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EGFR-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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同位素标记物

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19617B

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    <em>EGFR-IN-1</em> TFA
  • HY-78869

    OsimertINib analog

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated <em>EGFR-IN-1</em>
  • HY-19617

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    <em>EGFR-IN-1</em>
  • HY-19617A

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    <em>EGFR-IN-1</em> hydrochloride
  • HY-155227

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/<em>EGFR-IN-1</em>
  • HY-163434

    EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/<em>EGFR-IN-1</em>
  • HY-157402

    Topoisomerase EGFR Cancer
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
    Topoisomerase II/<em>EGFR-IN-1</em>
  • HY-141486

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    (Rac)-PROTAC PARP/<em>EGFR ligand 1</em>
  • HY-P99892

    PR-1594407; DC-1630423

    EGFR Others
    Serclutamab 是靶向 EGFR IgG1-κ 人源化嵌合抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
    Serclutamab
  • HY-141486A

    PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物,可通过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/<em>EGFR ligand 1</em>
  • HY-10531

    EGFR Cancer
    ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
    ARRY-380 analog
  • HY-125841

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    <em>EGFR</em> mutant-IN-<em>1</em>
  • HY-10260
    Vandetanib
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    ZD6474

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib
  • HY-10260B

    ZD6474 hydrochloride

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼盐酸盐 Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib hydrochloride
  • HY-10260A

    ZD6474 trifluoroacetate

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼三氟醋酸盐 Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib trifluoroacetate
  • HY-116624
    MAZ51
    2 篇文献验证

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-10260S

    ZD6474-d6

    VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 d6 Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
    Vandetanib-d6
  • HY-10260S1

    Isotope-Labeled Compounds VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    凡德他尼 d4 Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib-d4
  • HY-15196
    TAK-285
    2 篇文献验证

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
    TAK-285
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-147164

    ADC Linker Cancer
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP 是一种用于合成抗人 EGFR 抗体活性分子偶联物的连接剂。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP
  • HY-157582

    Others Others
    MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照,可结合 EGFR 而不诱导降解。
    MS39N
  • HY-131066

    EGFR Cancer
    EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI48
  • HY-131067

    EGFR Cancer
    EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI56
  • HY-146262

    EGFR Cancer
    LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
    LDC0496
  • HY-P990049

    JMT-101

    EGFR Cancer
    Becotatug (JMT-101) 是靶向 EGFR 的 IgG1 抗体,还可以与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。
    Becotatug
  • HY-144605

    EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC <em>EGFR</em> degrader 3
  • HY-157579

    EGFR Cancer
    MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS39 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达
    MS154N
  • HY-139920A

    SH-1028 mesylate

    EGFR Cancer
    Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
    Oritinib mesylate
  • HY-101084
    NSC 228155
    5 篇以上引用文献

    EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
    NSC 228155
  • HY-152019

    EGFR Cancer
    EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
    <em>EGFR</em>/C797S-IN-<em>1</em>
  • HY-151969

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50: 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis)。
    VEGFR-2-IN-30
  • HY-100962

    (E)-TyrphostIN 46; (E)-TyrphostIN AG 99

    EGFR Cancer
    (E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的 EGFR 抑制剂。
    (E)-AG 99
  • HY-153744

    EGFR Cancer
    JGK-068S (compound I) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
    JGK-068S
  • HY-147183

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063
  • HY-147183B

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 hydrochloride
  • HY-147183A

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 TFA
  • HY-18957A

    rel-BGB-283

    Others Cancer
    rel-Lifirafenib (rel-BGB-283) 是 Lifirafenib (HY-18957) 的一种相对构型。Lifirafenib 是一种有效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂。
    rel-Lifirafenib
  • HY-138627A

    EGFR Drug Metabolite Cancer
    AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。
    AST5902 trimesylate
  • HY-50896S1

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 13C6 Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
    Erlotinib-13C6
  • HY-18957B

    BGB-283 maleate

    EGFR Raf Others
    Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600EEGFRIC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib maleate
  • HY-135805A

    EGFR Cancer
    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
    (Rac)-JBJ-04-125-02
  • HY-21292

    SU4949

    VEGFR Cancer
    SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
    SU5214
  • HY-D1464
    CH1055
    1 篇文献验证

    Fluorescent Dye Cancer
    CH1055 是一种基于合成 970-Da 有机分子的 NIR-II 荧光团。CH1055 是一种快速排泄的染料 (约 90% 在 24 小时内通过肾脏排泄)。当与抗 EGFR Affibody 结合时,CH1055 还允许对体内肿瘤进行靶向分子成像。
    CH1055
  • HY-D1464A
    CH1055 triethylamine
    1 篇文献验证

    Fluorescent Dye Cancer
    CH1055 triethylamine 是一种基于合成 970-Da 有机分子的 NIR-II 荧光团。CH1055 triethylamine 是一种快速排泄的染料 (约 90% 在 24 小时内通过肾脏排泄)。当与抗 EGFR Affibody 结合时,CH1055 triethylamine 还允许对体内肿瘤进行靶向分子成像。
    CH1055 triethylamine
  • HY-P99715

    ABT-806

    EGFR Cancer
    Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFREGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM,EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM,EGFRvIII 为 0.12 nM,EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
    Losatuxizumab
  • HY-156112

    Others Cancer
    LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
    LM2I
  • HY-50896S

    CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6

    EGFR Cancer
    埃罗替尼 d6 Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib-d6
  • HY-149695

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797SEGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    <em>EGFR</em>-IN-91

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