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dual kinase inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-13838A
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c-Fms
c-Kit
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
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HY-W011266
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PDGFR
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Cancer
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JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
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HY-114356
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c-Met/HGFR
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Cancer
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BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
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HY-128758
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
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HY-128758A
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
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HY-156423
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HY-164455
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STAT
JAK
Aurora Kinase
Mitosis
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Inflammation/Immunology
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AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
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HY-112708
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PF-06700841
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
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HY-12680
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Itk
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Inflammation/Immunology
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PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
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HY-128677
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HY-174130
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Parasite
PI4K
PKG
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Infection
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PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
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HY-174134
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PI4K
PKG
Parasite
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Infection
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PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
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HY-116191
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PI3K
mTOR
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Cancer
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WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂,对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性,并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
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HY-164454
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Aurora Kinase
STAT
JAK
Mitosis
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Inflammation/Immunology
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AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
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HY-160686
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VEGFR
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Others
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GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
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HY-162143
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SphK
Akt
mTOR
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Cancer
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SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
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HY-112708A
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PF-06700841 P-Tosylate
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JAK
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Inflammation/Immunology
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Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
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HY-19383
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HY-176410
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IRAK
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Cancer
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IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3双重抑制剂,IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
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HY-100867
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TAK-659; CB-659
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Syk
FLT3
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Cancer
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TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
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HY-100867A
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TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
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Syk
FLT3
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Cancer
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TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
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HY-15841
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HY-14243
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HY-114205
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HY-161351
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Akt
STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-114205A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针,IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9,pIC50 为 5.9,对其他 338 激酶的活性较低。
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HY-15838
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HY-12279
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TGR-1202; RP5264
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-12279A
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TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-12279C
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TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-151211
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
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HY-149874
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DGK
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Inflammation/Immunology
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BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂, IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
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HY-152142
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JNK
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Neurological Disease
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DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
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HY-12279B
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TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-136310
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PI5P4K
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Cancer
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PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 μM 和 0.6 μM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
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HY-148629
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JNK
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Neurological Disease
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GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。
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HY-19322B
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LGH447 dihydrochloride
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
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HY-N0737AR
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HY-19322
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LGH447
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
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HY-13737
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Apoptosis
VEGFR
FGFR
Mitosis
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Cancer
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R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
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HY-103439
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EGFR
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Cancer
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GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
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HY-15174R
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib (Tosylate) (Standard) 是 Dactolisib (Tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC
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HY-128142
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PKD
PKC
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Cardiovascular Disease
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PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
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HY-117049
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HY-145723A
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FLT3
FGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-145723
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FLT3
FGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MAX-40279 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-170484
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MAP3K
p38 MAPK
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Neurological Disease
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KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂,Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50=95 nM),从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性,可对其神经保护特性进行进一步研究。
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HY-160687
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VEGFR
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Others
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GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合,是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
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HY-148868
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Akt
PKA
CDK
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Others
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Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
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HY-18955
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HY-12279R
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (Standard) 是 Umbralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-12279CR
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PI3K
Casein Kinase
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Cancer
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Umbralisib (hydrochloride) (Standard) 是 Umbralisib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-145723C
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FLT3
FGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MAX-40279 hemiadipate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemiadipate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemiadipate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-145723B
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FLT3
FGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MAX-40279 hemifumarate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemifumarate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemifumarate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-156872
-
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PI3K
EGFR
Syk
Apoptosis
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Cancer
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MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 EGFR 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化,并在 NF1LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性,其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。
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HY-13299
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-13299A
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c-Met/HGFR
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Cancer
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MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-114331
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-
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HY-124645
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Flavivirus
Dengue Virus
Btk
MNK
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Infection
Cancer
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QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
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HY-10811
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
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HY-160557
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂,同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50=28 nM,PLK1 IC50=40 nM)。
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HY-144307
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Aurora Kinase
PKC
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Cancer
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Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
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HY-155151
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RIP kinase
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Inflammation/Immunology
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RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂,其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用,IC50 值 14±4 nM。
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HY-176561
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Casein Kinase
HDAC
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Cancer
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IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM),并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6,IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
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HY-N0737AG
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HY-147994
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
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HY-147992
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
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HY-160558
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HY-123468A
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HY-123468
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HY-10424
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PHA-848125
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CDK
Autophagy
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Cancer
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Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
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HY-147060
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DYRK
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Neurological Disease
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Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
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HY-146492
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VEGFR
Raf
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
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HY-103018
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ASN-002
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JAK
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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HY-103018A
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ASN-002 hydrochloride
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JAK
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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HY-15268
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HY-50673
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BEZ235; NVP-BEZ235
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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HY-162645
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TAM Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂,IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖,IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性,在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
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HY-W007977
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Drug Intermediate
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Cancer
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4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体,可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂,包括 Erlotinib (HY-50896),具有抗增殖活性。
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HY-135906
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Casein Kinase
ERK
Pim
DYRK
Apoptosis
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Cancer
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CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
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HY-112348
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HY-175479
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HY-128879A
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HY-173298
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PDHK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2) 双抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍,有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
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HY-146491
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VEGFR
Raf
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
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HY-128879
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HY-10620
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
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HY-111164
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p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
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HY-10424R
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PHA-848125 (Standard)
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Reference Standards
CDK
Autophagy
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Cancer
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Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
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HY-170940
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DYRK
Enterovirus
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Infection
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Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性,其 EC50 为 4.4 μM,CC50 为 12.8 μM,SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
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HY-101034
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CHMFL-ABL-KIT-155
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Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
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Cancer
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CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
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HY-169075
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
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HY-108543
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Phosphatase
Apoptosis
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Cancer
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NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
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HY-150537
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HY-161667
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GSK-3
HDAC
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Neurological Disease
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GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
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HY-W231513
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MASTL
Ser/Thr Protease
Aurora Kinase
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Cancer
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MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂,IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性,在 NCI-60 癌细胞系中,对 SR(白血病)、K-562(白血病)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、MOLT-4(白血病)和 SK-MEL-2(黑色素瘤)细胞系具有强大的抗癌活性,GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶,诱导细胞周期 G2/M 期阻滞,从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究,特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
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HY-162367
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FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
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Cancer
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FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-174302
-
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Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
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Cancer
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PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性。
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HY-145260
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HY-146749
-
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FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-N0737AG
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Telepathine (GMP)
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Fluorescent Dye
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Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-N0737AG
-
Telepathine (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-10181S
-
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Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
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- HY-148233S
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JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50=2.3 nM; CSNK1E IC50=137 nM),且具有良好的脑渗透性。
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