1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K
  3. AS-041164

AS-041164 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂,IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM,1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS-041164 Chemical Structure

AS-041164 Chemical Structure

CAS No. : 6318-41-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥200
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
50 mg ¥2800
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS-041164 is a potent, selective and orally active PI3Kγ isoform inhibitor with an IC50 of 70 nM. AS-041164 shows less activity against PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ (IC50s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). AS-041164 has anti-inflammatory effects[1].

IC50 & Target[1]

PI3Kγ

70 nM (IC50)

PI3Kα

240 nM (IC50)

PI3Kβ

1.4 μM (IC50)

PI3Kδ

1.7 μM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

AS-041164 (10-100 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the reduction of inflammatory swelling in the model of carrageenan-induced paw edema[1].
AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) treatment dose-dependently decreases r-h regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES)-induced neutrophil recruitment in mice. The ED50 value for AS-041164 is 27.35 mg/kg. AS-041164 blocks RANTES-induced chemotaxis and reduces the level of AKT phosphorylation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (100-150 g) injected with carrageenan[1]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Induced a significant reduction of paw thickness.
分子量

249.24

Formula

C11H7NO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (501.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0122 mL 20.0610 mL 40.1220 mL
5 mM 0.8024 mL 4.0122 mL 8.0244 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.32%

参考文献

AS-041164 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0122 mL 20.0610 mL 40.1220 mL 100.3049 mL
5 mM 0.8024 mL 4.0122 mL 8.0244 mL 20.0610 mL
10 mM 0.4012 mL 2.0061 mL 4.0122 mL 10.0305 mL
15 mM 0.2675 mL 1.3374 mL 2.6748 mL 6.6870 mL
20 mM 0.2006 mL 1.0030 mL 2.0061 mL 5.0152 mL
25 mM 0.1605 mL 0.8024 mL 1.6049 mL 4.0122 mL
30 mM 0.1337 mL 0.6687 mL 1.3374 mL 3.3435 mL
40 mM 0.1003 mL 0.5015 mL 1.0030 mL 2.5076 mL
50 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8024 mL 2.0061 mL
60 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6687 mL 1.6717 mL
80 mM 0.0502 mL 0.2508 mL 0.5015 mL 1.2538 mL
100 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0030 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AS-041164
目录号:
HY-118521
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