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ATP binding site " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂,与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-157508
p97
Others
VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂,可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外,VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
HY-160519
Bacterial
Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂,IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-107578
Macbecin I; NSC 330499
HSP
Cancer
Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-161800
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS ) 的抑制剂 (IC50 =59.2 nM),通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点,从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
HY-146801
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂,靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-153761
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物,与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性,EC50 约为 90 μM,并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性,IC50 约为 100 μM。
HY-155941
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Fluorescent Dye
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Drug Derivative
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-18010
Btk
BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-128778
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-173511
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 (Compound 6r) 是一种 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂 (IC50 : 0.28 μM)。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 通过结合 nsp13 的 5' RNA 位点和 ATP 结合位点,干扰其解旋酶功能。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 可作为靶向 SARS-CoV-2 nsp13 的抗病毒药物开发的先导化合物。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase ),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-111930
GSK-3
CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-12679
Btk
Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂,可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应,作为包含叠氮化物基团检测探针。
HY-15463R
HY-10261BR
(E/Z)-BIBW 2992 (Standard)
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Reference Standards
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP 、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-120622
Src
Cancer
BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能,并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-Y0095
2-Hydroxyethanesulfonic acid
Mitochondrial Metabolism
Parasite
Metabolic Disease
Isethionic acid 是一种钙结合剂和阴离子去污剂,通过与线粒体膜外钙结合位点竞争性结合,增强线粒体钙结合能力。Isethionic acid 能够抑制钙激活的线粒体呼吸。Isethionic acid 抑制藤壶 (Balanus amphitrite ) 无节幼虫的 LC50 为 23 μg/mL (24 h) 和 17 μg/mL (48 h),可抑制藤壶幼虫附着 (10 μg/mL 时完全抑制) 和调节线粒体钙运输,在高钙浓度下可增强 ATP 依赖的钙摄取。Isethionic acid 可用于线粒体钙代谢机制研究。
HY-W286614
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-120600
HY-15463S3
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂,MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-N15301
ROCK
Myosin
Others
Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性,其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物,如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
HY-101513
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-164393
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-173162
P-glycoprotein
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点,抑制 ATP 依赖性药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤,Kir 2.1 缺陷性疾病的研究,如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
HY-150537
HY-L0063V
4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15463S3
Imatinib-13 C,d3 (STI571-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
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