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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101039A
    AR-M 1000390 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。
    AR-M 1000390 hydrochloride
  • HY-107539
    GPR35 agonist 4

    		GPR35 Others
    GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂，其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。
    GPR35 agonist 4
  • HY-147637
    EphA2 agonist 1

    		Ephrin Receptor Cancer
    EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
    EphA2 agonist 1
  • HY-117918
    ST-1892

    		FXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ST-1892 (compound 14) 一种高效的 FXR 激动剂 (EC50=7.2 nM)，可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。
    ST-1892
  • HY-148524
    β2AR/M-receptor agonist-1

    		mAChR Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能，EC50 值为 4.0 nM。
    β2AR/M-receptor agonist-1
  • HY-101039
    AR-M 1000390

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AR-M 1000390 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。
    AR-M 1000390
  • HY-123428
    MSK-195

    		TRP Channel Cardiovascular Disease
    MSK-195 是 TRPV1 的有效激动剂，效力为 120 nM，小动脉反应有效率达 71%。
    MSK-195
  • HY-146438
    PPARγ agonist 3

    		PPAR Cancer
    PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 3
  • HY-146439
    PPARγ agonist 4

    		PPAR Cancer
    PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 4
  • HY-161105
    FPIP

    		5-HT Receptor Others
    FPIP 是 5-HT1A 的选择性激动剂，具有功能效力 (pEC50=8.92)。
    FPIP
  • HY-148525
    PF-4348235

    β2AR/M-receptor agonist-2

    		 mAChR Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    β2AR/M-receptor agonist-2 (compound 15) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的 EC50 值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的 Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    PF-4348235
  • HY-W270810
    NR4A agonist-1

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer
    NR4A agonist-1 是一种脂肪酸模拟物 (FAM)，是一种强效的 NR4A 激动剂。NR4A agonist-1 对 NR4A 受体 Nurr1、Nur77 和 NOR-1 表现出高效的激动剂效力，其 EC50 分别为 0.09 μM、0.04 μM 和 0.15 μM。
    NR4A agonist-1
  • HY-108258
    PSN 375963

    		GPR119 Endocrinology
    PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963
  • HY-108258A
    PSN 375963 hydrochloride

    		GPR119 Endocrinology
    PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963 hydrochloride
  • HY-15436
    L-687414

    		iGluR Neurological Disease
    L-687414 是一种具有口服活性的甘氨酸位点 NMDA 受体拮抗剂或低效部分激动剂。L-687414 有抗惊厥活性。
    L-687414
  • HY-14297
    Milveterol

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    Milveterol是一种长期作用的β(2)-肾上腺素受体激动剂，具有高效的结合活性。Milveterol在体外表现出很高的效能，并且在豚鼠支气管保护模型中具有持久的作用时间。Milveterol的结构经过优化，显示出相较于其亲本单体更强的结合效力。
    Milveterol
  • HY-110238
    MK6-83
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Metabolic Disease
    MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
    MK6-83
  • HY-133036
    APJ receptor agonist 1

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物，是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50s 为 0.093 和 0.12 nM，分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力，apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
    APJ receptor agonist 1
  • HY-145362
    S1P1 agonist 4

    		LPL Receptor Others
    S1P1 agonist 4 在效价（EC50 < 0.05 mg/kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现 （t1/2 ∼ 5 天）。
    S1P1 agonist 4
  • HY-P2249
    ELA-21 (human)

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-121885
    LMD-009
    2 篇文献验证

    		 CCR Metabolic Disease Endocrinology
    LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性，肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC50 为 11 至 87 nM。
    LMD-009
  • HY-P11246
    A13:B7-24-GG

    		RXFP Receptor Metabolic Disease
    A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
    A13:B7-24-GG
  • HY-112185
    Orforglipron
    1 篇文献验证

    LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1

    		 GCGR Metabolic Disease
    Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
    Orforglipron
  • HY-P10673
    KwFwLL-NH2

    		GHSR Metabolic Disease
    KwFwLL-NH2 是一种六肽，是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂，但效力中等 (EC50=45.6 nM)。
    KwFwLL-NH2
  • HY-119775
    U92016A

