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Leukemia model

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93

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

8

抗体抑制剂

10

天然产物

1

同位素标记物

2

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-174979

    Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    Dac590 是一种口服有效的 FTO 抑制剂。Dac590 通过抑制致癌 FTO 信号,对 AML 细胞表现出强大的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G1 阻滞。Dac590 显著抑制AML 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长并延长生存期,且未观察到毒性,并与 Decitabine (HY-A0004) 联用时表现出协同作用。
    Dac590
  • HY-148422
    Rohinitib
    1 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡,并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-U00442
    CTX1
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种 p53 激活物,可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。
    CTX1
  • HY-111209

    S14161

    PI3K Cancer
    Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长,可用于癌症的研究。
    Pichromene
  • HY-N16374

    Antibiotic Bacterial Fungal Infection Cancer
    Mazethramycin B (Compound II) 是一种抗肿瘤抗生素。Mazethramycin B 可从 Streptomyces thioluteusM ME561-L4 中分离得到。Mazethramycin B 具有广谱抗菌活性 (例如,对细菌 Bacillus subtilis PCI 219 和真菌 Candida pseudotropicalisMIC 分别为 1.56 μg/mL 和 6.25 μg/mL)。Mazethramycin B 显著提高 L1210 白血病小鼠模型的生存率。
    Mazethramycin B
  • HY-175332

    Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53 Cancer
    Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死,上调 caspase-3、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
    Apoptosis inducer 43
  • HY-174847

    p97 Cancer
    VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂,对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性,在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    VCP/p97 IN-2
  • HY-174850

    Btk Cancer
    CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
    CFON-026
  • HY-175281

    PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性,可显著延长 LCK 信号抑制时间,并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色:LCK ligand (HY-107447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-163169);黑色:linker (HY-76667)
    SJ11646
  • HY-174437B

    FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt Cancer
    FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂,其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-32 hydrochloride
  • HY-149539

    FLT3 RET Cancer
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101
  • HY-114162B

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454
  • HY-N12108

    Phosphatase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Forphenicine 是一种细菌代谢物,在 S. fulvoviridis 中发现,也是 alkaline phosphatase 的抑制剂。在 10 µM 时,Forphenicine 抑制 HL-60 白血病细胞的生长。Forphenicine 还能提高实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 豚鼠模型的生存率。
    Forphenicine
  • HY-112316

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
    BAY1238097
  • HY-160787

    FLT3 IRAK Cancer
    NCGC1481 是 FLT3IRAK1IRAK4 的抑制剂,IC50 分别为<0.5 nM、22.6 nM 和 0.8 nM。NCGC1481 能有效克服白血病细胞对 FLT3 抑制剂的适应性耐药,具有抗白血病的活性。
    NCGC1481
  • HY-148669

    JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24

    Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3 Cancer
    Bleximenib (JNJ-75276617) 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂,对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib 能抑制肿瘤细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib 可用于白血病等肿瘤的研究。
    Bleximenib
  • HY-100688
    ML390
    1 篇文献验证

    Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂,并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。
    ML390
  • HY-W016794

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    NSC3852 对癌细胞 MCF-7 表现出抗增殖活性。NSC3852 在 MCF-7 中促进 ROS 生成、DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。NSC3852 在小鼠模型中表现出抗白血病活性。
    NSC3852
  • HY-P99272

    BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

    CXCR Cancer
    乌洛鲁单抗 Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-133760

    MDM-2/p53 Cancer
    MI-888 是一种口服有效的 MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。MI-888 可阻断 MDM2-p53 相互作用。MI-888 具有良好药代动力学特性和抗肿瘤活性。
    MI-888
  • HY-175342

    LOXO-338

    Bcl-2 Family Cancer
    FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性,适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
    FCN-338
  • HY-129331

    Antibiotic Bacterial Fungal Infection Cancer
    Neothramycin A 是一种抗生素,可从 Streptomyces 中分离出来。Neothramycin A 具有广谱抗菌活性,对 Staphylococcus aureusKlebsiella pneumoniaeEscherichia coli W677 和 Saccharomyces cerevisiaMIC 为 25-100 μg/mL。Neothramycin A 在小鼠模型中对白血病表现出抗肿瘤活性。
    Neothramycin A
  • HY-155556

