2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. RG2833

RG2833  (Synonyms: RGFP109)

目录号: HY-16425 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南 技术支持

RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RG2833

RG2833 Chemical Structure

CAS No. : 1215493-56-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥395
In-stock
10 mg ￥714
In-stock
25 mg ￥1080
In-stock
50 mg ￥1500
In-stock
100 mg ￥2475
In-stock
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RG2833 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RG2833 is a brain-penetrant HDAC inhibitor with IC50s of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. The Ki values for HDAC1 and HDAC3 are 32 and 5 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

HDAC3

50 nM (IC50)

HDAC1

60 nM (IC50)

HDAC3

5 nM (Ki)

HDAC1

32 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

RG2833 对 HDAC1 和 HDAC3 的 Ki 值分别为 32 nM 和 5 nM。RG2833 在 1 至 10 μM 的整个测试浓度范围内均表现出高活性。持续孵育 RG2833 可减缓 frataxin 蛋白的增加，而当去除该化合物后，P13 细胞中的 frataxin 蛋白水平迅速升高[1]。
RG2833 可显著提高脑乌头酸酶活性，同时减轻背根神经节 (DRG) 的神经元病理[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RG2833 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RG2833 (150 mg/kg) 单次注射后 24 小时即可纠正 KIKI 小鼠大脑和心脏的 frataxin 缺乏症，但较低剂量时则无效。随着时间推移，RG2833 诱导的 frataxin mRNA 增加在 KIKI 小鼠中首次检测到，并在 24 小时时在大脑和心脏中均达到最大值[1]。
RG2833 (100 mg/kg，皮下注射) 在小鼠长期给药中耐受性良好，且无毒性。RG2833可改善 YG8R FRDA 小鼠的运动协调能力。RG2833 可增加 YG8R FRDA 小鼠大脑中 frataxin 蛋白的表达[2]。
RGFP109 (30 mg/kg，口服，每日一次，共 6 天) 在单次或每日一次治疗 6 天后对运动障碍均无急性影响。停止使用 RGFP109 一周后，运动障碍和致残性运动障碍的 ON-time 持续时间分别减少了 37% 和 50%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

339.43

Formula

C20H25N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (147.31 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (280 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[2]

Aconitase activities are determined by homogenization of mouse brain tissues on ice at 10% w/v in CellLytic MT Mammalian Tissue Lysis/Extraction buffer, followed by centrifugation at 800×g for 10 min at 4°C. Tissue lysates (50 μL) are then added to 200 μL of substrate mix (50 mM Tris/HCl pH 7.4, 0.4 mM NADP, 5 mM Na citrate, 0.6 mM MgCl2, 0.1% (v/v) Triton X-100 and 1U isocitrate dehydrogenase) and the reactions are incubated at 37°C for 15 min, followed by spectrophotometric absorbance measurements every minute for 15 min at 340 nm 37°C to determine the reaction slope. Aconitase activities of mouse brain tissues are then normalized to citrate synthase activities, which are determined using a citrate synthase assay kit.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice are housed in conventional open cages with Litaspen Premium 8/20 bedding, paper wool nesting and standard fun tunnel environmental enrichment, with 13 h light, 11 h dark, 20-23°C and 45-60% humidity. The mice are given a diet of SDS RM3 Expanded food pellets and standard drinking water. Mice are given subcutaneous injections of 150 mg/kg RG2833 three times per week for 4.5 months, or 50 mg/kg 136 or 100 mg/kg RG2833 five times per week for 5 months, followed by culling for tissue collection 24 h after the final injection.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

RG2833 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL 73.6529 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL 14.7306 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4731 mL 2.9461 mL 7.3653 mL
15 mM 0.1964 mL 0.9820 mL 1.9641 mL 4.9102 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7365 mL 1.4731 mL 3.6826 mL
25 mM 0.1178 mL 0.5892 mL 1.1784 mL 2.9461 mL
30 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9820 mL 2.4551 mL
40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7365 mL 1.8413 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL 1.4731 mL
60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2275 mL
80 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7365 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RG28331215493-56-3RGFP109RG 2833RG-2833RGFP 109RGFP-109HDACHistone deacetylasesInhibitorinhibitorinhibit

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