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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D2261
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BODIPY-cholesterol conjugate-1 (compound 5) 是 BODIPY-胆固醇缀合物。BODIPY-cholesterol conjugate-1 是一种有用的探针,可同时观察细胞内胆固醇池并监测胆固醇从细胞流出至细胞外受体。(λex 541 nm, λem 615 nm)。
HY-W674245
HY-N0406
HY-146067
HY-P10811
XIP
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
Na+ -Ca2+ Exchanger inhibitory peptide (XIP) 是一种 Na+ -Ca2+ 交换抑制剂,Ki 为 200 nM。Na+ -Ca2+ Exchanger inhibitory peptide 以非竞争性方式抑制肌膜囊泡的 Na+ 依赖性 Ca2+ 吸收和 Na+ 依赖性 Ca2+ 流出。
HY-126940
HY-D2262
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BODIPY-cholesterol conjugate-2 (compound 6) 是 BODIPY-胆固醇缀合物。BODIPY-cholesterol conjugate-2 是一种有用的探针,可同时观察细胞内胆固醇池并监测胆固醇从细胞流出至细胞外受体。(λex=589 nm, λem=638 nm)。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
P-glycoprotein
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素,具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM),表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P5878
HY-N2419R
HY-50879R
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达 (Standard)
Elacridar (Standard) 是 Elacridar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-17390A
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-W777317
HY-100928
HY-W040150
HY-174454
P-glycoprotein
Infection
Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟,具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC50 = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。
HY-161246
5-HT Receptor
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-N10512
Gg4
Others
Neurological Disease
Gangliotetraose (Gg4) 是一种四糖,主要成分包括 GM1 及其唾液酸化衍生物。GM1促进分化神经元的核 Ca2+ 外流,降低分化神经元的核 Ca2+ 水平。GM1 影响神经元的可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-120574
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-B0777
HY-161645
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白(P-gp )的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80,逆转倍数 = 211.8)。
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流,还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-50880R
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐 (标准品)
Elacridar (hydrochloride ) (Standard) 是 Elacridar (hydrochloride ) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S
HY-128773A
Bacterial
Infection
MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-128773
Bacterial
Infection
MRL-494 是一种抗菌剂,是一种 BamA 的抑制剂,具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-159085
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂,可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用,可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-113365S2
HY-B0501R
HY-N9947A
Antibiotic
Bacterial
Infection
(rac)-Methyl-6-gingerol (Compound 14) 是 Methyl-6-gingerol (HY-N9947) 的消旋体。Methyl-6-gingerol 是一种可从 Aframomum melegueta 中分离得到的抗生素。Methyl-6-gingerol 可通过抑制分枝杆菌 (Mycobacterium species) 体内毒素的外排来发挥其抗分枝杆菌活性。
HY-N2947R
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial
Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂,对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用,MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性,从而提高其的抗菌效果。
HY-N0076
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
HY-N0246
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-119229
CFTR
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-14290
P-1134
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔
Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-14290A
P-1134 monohydrate
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物
Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil monohydrate 具有血管舒张特性。Pinacidil monohydrate 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil monohydrate 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-144880
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-130244
HY-172365
HY-130282
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是一种抗生素增强剂,具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate已被证明可以提高强力霉素对铜绿假单胞菌的疗效。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是使用肽偶联制备的,化学产率高达 27% 至 91%。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate通过诱导 ATP 流出并引起细菌细胞膜去极化来发挥其作用机制。
HY-147758
HY-P6306
HY-17390AR
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-143792
P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp ) 流出,可用于亨廷顿病研究。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-107566
HY-U00244A
P2647 hydrochloride ; BZQ hydrochloride ; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-B0777R
HY-139665
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ,抑制 P-gp 的 外排功能,并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-NP011A
Biochemical Assay Reagents
Others
脱铁型人转铁蛋白 (适用于细胞培养)
Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 是脱铁形式的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-P6306A
HY-P3267A
Ferroportin
Transferrin Receptor
Neurological Disease
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体 (Transferrin receptor) 的配体介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-P5589
PlnA
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Inflammation/Immunology
Plantaricin A 是一种抗菌肽,可从植物乳杆菌 (Lactobacillus plantarum ) 中提取。Plantaricin A 与环丙沙星具有协同作用。Plantaricin A 表现出抗菌活性。Plantaricin A 可以提高金黄色葡萄球菌的膜电位和细胞内活性氧 (ROS ) 水平。Plantaricin A 通过与外排泵结合并改变 MepA、NorA 和 LmrS 的结构,从而抑制外排泵的功能。Plantaricin A 能显著缓解炎症,促进伤口愈合。Plantaricin A 对癌变大鼠垂体细胞具有通透化作用[1][2] 。
HY-N0406R
HY-N0076R
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-14290R
HY-N0246R
HY-N0218
Mesaconine 14-benzoate
NF-κB
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
苯甲酰新乌头原碱