    		Others Others
    U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂，具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合，在体内引起体温下降，以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
    U92016A
  • HY-112185A
    Orforglipron hemicalcium hydrate
    1 篇文献验证

    LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate

    		 GCGR Metabolic Disease
    Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。
    Orforglipron hemicalcium hydrate
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-107327
    Carazolol

    (±)-Carazolol; DL-Carazolol; Suacron

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    卡拉洛尔 Carazolol 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂，用于高血压的研究。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
    Carazolol
  • HY-161107
    OX04529

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
    OX04529
  • HY-118190
    AL 8810 methyl ester

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物，是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
    AL 8810 methyl ester
  • HY-100677
    VUF11207
    3 篇文献验证

    		 CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-129683
    AM3102

    		PPAR Metabolic Disease
    AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解，在体外高效激活 PPAR-α，并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
    AM3102
  • HY-175486
    KOR agonist 6

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性，并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35S]GTPγS 结合，并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累，同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
    KOR agonist 6
  • HY-W040221
    Butanoyl PAF

    		Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Metabolic Disease
    Butanoyl PAF 是一种与 Azelaoyl PC (HY-134154) 密切相关的化合物，维持超过 10% 的血小板活化因子的激动剂效力 (PAF)。Butanoyl PAF 在氧化低密度脂蛋白中的浓度超过酶促生成 PAF 的 100 倍以上。
    Butanoyl PAF
  • HY-128865
    BPR1M97

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-14229R
    TGR5 Receptor Agonist (Standard)

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (Standard) 是 TGR5 Receptor Agonist 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增
    TGR5 Receptor Agonist (Standard)
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist
    2 篇文献验证

    CCDC

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-107327R
    Carazolol (Standard)

    (±)-Carazolol (Standard); DL-Carazolol (Standard); Suacron (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    卡拉洛尔(Standard) Carazolol (Standard)是 Carazolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carazolol 是一种 β1/β2 肾上腺素受体 (β1/β2 adrenoceptor) 的高效拮抗剂，用于高血压的研究。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
    Carazolol (Standard)
  • HY-126351
    PROTAC ERRα ligand 2

    		Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
    PROTAC ERRα ligand 2
  • HY-147707
    CB2 receptor antagonist 1

    		Cannabinoid Receptor Others
    己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
    CB2 receptor antagonist 1
  • HY-B1658
    Frovatriptan

    (R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    夫罗曲坦 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂，在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时，在某些终点也有效，甚至更胜一筹。
    Frovatriptan
  • HY-P11320
    Davalintide

    		Amylin Receptor CGRP Receptor Metabolic Disease
    Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽，具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重，例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
    Davalintide
  • HY-10624
    THIQ
    1 篇文献验证

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
    THIQ
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-10569
    Ponesimod
    5 篇文献验证

    ACT-128800

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod
  • HY-123459
    Garomefrine (hydrochlorid)

    ABT-232; NS-49; PNO-49B

    		 Adrenergic Receptor Endocrinology
    Garomefrine hydrochlorid (ABT-232)是一种α1A-肾上腺素能激动剂，具有抑制尿失禁的潜力。Garomefrine hydrochlorid在猪鼻黏膜血管中表现出最大的收缩能力。Garomefrine hydrochlorid的生物学活性通过与其他药物相比显示出令其具有竞争优势的特性。Garomefrine hydrochlorid的效能使其在相关研究中成为有价值的研究对象。
    Garomefrine (hydrochlorid)
  • HY-B1658S
    Frovatriptan-d3 hydrochloride

    (R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂，在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时，在某些终点也有效，甚至更胜一筹。
    Frovatriptan-d3 hydrochloride
  • HY-16673
    PSN632408

    		GPR119 Metabolic Disease
    PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂，在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
    PSN632408
  • HY-124209
    9-keto Fluprostenol

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物，经过结构改造，可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物，主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力，可作为 PGE2 激动剂。
    9-keto Fluprostenol
  • HY-P10716
    Exendin-P5

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
    Exendin-P5

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