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PARP1 inhibitor

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169509
    Topoisomerase I/II inhibitor 8

    		PARP Necroptosis Topoisomerase RIP kinase Mixed Lineage Kinase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂，能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活，进而通过 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的激活，最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性，可有效靶向癌细胞的细胞核，通过坏死性凋亡诱导细胞死亡，在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP14 inhibitor H10
  • HY-175471
    PARP1-IN-42

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-42 (Example 43 cis-a) 是一种 PARP1 抑制剂，IC50 <10 nM。PARP1-IN-42 可用于肿瘤的研究。
    PARP1-IN-42
  • HY-160417
    PARP1-IN-19

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A；实施例3)。
    PARP1-IN-19
  • HY-136489A
    KU-0058948 hydrochloride

    		PARP Apoptosis Cancer
    KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 hydrochloride 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    KU-0058948 hydrochloride
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10
  • HY-170432
    PARP1-IN-34

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂，IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂，对 PARP2 的选择性为 1000 倍，IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-34
  • HY-159612
    PARP1-IN-28

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-28 (compound 1) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-28 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-28
  • HY-157137
    PARP1-IN-17

    		PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-174442
    PARP1-IN-40

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50: PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
    PARP1-IN-40
  • HY-164475
    PARP1-IN-29

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性靶向肿瘤中的 PARP-1。PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域，特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-168094
    PARP1-IN-30

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-162114
    PARP1-IN-18

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 2.7 nM。PARP1-IN-18 具有抗癌活性。
    PARP1-IN-18
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-132297A
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5 dihydrochloride
  • HY-132297
    PARP1-IN-5

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5
  • HY-149001
    PARP1-IN-9

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂，IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
    PARP1-IN-9
  • HY-171543
    PARP1-IN-37

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂，PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性，EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
    PARP1-IN-37
  • HY-144338
    PARP1/BRD4-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂，PARP1 与 BRD4 的 IC50分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
    PARP1/BRD4-IN-1
  • HY-136489
    KU-0058948

    		PARP Apoptosis Cancer
    KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    KU-0058948
  • HY-158681
    PARP1-IN-22

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-22 (compound 15) 是 PARP1 的有效抑制剂，IC50 为 ＜ 10 nM。
    PARP1-IN-22
  • HY-158680
    PARP1-IN-21

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-21 (example 16) 是 PARP1 的有效抑制剂，其 IC50 为 ＜ 10 nM。
    PARP1-IN-21
  • HY-172224
    PARP1/CDK12-IN-1

    		CDK PARP Cancer
    PARP1/CDK12-IN-1 (107) 是 CDK12 和 PARP1 的双抑制剂，其对 CDK12 和 PARP1 的 IC50 值分别为 285 nM 和 34 nM。
    PARP1/CDK12-IN-1
  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
    rel-PROTAC PARP1 degrader
  • HY-142657
    PARP1-IN-7

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
    PARP1-IN-7
  • HY-147886
    PARP1-IN-11
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-174446
    PARP1-IN-39

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-39 是 PARP1 的抑制剂，IC50 为 0.22 nM。PARP1-IN-39 在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷 (例如 BRCA1/2 突变) 相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌。
    PARP1-IN-39
  • HY-173446
    PARP1-IN-38

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-38 (compound ent-6_P) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 10 μM。PARP1-IN-38 在 BRCA 突变癌细胞中显示出选择性的细胞毒活性。
    PARP1-IN-38
  • HY-156298
    PARP1-IN-16

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
    PARP1-IN-16
  • HY-168851
    PARP1-IN-35

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    PARP1-IN-35
  • HY-169575
    PARP1-IN-36

    		PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物，以及一种选择性 PARP-1 抑制剂，Kd 值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症研究。
    PARP1-IN-36
  • HY-169170
    PARP1/BRD4-IN-3

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP Cancer
    PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
    PARP1/BRD4-IN-3
  • HY-168657
    PARP1/2-IN-4

    		PARP Others
    PARP1/2-IN-4 (compound 3) 是一种 PARP1/2 的抑制剂。
    PARP1/2-IN-4
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-175482
    PARP1-IN-43

    		PARP Neurological Disease Cancer
    PARP1-IN-43 (Compound 5350) 是一种可渗透血脑屏障 (BBB) 的 PARP1 抑制剂，IC50 为 5 nM。PARP1-IN-43 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型中枢神经系统 (CNS) 癌症。
    PARP1-IN-43
  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1

    		PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-147030
    PARP1-IN-8

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
    PARP1-IN-8
  • HY-164926
    PARP1-IN-33

    		PARP Neurological Disease
    PARP1-IN-33 (Example 6) 是一个 PARP1 抑制剂 (IC50: 0.41 nM)。 PARP1-IN-33 具有视网膜细胞保护作用，其 EC50 为 0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的 MTS 活性）。
    PARP1-IN-33
  • HY-170620
    PROTAC PARP1 degrader-4

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
    PROTAC PARP1 degrader-4
  • HY-150613
    PARP1/BRD4-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    PARP1/BRD4-IN-2
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate
    80 篇以上引用文献

    BMN 673ts

    		 PARP Cancer
    他拉唑帕利甲苯磺酸盐 Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
    Talazoparib tosylate
  • HY-153590
    PARP-1-IN-4

    		PARP Cancer
    PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性，IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
    PARP-1-IN-4
  • HY-147027
    PARP-1-IN-2

    		PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
    PARP-1-IN-2
  • HY-161372
    PARP1/c-Met-IN-1

    		PARP c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/c-Met-IN-1
  • HY-155766
    PARP1-IN-14

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP1-IN-14
  • HY-108632
    BYK204165

    		PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-119653
    AZ9482

    		PARP Cancer
    AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
    AZ9482
  • HY-164713
    PARP1-IN-31

    		Others Others
    PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物，是一种对PARP-1有抑制活性（IC50值为97 nM）的抗肺腺癌化合物，具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
    PARP1-IN-31
  • HY-161934
    PARP1-IN-27

    		PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1-IN-27
  • HY-174828
    ATR/PARP1-IN-1

    		PARP ATM/ATR Apoptosis Cancer
    ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂，对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM，对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长，且未引起显著体重变化。
    ATR/PARP1-IN-1

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