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HDAC1-IN-3

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By Targets:	Apoptosis (5) Guanylate Cyclase (1) HDAC (29) Histone Demethylase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Microtubule/Tubulin (1) Parasite (1) PARP (1)
By Research Areas:	Cancer (23) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (3)
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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14718A

Resminostat hydrochloride 2 篇文献验证 RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride	HDAC	Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 *HDAC1，HHDAC3* 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。

HY-144297

*HDAC1-IN-3*	HDAC Parasite	Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。

HY-147731

HDAC6-IN-9	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC₅₀ 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。

HY-14718

Resminostat RAS2410; 4SC-201	HDAC	Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 *HDAC1，HHDAC3* 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。

HY-13592

HDAC-IN-7 Chidamide impurity	HDAC	Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

HY-111818

TH34	HDAC	Cancer
TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。

HY-146750

HDAC-IN-37	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 *HDAC1、HDAC3、HDAC8* 和 HDAC6 的 IC₅₀ 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-151569

SAHA-OH	HDAC Apoptosis	Inflammation/Immunology
SAHA-OH 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC₅₀=23 nM)，与 HDAC1、2、3 和 8 相比，其对 HDAC6 有 10-47 倍的选择性。SAHA-OH 具有抗炎活性，并可减少巨噬细胞的凋亡。

HY-109015S

Tucidinostat-d4 Chidamide-d₄; HBI-8000-d₄; CS 055-d₄	Isotope-Labeled Compounds HDAC	Cancer
西达本胺 d₄ Tucidinostat-d₄ 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM。

HY-104008

ACY-957 1 篇文献验证	HDAC	Others
ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 *HDAC1* 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

HY-114548

Ebselen oxide	Guanylate Cyclase	Infection
Ebselen oxide，Ebselen的硒酮类似物，通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate)，IC₅₀ 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC₅₀ 范围为 0.2 至 4.7 μM)。

HY-109015

Tucidinostat 最多引用文献 20 篇文献验证 Chidamide; HBI-8000; CS 055	HDAC	Cancer
西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC₅₀，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

HY-146351

HDAC-IN-38	HDAC	Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。

HY-119939

CHDI-390576	HDAC	Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC₅₀ 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

HY-162349

PARP7/HDACs-IN-1	HDAC PARP	Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC₅₀s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。

HY-155523

*Tubulin/HDAC-IN-2*	Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis	Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC₅₀ 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-145259

HDAC6-IN-3	HDAC Histone Demethylase	Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC₅₀ 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC₅₀=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156016

HDAC/CD13-IN-1	HDAC	Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC₅₀: hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC₅₀: 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。

HY-14842B

Givinostat hydrochloride monohydrate 5 篇以上引用文献 ITF-2357 hydrochloride monohydrate	HDAC	Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 *HDAC1* 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 198 nM 和 157 nM。

HY-14842

Givinostat 5 篇以上引用文献 ITF-2357	HDAC	Cancer
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 *HDAC1* 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 198 nM 和 157 nM。

HY-50934

Tacedinaline 5 篇以上引用文献 N-acetyldINalINe; CI-994; Goe-5549	HDAC Apoptosis	Cancer
乙酰地那林 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC₅₀ 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

HY-19348

Pimelic Diphenylamide 106 3 篇文献验证 RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase INhibitor VII	HDAC	Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

HY-16425

RG2833 5 篇文献验证 RGFP109	HDAC	Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 60 nM 和 50 nM，K_i 值分别为 32 和 5 nM。

HY-14842A

Givinostat hydrochloride ITF-2357 hydrochloride	HDAC	Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂，抑制 *HDAC1* 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 198 nM 和 157 nM。

HY-102083

BRD4884	HDAC	Neurological Disease
BRD4884 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对于 HDAC1、2 和 3 的 IC₅₀ 值分别为 29 nM、62 nM 和 1.09 µM。

HY-W014004

m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide CBHA	HDAC	Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID₅₀ 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。

HY-W009776

Suberoyl bis-hydroxamic acid Suberohydroxamic acid; SBHA	HDAC Apoptosis	Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 *HDAC1* 和 HDAC3 抑制剂，ID₅₀ 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。

HY-150577

HDAC-IN-45	HDAC	Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC₅₀ 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。

HY-100384

NKL 22 1 篇文献验证	HDAC	Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 *HDAC1* 和 HDAC3 的 IC₅₀ 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC₅₀≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。

HY-18700

BRD73954 3 篇文献验证	HDAC	Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC₅₀ 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-109015S

Tucidinostat-d4
Tucidinostat-d₄ 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-145259

HDAC6-IN-3		炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC₅₀ 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC₅₀=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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