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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

抗体抑制剂

9

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-111179
    ML261

    		Others Inflammation/Immunology
    ML261 是一种 肝脂滴形成 的抑制剂，其 IC50 值为 69.7 nM。ML261 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和炎症的研究。
  • HY-153476
    GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1

    		GCGR Metabolic Disease
    GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1 双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-142159
    FXR/TGR5 agonist 1

    		FXR G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    FXR/TGR5 agonist 1 对 FXR 和 TGR5 具有激动作用，可用于研究脂肪肝。
  • HY-108022A
    Azemiglitazone potassium

    MSDC-0602K

    		 Insulin Receptor PPAR Metabolic Disease
    Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物，与 PPARγ 结合，IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究，包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin) 增敏剂，单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
  • HY-137996
    Dehydrovomifoliol

    		mTOR Akt Metabolic Disease
    Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-19796
    Icomidocholic acid

    Aramchol; C20-FABAC

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸的结合物，抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Icomidocholic acid 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 中具有潜在的应用潜能。
  • HY-N0723
    Neomangiferin

    		Others Metabolic Disease
    新芒果苷 Neomangiferin，一种天然的 C-glucosyl xanthone，是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
  • HY-153815
    GLP-1 receptor agonist 11

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
  • HY-126967A
    1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate

    1-P-GPA

    		 Others Metabolic Disease
    1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (1-P-GPA) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
  • HY-112829
    Denifanstat
    1 篇文献验证

    TVB-2640; FASN-IN-2; ASC-40

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer Metabolic Disease
    Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂，IC50 为 0.052 μM，EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究
  • HY-N0592
    Demethyleneberberine

    		NF-κB AMPK Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-133707
    β-Muricholic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    β-Muricholic acid 是一种有效的，具有口服活性的胆汁胆固醇去饱和剂。β-Muricholic acid 可预防胆固醇胆结石。β-Muricholic acid 抑制脂质积累。β-Muricholic acid 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中具有潜力。
  • HY-N0592A
    Demethyleneberberine chloride

    		NF-κB AMPK Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Demethyleneberberine chloride 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine chloride 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine chloride 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-138996
    GLP-1 receptor agonist 8

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1，compound 17)。
  • HY-P99614
    Fazpilodemab

    BFKB8488A

    		 FGFR Metabolic Disease
    Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-W013215
    Adrenic Acid

    cis-7,10,13,16-Docosatetraenoic acid

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    二十二碳四烯酸 Adrenic Acid (cis-7,10,13,16-Docosatetraenoic acid) 是一种天然的多不饱和脂肪酸，主要存在于肾上腺，大脑，肾脏和脉管系统中。Adrenic Acid 可以调节肾上腺皮质血管的血管紧张度。Adrenic Acid 也是非酒精性脂肪肝疾病的炎症增强剂。
  • HY-14908
    Vidofludimus

    4sc-101; SC12267

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase Interleukin Related FXR Infection Inflammation/Immunology
    Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
  • HY-113111
    11,12-DiHETrE

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    11,12-DiHETrE 是一种内源性代谢产物，是一种细胞色素 P450 (P450) 类二十烷素。11,12-DiHETrE 可用于早产研究。11,12-DiHETrE 可作为区分 NAFL (非酒精性脂肪肝)与 NASH (非酒精性脂肪性肝炎)的单一生物标志物。
  • HY-151959
    FXR agonist 4

    		FXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    FXR agonist 4 (compound 10a) 是法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值为 1.05 μM。FXR agonist 4 有效改善 DIO 小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗和肝脏炎症。FXR agonist 4 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-155538
    Cisd2 agonist 1

    		Others Metabolic Disease
    Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC50: 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达，改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。
  • HY-103479
    GOAT-IN-1

    		Acyltransferase Cancer Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    GOAT-IN-1 是胃促生长素 O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂，可用于预防或研究肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、肿瘤等。
  • HY-14908A
    Vidofludimus hemicalcium

    4sc-101 hemicalcium; SC12267 hemicalcium

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase Interleukin Related FXR Infection Inflammation/Immunology
    Vidofludimus (4sc-101; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
  • HY-155539
    Cisd2 agonist 2

    		Others Inflammation/Immunology
    Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50=191 nM)，而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
  • HY-143863
    PPARδ agonist 8

    		PPAR Metabolic Disease
    Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。
  • HY-143862
    Pparδ agonist 7

    		PPAR Metabolic Disease
    Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。
  • HY-N0401A
    (Z)-Ligustilide
    2 篇文献验证

    		 Bacterial Infection Metabolic Disease
    藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达，抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
  • HY-N0385
    Gomisin J
    3 篇文献验证

    		 AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素，具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK，LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成，脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-146398
    AMPK activator 6

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞，可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝（NAFLD）和代谢综合征的研究。
  • HY-N9182
    Zeaxanthin dipalmitate

    Physalien

    		 Adiponectin Receptor P2X Receptor Autophagy Inflammation/Immunology
    Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素，具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd=81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1; Kd=533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
  • HY-130437
    p-nitro-Pifithrin-α

    		MDM-2/p53 TGF-β Receptor Caspase Infection Metabolic Disease
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物，是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
  • HY-141645
    IMM-H007

    WS070117

    		 AMPK TGF-β Receptor NF-κB JNK AP-1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
  • HY-103211
    L748337

    		Adrenergic Receptor Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。

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