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MES cell
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-12033S2
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HY-168086
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HY-12033S1
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HY-163664
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-63 (compound 6) 是一种微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-63 对 MES-SA 细胞的 IC50 值为 0.29 μM。Tubulin polymerization-IN-63 可用于癌症研究。
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HY-112078
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VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-42424
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VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-42424A
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VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
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HY-12033R
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HY-12033S
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HY-156285
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HY-15313B
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Histone Demethylase
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Metabolic Disease
Cancer
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CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
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HY-15313C
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Histone Demethylase
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Metabolic Disease
Cancer
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CBB1007 trihydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 trihydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 trihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 trihydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
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HY-15313
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Histone Demethylase
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Metabolic Disease
Cancer
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CBB1007 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
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HY-156513
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7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
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ADC Payload
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Cancer
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ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物,是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素,具有较强旁观者效应,抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程,诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
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HY-122595
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
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HY-100421A
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Histone Demethylase
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Cancer
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CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
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HY-100421
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Histone Demethylase
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Cancer
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CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
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HY-171493
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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mCherry mRNA(N1-Me-Pseudo UTP) 是编码一种红色荧光蛋白的报告 mRNA,适用于基因表达、细胞活力、体内成像等检测。mCherry 是一种来自于 mushroom coral 的红色荧光蛋白,被广泛用于生物技术作为示踪剂的红色荧光染料。
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HY-153360
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Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
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Cancer
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MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519,和连接子组成(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体)。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化,以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
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HY-P10819
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
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HY-125283
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2-Me-Phen hydrochloride; 2-Me-Phenformin hydrochloride
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Mitochondrial Metabolism
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Metabolic Disease
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IM176OUT05 (2-Me-Phen hydrochloride),一种双胍类药物,是一种线粒体氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。IM176OUT0 抑制线粒体电子传递链 (ETC) 活性,IC50 值为 3.2 μM。IM176OUT05 可激活干细胞代谢,促进毛发再生,并在多能干细胞生成过程中增强干细胞的诱导和维持。
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HY-10587A
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HY-116971
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Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
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HY-120400
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
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HY-N2228
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(-)-EGCG-3''-O-ME
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Others
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Inflammation/Immunology
Cancer
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(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate ((-)-EGCG-3''-O-ME) 是可以从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
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HY-149677
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Mitochondrial Metabolism
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Cancer
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ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-132896
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM4-IN-3 (Compound 15) 是一种 KDM4 抑制剂 (IC50 = 871 nM),在生化分析中表现出更高的效力。KDM4-IN-3 具有细胞通透性,可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。KDM4-IN-3 抑制前列腺癌细胞系的生长并增加细胞内 H3K9me3 丰度。KDM4-IN-3 可用于前列腺癌研究。
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HY-158436
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管聚合,诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
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HY-125283A
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HY-149091
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
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HY-116758
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di-Me-PGA1
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DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
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Infection
Cancer
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16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis)。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
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HY-157464
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Others
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Cancer
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[Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物,对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
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HY-100764
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Histone Demethylase
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Cancer
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YUKA1 是一种高效且具有细胞渗透性的赖氨酸去甲基化酶 5A (KDM5A) 抑制剂,其 IC50 值为 2.66 μM。YUKA1 对 KDM5C 的抑制活性较弱 (IC50 值为 7.12 μM),而对 KDM5B、KDM6A 或 KDM6B 无抑制活性。YUKA1 能够提高 H3K4me3 水平并抑制细胞增殖。YUKA1 可用于癌症研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-119344
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
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HY-150190
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HY-161787
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Histone Methyltransferase
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Others
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G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
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HY-D1636
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Fluorescent Dye
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Others
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5-Nitro BAPTA 是一种钙离子螯合剂,与 2- Me 取代的 TM 结合 (作为荧光部分),可形成红色荧光探针 (CaTM-2 AM),可对培养的活细胞中细胞质 Ca2+ 成像。5-Nitro BAPTA 是用于合成 Ca2+ 特异性螯合物、Ca2+ 缓冲液和荧光 Ca2+ 指示剂的基石。
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HY-169061
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HY-174450
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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KMT9-IN-1 (Compound 8) 是 KMT9 抑制剂和化合物 7b 的乙基酯前药。KMT9-IN-1 在细胞内经酯酶作用释放出活性形式 7b。KMT9-IN-1 与细胞内 KMT9 靶向结合,降低 H4K12me1 水平。KMT9-IN-1 对结肠癌具有抗肿瘤活性。KMT9-IN-1 可用于前列腺癌、肝细胞癌研究。
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HY-13807
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
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HY-157251A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
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HY-157251
