2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. Givinostat hydrochloride monohydrate

Givinostat hydrochloride monohydrate  (Synonyms: ITF-2357 hydrochloride monohydrate)

目录号: HY-14842B 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Givinostat hydrochloride monohydrate Chemical Structure

Givinostat hydrochloride monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 732302-99-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg ￥8900
In-stock
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Givinostat hydrochloride monohydrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

IC50 & Target[1][3]

hHDAC3

157 nM (IC50)

hHDAC1

198 nM (IC50)

hHDAC11

292 nM (IC50)

hHDAC6

315 nM (IC50)

hHDAC2

325 nM (IC50)

hHDAC10

340 nM (IC50)

hHDAC7

524 nM (IC50)

hHDAC5

532 nM (IC50)

hHDAC9

541 nM (IC50)

hHDAC8

854 nM (IC50)

hHDAC4

1059 nM (IC50)

HD1-B

7.5 nM (IC50)

HD1-A

16 nM (IC50)

HD2

10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Givinostat (ITF2357) hydrochloride monohydrate 可有效抑制总 LPS 诱导的 IL-1β 产生。在 25、50 和 100 nM 时，Givinostat hydrochloride monohydrate 可使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。Givinostat hydrochloride monohydrate 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 的组合刺激的 PBMC 中抑制 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat hydrochloride monohydrate 时，IL-6 分泌减少至 50%，但在 100 和 200 nM 时，没有减少[1]。如 CCK-8 测定所示，Givinostat hydrochloride monohydrate 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。Givinostat hydrochloride monohydrate ≥ 500 nM 处理与 JS-1 细胞增殖的显著抑制相关 (P<0.01)。此外，Givinostat hydrochloride monohydrate ≥ 250 nM 加 LPS 联合处理组与未使用 LPS 处理组 (相同 Givinostat hydrochloride monohydrate 浓度) 的细胞抑制率存在显著差异 (P<0.05)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Givinostat hydrochloride monohydrate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) hydrochloride monohydrate 用作阳性对照，正如预期的那样，血清 TNFα 降低了 60%。引人注目的是，以 0.1 mg/kg 开始的 Givinostat hydrochloride monohydrate 预处理显著降低了循环 TNFα 近 90%。为了显著增加血清 IL-1β 的产生，注射更高剂量的 LPS (10 mg/kg)，并在 4 小时后收集血液。同样，当用较低剂量的 Givinostat hydrochloride monohydrate (1 或 5 mg/kg) 预处理时，1 mg/kg 和 5 mg/kg 分别降低 22% 和 40%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

475.97

Formula

C24H30ClN3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (210.10 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.94 mg/mL (6.18 mM; 超声助溶 (<60°C))

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1010 mL 10.5049 mL 21.0097 mL
5 mM 0.4202 mL 2.1010 mL 4.2019 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (262 KB) HNMR (123 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

After the JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37 °C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
C57BL/6 mice are housed in the animal facility for at least 5 days before use. For the comparison study, Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is administered orally, and Givinostat (ITF2357) is injected intraperitoneally. One hour after administration of the compounds, the animals are treated intraperitoneally with LPS from Salmonella typhimurium at a dose of 2.5 mg/kg. 90 min after the LPS treatment, mice are sacrificed, and sera are collected and stored at -80°C until further analysis of cytokine productions.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Givinostat hydrochloride monohydrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1010 mL 10.5049 mL 21.0097 mL 52.5243 mL
5 mM 0.4202 mL 2.1010 mL 4.2019 mL 10.5049 mL
DMSO 10 mM 0.2101 mL 1.0505 mL 2.1010 mL 5.2524 mL
15 mM 0.1401 mL 0.7003 mL 1.4006 mL 3.5016 mL
20 mM 0.1050 mL 0.5252 mL 1.0505 mL 2.6262 mL
25 mM 0.0840 mL 0.4202 mL 0.8404 mL 2.1010 mL
30 mM 0.0700 mL 0.3502 mL 0.7003 mL 1.7508 mL
40 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5252 mL 1.3131 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2101 mL 0.4202 mL 1.0505 mL
60 mM 0.0350 mL 0.1751 mL 0.3502 mL 0.8754 mL
80 mM 0.0263 mL 0.1313 mL 0.2626 mL 0.6566 mL
100 mM 0.0210 mL 0.1050 mL 0.2101 mL 0.5252 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Givinostat hydrochloride732302-99-7ITF-2357 hydrochlorideHDACHistone deacetylasesInhibitorinhibitorinhibit

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