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alpha-kinase

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抑制剂 & 激动剂

1

重组蛋白

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147561
    ALPK1-IN-1

    		NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    ALPK1-IN-1 (Compound A001) 是一种有效的 α-激酶 1 (ALPK1) 抑制剂。ALPK1 是一种胞质内丝/苏氨酸蛋白激酶，通过与叉头相关结构域 (TIFA) 依赖的促炎 NF-κB 信号通路的 TRAF蛋白相互作用，在激活对细菌的先天免疫反应中起重要作用。
    ALPK1-IN-1
  • HY-111507
    PDGFRα kinase inhibitor 1

    		PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
    PDGFRα <em>kinase</em> inhibitor 1
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-2
  • HY-147562
    ALPK1-IN-2

    		NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    ALPK1-IN-2 (化合物 T001) 是一种有效的 ALPK1 (α- 激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。ALPK1-IN-2 还抑制 NF-κB，IC50 值为 1.31 μM。
    ALPK1-IN-2
  • HY-18510
    IRE1α kinase-IN-7

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-7
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1

    		IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-1
  • HY-142659
    IRE1α kinase-IN-6

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-6
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-3
  • HY-145419
    IRE1α kinase-IN-4

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-4
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-5
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-8
  • HY-153475
    IRE1α kinase-IN-9

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1<em>α kinase</em>-IN-9
  • HY-124646
    KIRA-7

    		IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
  • HY-U00459
    GSK2850163
    3 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163
  • HY-U00459B
    GSK2850163 hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163 hydrochloride
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    		 PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-149665
    BMS-684

    		DGK Cancer
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性，其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
    BMS-684
  • HY-139609
    Camonsertib

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    		 ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-W011266
    JNJ-10198409
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cancer
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
    JNJ-10198409
  • HY-130240
    GCN2-IN-6
    2 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
    GCN2-IN-6
  • HY-149543
    BTM-3528

    		Mitochondrial Metabolism Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂，介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI，诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性，在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。
    BTM-3528

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