Search Result

Results for "

PROTAC-based

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	PROTAC Linkers (1) Akt (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (3) Apoptosis (4) Autophagy (2) Bcl-2 Family (2) c-Met/HGFR (1) Casein Kinase (1) CDK (1) EGFR (2) Ephrin Receptor (2) Epigenetic Reader Domain (6) Ferroptosis (1) FKBP (3) Glutathione Peroxidase (1) HDAC (2) Hedgehog (1) IRAK (1) Ligands for E3 Ligase (10) MAP4K (2) Molecular Glues (1) p38 MAPK (2) PD-1/PD-L1 (1) PDGFR (1) PROTACs (35) RIP kinase (1) STAT (1) STING (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (45) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

抑制剂 & 激动剂

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130714

TD-165	PROTACs	Cancer
TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。

HY-129610

KB02-SLF	PROTACs FKBP	Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-163152

PROTAC BRM degrader-1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂，对 BRM 和 BRG1 测 DC₅₀值分别为 93 pM 和 4.9 nM。

HY-155398

PRO-HD3	PROTACs HDAC	Cancer
PRO-HD3 是具有细胞特异性的，HDAC6 的 PROTAC 降解剂。

HY-155397

PRO-HD2	PROTACs HDAC	Cancer
PRO-HD2 是具有细胞特异性的，HDAC6 的 PROTAC 降解剂。

HY-143882

MS5033	PROTACs Akt	Cancer
MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中的 DC₅₀ 值为 430 nM。

HY-115568

BETd-246 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BETd-246 是第二代、基于 *PROTAC* 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。

HY-149236

PROTAC GPX4 degrader-1	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC₅₀ 值为 0.03 μM。

HY-155393

PROTAC BRD4 Degrader-22	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一个有效的 BRD4 PROTAC 降解剂，其pDC₅₀ (MOLT4, 24 h) 值为 9.2。

HY-129180

XY028-133	PROTACs CDK	Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于*PROTAC* 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。

HY-139707

Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2	PROTACs Molecular Glues Epigenetic Reader Domain	Cancer
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) 是 CBP 和 p300 的 PROTAC 降解剂。

HY-146231

SS47	PROTACs MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
SS47 是一种基于 *PROTAC* 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。

HY-103634

dFKBP-1	PROTACs FKBP	Cancer
dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872)，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

HY-161157

dTAG-13-NEG	PROTACs	Cancer
dTAG-13-NEG 是dTAG-13 的阴性对照。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12^F36V。

HY-158048

UNC9036	PROTACs STING	Inflammation/Immunology
UNC9036 是 STING 的 *PROTAC* 降解剂，其 DC₅₀ 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Srtucture Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 *PROTAC* 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 *PROTAC* ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-133120

INY-03-041	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-133120A

INY-03-041 trihydrochloride	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-114421

*FKBP12 PROTAC* dTAG-13** 1 篇文献验证 dTAG-13	PROTACs FKBP	Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12^F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12^F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12^F36V。

HY-135382

PROTAC IRAK4 degrader-2	PROTACs IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC₅₀ 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC₅₀ 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。

HY-150251

STAT3 degrader-2	STAT PROTACs	Cancer
STAT3 degrader-2 是一种基于 PROTAC 的 STAT3 降解剂。 STAT3 degrader-2 可以降低总 STAT3 蛋白的水平。 STAT3 degrader-2 可用于癌症等疾病的研究。

HY-146231A

SS47 TFA	MAP4K PROTACs	Inflammation/Immunology Cancer
SS47 TFA 是一种基于 *PROTAC* 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。

HY-129917

KB02-JQ1 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-130985

9-Decyn-1-ol	PROTAC Linkers	Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-157334

DEG-77	Casein Kinase	Cancer
DEG-77 是一种基于 PROTAC 的 IKZF2 和 CK1α 降解剂，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t_1/2=8h)。

HY-156814

HPP-9	Hedgehog	Cancer
HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs)，pIC₅₀ 值为 6.71，可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性^[1[。

HY-114405

SJFδ	PROTACs p38 MAPK Autophagy	Cancer
SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 *PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC₅₀* 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。

HY-155684

SA-PA	PROTACs VEGFR PDGFR Ephrin Receptor	Cancer
SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 *PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2、PDGFR-β* 和 EphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。

HY-155685

SA-VA	PROTACs VEGFR Ephrin Receptor Apoptosis	Cancer
SA-VA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 *PROTAC。SA-VA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2* 和 EphB4 蛋白。SA-VA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。SA-VA 促进细胞凋亡 (apoptosis) 并阻断细胞处于 S 期。

HY-114404

SJFα	PROTACs p38 MAPK Autophagy	Cancer
SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 *PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC₅₀* 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC₅₀=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。

HY-125877

PROTAC Mcl1 degrader-1	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (*PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1* (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC₅₀ 为 0.54 μM。

HY-146022

SIAIS117	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。

HY-W584527

VH032 analogue-1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584528

VH032 analogue-2	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-100972

ARV-771 最多引用文献 21 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 K_d 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。

HY-111866

PROTAC RIPK degrader-2	PROTACs RIP kinase	Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 *PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2* 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。

HY-W584525

VH032-NH-CO-CH2-NHBoc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护，通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子，是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584534

VH032-CH2-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584535

VH032-C3-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584529

VH032-C2-NH-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584530

VH032-C4-NH-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584531

VH032-C6-NH-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-W584533

VH032-PEG2-NH-BOC	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-PEG2-NH-BOC 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-PEG2-NH-BOC 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-PEG2-NH-BOC 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-160506

PRO-6E	PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 *PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis*) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。

HY-W584532

VH032-O-C2-NH-Boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032-O-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-O-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团，直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-O-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。

HY-125876

PROTAC Bcl2 degrader-1	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 *PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2* (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).

HY-131183

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)	站点地图隐私声明
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.	沪ICP备15051369号-4

PROTAC-based

抑制剂 & 激动剂

点击化学

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z