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dual kinase inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-114332

    MAP3K Neurological Disease
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-132893

    TAM Receptor Cancer
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
    AZ14145845
  • HY-10181S

    BMS-354825-d8

    Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy Cancer
    达沙替尼 d8 Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
    Dasatinib-d8
  • HY-101053
    Src Inhibitor 1
    10 篇以上引用文献

    Src kinase inhibitor 1; Src-l1

    Src Cancer
    Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
    Src Inhibitor 1
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
    1 篇文献验证

    MAP4K MAP3K Cancer
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-144438

    Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK) Cancer
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 auroralim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-160172A

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    ALK/ROS1-IN-4 (hydrate) (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂[1]
    ALK/ROS1-IN-4 hydrate
  • HY-160172

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Cancer
    ALK/ROS1-IN-4 (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂[1]
    ALK/ROS1-IN-4
  • HY-147703

    Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂,Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-141864

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂,ITK的IC50值为1.0 nM,TRKA的抑制率为 96%。
    ITK/TRKA-IN-1
  • HY-10460
    PF-431396
    5 篇以上引用文献

    Pyk2 FAK Cancer
    PF-431396 是具有口服活性的 FAKPyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
    PF-431396
  • HY-108709
    CC-671
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
    CC-671
  • HY-13068
    Golvatinib
    4 篇文献验证

    E-7050

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Golvatinib (E-7050) 是 c-MetVEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib
  • HY-162952

    Bcr-Abl Cancer
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-101798

    PI3K Cancer
    MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    MDVN1003
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride
    2 篇文献验证

    Haspin Kinase DYRK Cancer
    LDN-192960 hydrochloride 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960 hydrochloride
  • HY-13455
    LDN-192960
    2 篇文献验证

    Haspin Kinase DYRK Cancer
    LDN-192960 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960
  • HY-N12625

    CDK DYRK GSK-3 Cancer
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
  • HY-153120A

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
  • HY-153120

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13
  • HY-18161

    FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-112314

    Src Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
    AZD0424
  • HY-108606
    PI-828
    2 篇文献验证

    PI3K Casein Kinase Cancer
    PI-828 是一种双重 PI3Kcasein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110αCK2CK2α2IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
    PI-828
  • HY-170812

    Aurora Kinase Cancer
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-12299
    WH-4-023
    4 篇文献验证

    dual LCK/SRC inhibitor

    Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
    WH-4-023
  • HY-131669

    Dasatinib carboxylic acid

    Drug Metabolite Others Cancer
    达沙替尼羧酸 Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
    Dasatinib metabolite M6
  • HY-N12041

    TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Axl-IN-16 是 AxlHIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。
    Axl-IN-16
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride
    2 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115 hydrochloride
  • HY-16962
    CC-115
    2 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115
  • HY-160685

    VEGFR Others
    GW809897X 是 Fluc 和 VEGFR 的双抑制剂,IC50 分别为 0.58 μM 和 65 nM。GW809897X 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
    GW809897X
  • HY-160684

    VEGFR Others
    GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂,IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
    GW701427A
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Aurora Kinase Cancer
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    CD532 hydrochloride
  • HY-112273
    CD532
    1 篇文献验证

    Aurora Kinase Cancer
    CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
    CD532
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride
    2 篇文献验证

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-19642

    MGCD265

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib
  • HY-158975

    Casein Kinase Cancer
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1) 的双重抑制剂,其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM,CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
    VRK1/CK1-IN-1
  • HY-100398
    PF-04979064
    2 篇文献验证

    PI3K mTOR Cancer
    PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
    PF-04979064
  • HY-N0737A
    Harmine
    25 篇以上引用文献

    Telepathine

    DYRK 5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    去氢骆驼蓬碱 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
    Harmine
  • HY-101549A

    UNC2371 hydrochloride

    FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTKFLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843 hydrochloride
  • HY-147243

    ANG-3070

    VEGFR PDGFR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Ansornitinib 是一种具有口服活性的双激酶抑制剂,可以抑制血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR2)。Ansornitinib 可作为一种抗纤维化剂,用于肺部,肝脏,肾脏以及胃肠等纤维化疾病的研究。
    Ansornitinib
  • HY-10412

    KT7515

    JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53 Neurological Disease
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂,具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂,能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
    CEP-1347
  • HY-13068R

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Golvatinib (Standard) 是 Golvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golvatinib (E-7050) 是 c-MetVEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib (Standard)
  • HY-148233S

    Casein Kinase Others
    JNJ-6204 是一种 CSNK1DCSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50=2.3 nM; CSNK1E IC50=137 nM),且具有良好的脑渗透性。
    JNJ-6204
  • HY-117273

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
    AZ304
  • HY-12947
    GNE-3511
    5 篇以上引用文献

    MAP3K Neurological Disease
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
    GNE-3511
  • HY-101549
    MRX-2843
    5 篇文献验证

    UNC2371

    FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTKFLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate
    最多引用文献
    63 篇文献验证

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib Tosylate
  • HY-13838

    c-Fms c-Kit Cancer
    PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMSKIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
    PLX647
  • HY-12572

    Tie VEGFR Cancer
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

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