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CYP1
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CYP1
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-152118
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
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HY-152079
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
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HY-162051
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
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HY-157942
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50: 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
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HY-150557
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HY-152196
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HY-150558
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HY-RS03441
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CYP1A1 Human Pre-designed siRNA Set A
CYP1A1 Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS03442
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CYP1A2 Human Pre-designed siRNA Set A
CYP1A2 Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS03443
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CYP1B1 Human Pre-designed siRNA Set A
CYP1B1 Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-117102
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HY-146393
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PROTACs
Cytochrome P450
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Cancer
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PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
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HY-101284
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Cytochrome P450
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Cancer
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DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
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HY-101285
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Cytochrome P450
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Cancer
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DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
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HY-118216
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HY-B2015
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HY-19340
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(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
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Cytochrome P450
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Cancer
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TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
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HY-N8382
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HY-148595
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
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HY-Y0110
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HY-B2015S
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HY-N0922
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HY-N2194
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5-Geranoxypsoralen; Bergamotine; Bergaptin
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Cytochrome P450
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Cancer
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Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂,Ki 为 10.703 nM。
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HY-Y0110S
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HY-Y0110S1
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HY-128920
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Cytochrome P450
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Cancer
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Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA损伤和细胞周期停滞。
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HY-121213
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HY-W011956
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HY-103223
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HY-N4205
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Cytochrome P450
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Cancer
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四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH;IC50=23 µM)。
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HY-N0382
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HY-N0125
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HY-B0352AS
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(S)-Org3770 d3; (S)-6-Azamianserin d3
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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HY-D0144
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HY-101284A
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Others
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Cancer
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(E/Z)-DMU2105 是 DMU2105 (HY-101284) 的 E/Z 异构体。DMU2105 是一种 CYP1B1 抑制剂
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HY-B0822S1
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GABA Receptor
Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
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氟虫腈-13C6
Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
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HY-N0125S
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HY-156330
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HIV
Cytochrome P450
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Infection
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HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50: 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
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HY-N0382R
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Norizalpinin (Standard); 3,5,7-Trihydroxyflavone (Standard)
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Cytochrome P450
Autophagy
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Cancer
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高良姜素(标准品)
Galangin (Standard) 是 Galangin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
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HY-N0125R
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HY-N6264
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HY-D0145
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HY-N1882
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Cytochrome P450
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Metabolic Disease
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4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱,从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
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HY-N0382S
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HY-134217
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HY-146177
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HY-14225
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HY-B0476
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Acetophenetidin
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COX
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Inflammation/Immunology
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非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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HY-N10344
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Others
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Cancer
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Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
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HY-N2625A
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Cytochrome P450
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Others
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盐酸骆驼蓬酚
Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
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HY-111338
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HY-100644
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Trimethoprim 1-N-oxide
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Drug Metabolite
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Infection
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Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
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HY-N3090
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HY-143906
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URAT1
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Inflammation/Immunology
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URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme抑制剂,对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
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HY-18063
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HY-B0352A
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(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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HY-B0476S
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Acetophenetidin-d5
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COX
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Inflammation/Immunology
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非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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HY-W010195
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Cytochrome P450
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Others
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2,6-二甲基喹啉
2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分,是 CYP1A2 的抑制剂,IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性,IC50 为 480 µM。
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HY-B0476R
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Acetophenetidin (Standard)
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COX
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Inflammation/Immunology
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非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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HY-D0145S
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HY-17614
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SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
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Cytochrome P450
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Others
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Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
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HY-B0476S1
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COX
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Inflammation/Immunology
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非那西汀-13C
Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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HY-N2689
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(R)-6′,7′-DHB
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Cytochrome P450
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Cancer
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(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂,Kis 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-N0482
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HY-117026
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HY-123319A
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
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HY-123319
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
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HY-148592
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
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HY-N0043
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HY-124421
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NSC-703786
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Others
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5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
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HY-30152
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HY-B0822
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HY-N0043R
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HY-W267897
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7-BFC
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Cytochrome P450
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Others
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7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin (7-BFC) 是一种香豆素荧光底物。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 是 cDNA 表达的 CYP1A2 和 CYP3A4 的底物,代谢为 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (HFC)。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 用于快速 CYP 亚型代谢和抑制筛选研究。
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HY-111052
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HY-B0822R
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GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
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Neurological Disease
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氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
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HY-155732
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Parasite
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Infection
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NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
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HY-N6677
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Apocarotenal
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Cytochrome P450
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Cancer
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ψ-胡萝卜醛
β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1 和 CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
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HY-152468
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
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HY-133091
-
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HY-133091S
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HY-W087919
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5-Methylfurfuryl alcohol
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Others
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Others
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(5-甲基-2-呋喃基)甲醇
5-Methyl-2-furanmethanol 是一种天然产物,可以在 D. rupicola Biv. 的精油中提取得到。5-Methyl-2-furanmethanol 还是 2,5 dimethylfuran (DMF) 受细胞色素 P450 (CYP) 氧化的产物。
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HY-157929
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-Y0110S1
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2-Naphthol-d7 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
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- HY-B0352AS
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(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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- HY-B2015S
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Carbosulfan-d18 是 Carbosulfan 的氘代物。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
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- HY-Y0110S
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2-Naphthol-d8 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
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- HY-B0822S1
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Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
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- HY-N0125S
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Diosmetin-d3 是 Diosmetin 的氘代物。Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
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- HY-N0382S
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Galangin-13C3 是一种 13C 标记的 Galangin。Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
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- HY-B0476S
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Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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- HY-D0145S
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7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
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- HY-B0476S1
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Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
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- HY-133091S
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7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450( CYP450) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征。
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P81245
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Cytochrome P450 1A2; cytochrome P450, family 1, subfamily a, polypeptide 2; Cytochrome P450 family 1 polypeptide 2; Cytochrome P450 subfamily I aromatic compound inducible polypeptide 2; CYP1a2; CYPD45; P-450d; RATCYPD45; CP12; CP 12; P3-450; Aryl hydrocarbon hydroxylase; Dioxin inducable P3 45; Flavoprotein linked monooxygenase; Microsomal monooxygenase; P450 4; P450 form 4; P450 P3; P450(PA); Xenobiotic monooxygenase; P450 1A2.
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W; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF=1:100-500
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Human, Mouse, Rat |
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HY-P82091
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CYP1B1; Cytochrome P450 1B1; CYPIB1
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WB, IHC-P, FC
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Human, Mouse, Rat |
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