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2-AG

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19

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

天然产物

4

重组蛋白

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133130
    JNJ-42226314

    		MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-W013788
    2-Palmitoylglycerol

    2-Palm-Gl

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    <em>2</em>-Palmitoylglycerol
  • HY-132310
    MAGL-IN-4

    		MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-120851
    O-7460

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-163092
    LEI-515

    		MAGL Necroptosis Inflammation/Immunology
    LEI-515 是首创的、可逆 MAGL 抑制剂。LEI-515 增加外周器官的2-AG水平，但对小鼠大脑没有作用。LEI-515在CCL4诱导的急性肝损伤模型中减轻肝坏死、氧化应激和炎症。
    LEI-515
  • HY-118653
    SAR629

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR629 是一种有效的甘油单酯脂肪酶 (MGL) 共价抑制剂。SAR629 还抑制 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) 降解。
    SAR629
  • HY-15249
    JZL 184
    2 篇文献验证

    		 MAGL Neurological Disease
    JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-162315
    MAGL-IN-16

    		MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂，其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平，对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
    MAGL-IN-16
  • HY-117474
    MJN110
    2 篇文献验证

    		 MAGL Neurological Disease
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。
    MJN110
  • HY-131995
    O-Arachidonoyl glycidol

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解，IC50 值分别为 19、12 µM。
    O-Arachidonoyl glycidol
  • HY-18540
    KT109

    		MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-130311
    2-Linoleoyl glycerol

    2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
    <em>2</em>-Linoleoyl glycerol
  • HY-117771
    DO34
    2 篇文献验证

    		 Others Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂，其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM，对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
    DO34
  • HY-D2191
    Ag2S-COOH (1200 nm)

    		Fluorescent Dye Others
    Ag2S-COOH (1200 nm) 是一种荧光染料。
    Ag<em>2</em>S-COOH (1200 nm)
  • HY-117718
    AG957

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    		 Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
    AG957
  • HY-136562
    N-Arachidonyl maleimide

    		MAGL Metabolic Disease
    N-花生四烯酸马来酰亚胺 N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 值为 140 nM。
    N-Arachidonyl maleimide
  • HY-18977
    KML29
    2 篇文献验证

    		 MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    KML29
  • HY-150702
    MAGLi 432

    		MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点，IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。
    MAGLi 432

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