Benzoylmesaconine 是一种单酯型生物碱,是乌头汤中最丰富的成分,乌头汤在中国被广泛用于类风湿性关节炎。Benzoylmesaconine 通过抑制 NF-κB 发挥强效的抗炎作用。Benzoylmesaconine 可以通过抑制 IL-1β 的分泌和 GSDMD-N 蛋白的表达来抑制 NLRP3 炎症小体的活化。Benzoylmesaconine 可以减少细胞内 K+ 外排,并破坏 NLRP3 炎症小体的组装。
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂,可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性,引起通道平均开放时间增加,间歇时间减少,以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-151517
Ras
Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-B0193A
HY-107566A
HY-B0777S
HY-156965
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Cancer
BAY-771,一种结构接近的嘧啶二酮,是一种化学探针,具有良好的类铅特性,在Caco-2细胞中具有高渗透性(无外排迹象)。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性,而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
HY-D2341
Fluorescent Dye
Cancer
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
HY-14290AR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物 (Standard)
Pinacidil (monohydrate) (Standard) 是 Pinacidil (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
INF55是一种诺A多药耐药泵抑制剂,具有抑制诺A泵的活性。INF55与小檗碱结合形成的杂合物展示了对抗细菌化合物耐药的潜力。INF55可以增强小檗碱的抗菌活性,通过减少其外排实现。INF55的结构变体可表现出不同的诺A抑制活性,从而影响其对应杂合物的抗菌效果。INF55的不同衍生物在抗菌剂量和有效性方面显示出相似的活性。
HY-B0388
HY-P10551
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-172771
PI3K
DNA-PK
P-glycoprotein
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是一种 PI3K/DNA-PK 抑制剂和强效化学增敏剂,可增加 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 DNA 双链断裂数量。Multi-target kinase inhibitor 4 是一种有效的多药耐药性 (MDR) 抑制剂,对 P-糖蛋白 (P-gp ) 介导的药物外排具有抑制活性。Multi-target kinase inhibitor 4 可负载于 PEG 包覆的脂质纳米粒中。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-19895
Bacterial
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮,具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小,比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-168077
Fungal
Infection
Antibiofilm agent-12 (Compound C13) 是一种抗真菌剂,属于氨基甲酸酯衍生物。Antibiofilm agent-12 对 Candida auris 具有显著抗真菌活性,MIC90 为 237.9 μM。通过抑制 Candida auris 药物外排泵活性并促进麦角固醇耗竭,Antibiofilm agent-12 可阻碍 Candida auris 生物膜形成并减少其代谢灵活性。同时,Antibiofilm agent-12 也可在 Candida auris 感染后的秀丽隐杆线虫模型中发挥抗真菌活性。
HY-171469
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SKP-451是一种 ATP 敏感的钾 (K+ ) 通道激动剂。SKP-451 激活 ATP 敏感的 K+ 通道,促进 K+ 的外排,引起膜超极化,抑制 Ca2+ 的内流,从而使血管平滑肌松弛。SKP-451 放松犬冠状动脉、兔基底动脉和椎动脉。SKP-451 还能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。SKP-451 有望用于心血管疾病的研究。
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-B0193AR
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-165061
Sciadonic acid
Apolipoprotein
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸,来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明,当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时,它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平,这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时,其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明,它可以减少胆固醇外流,当以甲酯形式局部使用时,它可以缓解炎症过程,可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质(如前列腺素 E2 和白三烯)的浓度来实现的。
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-129262
Antibiotic
Bacterial
Infection
Deoxypheganomycin D 是一种特异性抗分枝杆菌抑制剂,对其他抗生素如 Paromomycin (HY-B0956)、Capreomycin (HY-P3270)、Viomycin (HY-A0155)、Streptothricin (HY-129065)、Kanamycin (HY-16566) 和 Streptomycin (HY-B1906) 没有交叉耐药性。Deoxypheganomycin D (28 μM) 可部分抑制分枝杆菌 M. 607 的生长,对 DNA、RNA 或蛋白质合成没有显著抑制作用。Deoxypheganomycin D (7 μM) 影响亮氨酸的流入、不影响胸苷,而流出则相反。 Deoxypheganomycin D 的作用可能与细胞膜以及特定的分枝杆菌脂质成分有关。
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-173162
P-glycoprotein
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点,抑制 ATP 依赖性药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤,Kir 2.1 缺陷性疾病的研究,如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达,抑制下游 P-gp 的表达和功能,进而抑制紫杉醇的外排速率,从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用,可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-176287
Dopamine Receptor
GSK-3
PKA
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-B0380A
HY-B0380
HY-B0380S2
HY-B0380S1
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物,也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分,这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量,抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用,并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L0097V
32,000 compounds
Antibacterial Library contains about 32,000 compounds, and is designed for discovery of novel antibacterials. The new antibacterial library uses substructure and shape-based searches to select molecules with privileged cores, motifs, and natural product-like scaffolds that are known to be critical for antibacterial activity.
HY-L049
1,599 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 抗细菌库提供 1,599 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L048
437 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 抗真菌库提供 437 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L169
505 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 505 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2262
Dyes
BODIPY-cholesterol conjugate-2 (compound 6) 是 BODIPY-胆固醇缀合物。BODIPY-cholesterol conjugate-2 是一种有用的探针,可同时观察细胞内胆固醇池并监测胆固醇从细胞流出至细胞外受体。(λex=589 nm, λem=638 nm)。
HY-D2341
Fluorescent Dyes/Probes
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP011A
Native Proteins
脱铁型人转铁蛋白 (适用于细胞培养)
Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 是脱铁形式的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-P3267A
Native Proteins
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体 (Transferrin receptor) 的配体介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B0777S
Moxidectin-d3 (CL-301423-d3 ) 是氘代标记的 Moxidectin。Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
HY-W777317
Elacridar-d4 (Major) 是 Elacridar (HY-50879) 的氘代物。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
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