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PKCβII

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117610A
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
    2 篇文献验证

    Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride

    		 PKC Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I
    最多引用文献
    31 篇文献验证

    GF109203X; Go 6850

    		 PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I
  • HY-P3879
    Protein Kinase C (660-673)

    PKC βII (660-673)

    		 PKC Others
    Protein Kinase C (660-673) (PKC βII (660-673)) 是具有 RACK1 结合亲和力的 PKC βII V5 肽。
    Protein Kinase C (660-673)
  • HY-P3199
    PKCβII Peptide Inhibitor I

    		PKC Inflammation/Immunology
    PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
    <em>PKCβII</em> Peptide Inhibitor I
  • HY-131305
    HBDDE

    		PKC Apoptosis Neurological Disease
    HBDDE，Ellagic acid 的衍生物，是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ，PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
    HBDDE
  • HY-13867A
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
    最多引用文献
    31 篇文献验证

    GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride

    		 PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
  • HY-139466
    PF-03622905

    		SHP2 PKC Metabolic Disease
    PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
    PF-03622905
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    		PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
    PKC-IN-1
  • HY-10195A
    Ruboxistaurin mesylate
    5 篇以上引用文献

    LY333531 mesylate

    		 PKC Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    鲁伯斯塔甲磺酸盐 Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。
    Ruboxistaurin mesylate
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    		 PKC Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    Bisindolylmaleimide VIII acetate
  • HY-139467
    PF-04577806

    		SHP2 PKC Metabolic Disease
    PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
    PF-04577806
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate
    10 篇以上引用文献

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    		 PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
    Ro 31-8220 mesylate
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    		 PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC50，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
    Ro 31-8220
  • HY-108600
    CGP-53353

    DAPH-7

    		 PKC DNA/RNA Synthesis Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。
    CGP-53353
  • HY-108601A
    (S)-Ro 32-0432

    		PKC Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432
  • HY-122246
    ML192

    		GPR55 PKC ERK Arrestin Metabolic Disease
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-108601
    (S)-Ro 32-0432 free base

    		PKC Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432 free base
  • HY-121197
    Balanol

    Ophiocordin; Azepinostatin

    		 PKA PKC Others
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
    Balanol
  • HY-111083
    ML191

    CID23612552

    		 GPR55 Others
    ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
    ML191
  • HY-116461
    ML-184

    CID2440433

    		 GPR55 Neurological Disease
    ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
    ML-184

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