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
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HY-174397
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HY-162601
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HY-155313
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
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HY-150619
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Histone Demethylase
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Cancer
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KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
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HY-125837A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
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HY-113846
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
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HY-120137
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
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HY-113846A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
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HY-149760
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PROTACs
Phosphatase
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Cancer
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PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
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HY-162275
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Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
STAT
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Cancer
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JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
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HY-156292
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
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HY-125837
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
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HY-175821
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Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8,其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
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HY-158432
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Histone Demethylase
PROTACs
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Cancer
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GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
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HY-150510A
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Histone Methyltransferase
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Neurological Disease
Cancer
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MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
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HY-150510
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Histone Methyltransferase
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Neurological Disease
Cancer
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MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
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HY-A0183
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Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
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Akt
TGF-β Receptor
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Inflammation/Immunology
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Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
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HY-168131
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PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
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HY-175370
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PROTACs
RIP kinase
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Cancer
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PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如:A375,B16F10 细胞) 中的 RIPK1。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色:RIPK1-ligand-2:HY-175371,蓝色:(S,R,S)-AHPC-Me:HY-112078,粉色 + 黑色:RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1:HY-175374,黑色:Bispiperidin-piperazin-acetater:HY-175373)。
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HY-P10463
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
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HY-121255
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(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
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TMV
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Cancer
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(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50=3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50=8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
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HY-155830
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HY-N0092R
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D0858AR
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2-Morpholinoethanesulphonic acid monohydrate (Standard)
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Buffer Reagents
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吗啉乙磺酸水合物 (Standard)
MES (monohydrate) (Standard) 是 MES (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858B
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2-Morpholinoethanesulphonic acid sodium salt
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Buffer Reagents
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吗啉乙磺酸钠盐
MES sodium salt 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES sodium salt 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858C
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2-Morpholinoethanesulphonic acid hydrate
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Buffer Reagents
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4-吗啉乙磺酸水合物
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hydrate 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hydrate 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858
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2-Morpholinoethanesulphonic acid
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Buffer Reagents
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2-吗啉乙磺酸(MES)
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858E
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2-Morpholinoethanesulphonic acid potassium
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Buffer Reagents
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吗啉乙磺酸钾盐
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) potassium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES potassium 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858A
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2-Morpholinoethanesulphonic acid monohydrate
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Buffer Reagents
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吗啉乙磺酸水合物
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) monohydrate 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES monohydrate 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858D
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2-Morpholinoethanesulphonic acid hemisodium
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Biochemical Assay Reagents
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2-(N-吗啉)乙磺酸半钠盐
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hemisodium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hemisodium 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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HY-D0858DR
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Biochemical Assay Reagents
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2-(N-吗啉)乙磺酸半钠盐 (标准品)
MES (hemisodium) (Standard) 是 MES (hemisodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hemisodium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hemisodium 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10819
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
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HY-P10463
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT。ssK36 在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-D0858S
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MES-d13 是 MES 的氘代物。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
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- HY-12033S2
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2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
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- HY-168968S
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ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
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- HY-12033S1
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2-Methoxyestradiol-13C6 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
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- HY-12033S
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2-Methoxyestradiol-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-171493
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mRNA
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mCherry mRNA(N1-Me-Pseudo UTP) 是编码一种红色荧光蛋白的报告 mRNA,适用于基因表达、细胞活力、体内成像等检测。mCherry 是一种来自于 mushroom coral 的红色荧光蛋白,被广泛用于生物技术作为示踪剂的红色荧光染料。
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