 0.3300 mL 0.6600 mL 1.6501 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2475 mL 0.4950 mL 1.2376 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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