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PI3Kγ

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132299
    PI3Kγ inhibitor 4

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7，43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 4
  • HY-112286
    PI3Kγ inhibitor 2

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的，选择性 PI3Kγ 抑制剂，Ki 为 4 nM。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 2
  • HY-10549
    PI3Kγ inhibitor 1

    		PI3K Cancer
    PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 1
  • HY-139880
    PI3Kγ inhibitor 5

    		PI3K Cancer
    PI3Kγ inhibitor 5 是一种磷酸肌醇3-激酶γ（PI3Kγ）的抑制剂，其 IC50 值为 34 nM。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 5
  • HY-148317
    PI3Kγ inhibitor 6

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 6 (compound 9) 是 PI3Kγ 抑制剂。PI3Kγ inhibitor 6 可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 6
  • HY-153703
    PI3Kγ inhibitor 7

    		PI3K Cancer
    PI3Kγ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
    <em>PI3</em>Kγ inhibitor 7
  • HY-11080
    PKI-179

    		PI3K mTOR Cancer
    PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
    PKI-179
  • HY-11080A
    PKI-179 hydrochloride

    		PI3K mTOR Cancer
    PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
    PKI-179 hydrochloride
  • HY-P10093
    Penetratin-PI3Kγ(126-150)

    		PI3K Others
    Penetratin-PI3Kγ(126-150) 是一种 PI3Kγ 肽抑制剂，在呼吸系统疾病中发挥重要作用。
    Penetratin-<em>PI3</em>Kγ(126-150)
  • HY-131345A
    (S)-PI3Kα-IN-4

    		PI3K Cancer
    (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
    (S)-PI<em>3</em>Kα-IN-4
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e

    		mTOR PI3K CDK Cancer
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
    hSMG-1 inhibitor 11e
  • HY-118521
    AS-041164

    		PI3K Inflammation/Immunology
    AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
    AS-041164
  • HY-13514
    TG 100713
    2 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K 的抑制剂，抑制 PI3Kδ，γ，α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
    TG 100713
  • HY-120438
    TASP0415914

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
    TASP0415914
  • HY-143403
    PI3K-IN-31

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
    PI<em>3</em>K-IN-31
  • HY-143404
    PI3K-IN-30

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
    PI<em>3</em>K-IN-30
  • HY-128333
    PI3K/mTOR Inhibitor-4

    		PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
    PI<em>3</em>K/mTOR Inhibitor-4
  • HY-13440
    AMG 511
    2 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    AMG 511
  • HY-124719
    hSMG-1 inhibitor 11j
    1 篇文献验证

    		 PI3K mTOR GSK-3 CDK Cancer
    hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
    hSMG-1 inhibitor 11j
  • HY-139810
    ETP-47037

    		PI3K Others
    ETP-47037 是一种有效的 PI3Kα 异构体抑制剂，IC50 值为 0.99 nM。ETP-47037 还抑制 PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 同工型，IC50 值分别为 49.2、7.13 和 49.1 nM。ETP-47037具有研究端粒保护化学调节的潜力。
    ETP-47037
  • HY-10812
    GNE-490

    		PI3K mTOR Cancer
    GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
    GNE-490
  • HY-123849
    SN32976

    		PI3K mTOR Cancer
    SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
    SN32976
  • HY-146159
    PI3K/HDAC-IN-2

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
    PI<em>3</em>K/HDAC-IN-2
  • HY-147419
    Vulolisib

    		PI3K Cancer
    Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
    Vulolisib
  • HY-N0451
    Acacetin
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone

    		 Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    金合欢素 Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮，来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。
    Acacetin

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