    ClpP Biochemical Assay Reagents Cancer
    ZG36 是一种人类 Caseinolytic protease P (ClpP) 激动剂。ZG36 可非选择性地降解呼吸链复合物并减少线粒体 DNA,最终导致线粒体功能崩溃和白血病细胞死亡。ZG36 还可抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发生。
    ZG36
  • HY-148813

    PROTACs STAT Cancer
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-162658

    HDAC Apoptosis Cancer
    Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂,对 hHDAC6IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖,诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增,并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
    Leuxinostat
  • HY-168983

    Bcl-2 Family Cancer
    Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
    Lonitoclax
  • HY-112037A
    IACS-010759 hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    IACS-10759 hydrochloride

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759 hydrochloride
  • HY-12400

    Akt Cancer
    GSK3182571 是一种结构与 CTx-0294885 (HY-15985) 类似的非选择性广谱激酶抑制剂。GSK3182571 可诱导细胞中靶蛋白热稳定性改变。GSK3182571 可在白血病细胞模型中用于探索药物对激酶网络的影响及脱靶效应。
    GSK3182571
  • HY-10082A

    (E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    (E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
    (E)-3-AP
  • HY-P1709

    Bacterial Infection
    Protactin 是可由黄瓜孢链霉菌株 L703-4 (ATCC 53784) 产生的一种五肽内酯,具有显著的抗氧化性。Protactin 可以通过铁氰化物氧化转化为放线菌素 Zp (actinomycin Zp)。放线菌素 Zp 在体外表现出强效抗菌活性,并在小鼠模型中对 P-388 白血病具有显著的抗肿瘤作用。
    Protactin
  • HY-163803

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
    CM-444
  • HY-112037
    IACS-010759
    15 篇以上引用文献

    IACS-10759

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759
  • HY-112316A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
    (R)-BAY1238097
  • HY-160018

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
    BAY-155
  • HY-170574

    Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis Cancer
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-129752

    Antibiotic Cancer
    Piperafizine B 在 Moser 细胞、P388 细胞和 Vincristine (VCR) (HY-N0488) 耐药的 P388 细胞中表现出轻微的细胞毒性 (IC50 分别为 23.8、22.6 和 23.7 μg/mL)。Piperafizine B 与 Vincristine 发挥协同作用,增强 VCR 诱导的细胞毒性并在小鼠模型中改善白血病。
    Piperafizine B
  • HY-117818

    Antibiotic DC 116

    Antibiotic Cancer
    Sapurimycin 是能够一种从链霉菌 DO-116 中分离得到的抗肿瘤抗生素,属于卡普霉素家族。Sapurimycin 对革兰氏阳性菌表现出强效活性,并在小鼠模型中对白血病 P388 和肉瘤 180 表现出显著的抗肿瘤作用。体外研究表明,Sapurimycin 可诱导超螺旋质粒 DNA 的单链断裂。
    Sapurimycin
  • HY-168927

    Apoptosis Pyroptosis Cancer
    Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis)、焦亡 (pyroptosis) 和坏死 (necrosis) 在内的PANoptosis。
    Apoptosis inducer 36
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate
    2 篇文献验证

    HHGV678 mesylate

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-15815
    Bromosporine
    3 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种化学探针,是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-154984

    Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,其对于 CBPp300DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性,并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究 (粉色:CBP/p300 配体 (HY-175620);蓝色:CRBN 配体 (HY-132248);黑色:连接子;CBP/p300 配体 + 连接子 (HY-175621))。
    JET-209
  • HY-W757743

    ACP-196-d3

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
    Acalabrutinib-d3
  • HY-176410

    IRAK Cancer
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4FLT3双重抑制剂,IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
    IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2
  • HY-13072
    Cenisertib
    1 篇文献验证

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-169937

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂,设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力,200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
    (R)-SR-C-107
  • HY-164526

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    SH1573
  • HY-137307

    (22S)-Hydroxycholesterol

    LXR ATP-binding cassette (ABC) transporters Inflammation/Immunology
    22(S)-羟基胆固醇 Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol ((22S)-Hydroxycholesterol) 是一种口服有效的兹醇,对人前核细胞白血病细胞无明显细胞毒性,氧化和/或炎症作用。Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol 在大鼠模型中会抑制体重增加,增加血清中三酰甘油 (TAG) 水平。
    Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol
  • HY-13072B

    AS-703569 benzoate; R-763 benzoate

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib benzoate
  • HY-18676B

    OSU-T315 analog

    Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK Cancer
    ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
    ILK-IN-2

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