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MC38

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138742
    HPK1-IN-7

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-128355A
    (R)-IDO/TDO-IN-1

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others
    (R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。
    (R)-IDO/TDO-IN-1
  • HY-155491
    Antibacterial agent 166

    		Bacterial Cancer
    Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂，MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
    Antibacterial agent 166
  • HY-149208
    HDAC-IN-53

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-155740
    PD-1/PD-L1-IN-32

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-32
  • HY-155848
    LYP-IN-4

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    LYP-IN-4
  • HY-147389
    Enpp-1-IN-14

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-1-IN-14
  • HY-B1414
    Chloroxylenol

    p-chloro-m-xylenol

    		 Bacterial Influenza Virus Parasite Infection
    氯二甲酚 Chloroxylenol是一种广谱抗菌剂, 可用于控制细菌，藻类，真菌和病毒。
    Chloroxylenol
  • HY-136927
    MSA-2
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-139693
    PTPN22-IN-1

    		Phosphatase Inflammation/Immunology Cancer
    PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 µM; Ki=0.50 µM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。
    PTPN22-IN-1
  • HY-143325
    A2AAR/HDAC-IN-2

    		HDAC Adenosine Receptor Cancer
    A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2AAR/HDAC 双重抑制剂，其对 A2AAR 具有良好的亲和力 (Ki=10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50=18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
    A2AAR/HDAC-IN-2
  • HY-Y1362
    Ethyl pyruvate
    5 篇文献验证

    		 Autophagy Apoptosis Pyroptosis NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    丙酮酸乙酯 Ethyl pyruvate 是内源性代谢物丙酮酸的简单衍生物。Ethyl pyruvate 是一种 HMGB1 释放抑制剂。Ethyl pyruvate 可通过自噬 (autophagy) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ethyl pyruvate 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。Ethyl pyruvate 可用于神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
    Ethyl pyruvate
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-143324
    A2AAR/HDAC-IN-1

    		HDAC Adenosine Receptor Cancer
    A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂，其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。
    A2AAR/HDAC-IN-1
  • HY-149493
    IHMT-PI3K-455

    		PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
    IHMT-PI3K-455
  • HY-162357
    PD-L1-IN-5

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂，IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。
    PD-L1-IN-5
  • HY-147682
    NF-κB-IN-5

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
    NF-κB-IN-5
  • HY-P99379
    Nidanilimab

    CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)

    		 Interleukin Related Cancer
    Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    Nidanilimab
  • HY-N12687
    Benzosceptrin C

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer
    Benzosceptrin C 是一种程序性细胞死亡配体 (PD-L1) 抑制剂，可促进 PD-L1 在通过溶酶体途径降解，增强 T 细胞的细胞毒性并表现出抗肿瘤活性。
    Benzosceptrin C

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