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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-11054
    TH-237A

    meso-GS 164

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂，有很好的血脑屏障渗透性。
    TH-237A
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-153715
    NV-354

    Mitochondria modulator-1

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂，能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-163350
    TUG-2208

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂 (pEC50=8.98)，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。
    TUG-2208
  • HY-15023
    Cligosiban
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    PF-3274167

    		 Oxytocin Receptor Endocrinology
    Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，在大鼠中具有良好的药代动力学，并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
    Cligosiban
  • HY-W096171
    D-Dopa

    3-Hydroxy-D-tyrosine

    		 Carboxypeptidase Neurological Disease
    D-Dopa 一种非竞争性变构抑制剂，可抑制谷氨酸羧肽酶 II (GCPII)，IC50 为 200 nM。D-Dopa 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和低血脑屏障通透性。
    D-Dopa
  • HY-147285
    PI3K/mTOR Inhibitor-9

    		mTOR PI3K Neurological Disease
    PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂，对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
    PI3K/mTOR Inhibitor-9
  • HY-W299574A
    (Rac)-HfLeu hydrochloride

    		Others Cancer
    (Rac)-HfLeu hydrochloride 是一种具有良好细胞膜通透性的抗癌剂。(Rac)-HfLeu hydrochloride 对癌症细胞具有良好的增殖抑制能力。(Rac)-HfLeu hydrochloride 可用于研究各种类型的癌症。
    (Rac)-HfLeu hydrochloride
  • HY-118147
    ML356

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS) 的抑制剂，可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE)，IC50 为 0.334 μM，并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成，IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性，并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
    ML356
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-153241
    GSK737

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂，pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率，良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-D2317
    HaloFlipper 30

    		Fluorescent Dye Others
    HaloFlipper 30 是一种荧光探针,它可以与 HaloTag 融合蛋白共价反应，形成酯键，这使得探针能够稳定地与膜结构相连。拥有高特异性，精确性和良好的细胞渗透性。
    HaloFlipper 30
  • HY-169194
    Antimalarial agent 44

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性，在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
    Antimalarial agent 44
  • HY-163797
    WRN inhibitor 10

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂，IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖，IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    WRN inhibitor 10
  • HY-134406
    6-Cl-cPuMP sodium

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    6-Cl-cPuMP (sodium) 是一种具有活性氯功能的 cAMP 类似物。6-Cl-cPuMP (sodium) 具有较好的膜渗透性和磷酸二酯酶 (PDE) 稳定性。6-Cl-cPuMP (sodium) 可用于神经系统研究。
    6-Cl-cPuMP sodium
  • HY-147726
    Microtubule inhibitor 5

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性，对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
    Microtubule inhibitor 5
  • HY-148850
    AZD-2207

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    AZD-2207 是一种大麻素受体 CB1 拮抗剂，是高亲脂性化合物。AZD-2207 在 Caco-2 模型中具有高肠道渗透性，可用于与 2 型糖尿病和肥胖症相关的研究。
    AZD-2207
  • HY-15023R
    Cligosiban (Standard)

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，在大鼠中具有良好的药代动力学，并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
    Cligosiban (Standard)
  • HY-149820
    MAO-B-IN-22

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-22 (compound 6h) 是一种有效的MAO-B抑制剂，其 IC50 值为 0.014 μM。MAO-B-IN-22 具有高抗氧化活性、良好的金属螯合能力、适当的 BBB 通透性和显着的神经保护作用。
    MAO-B-IN-22
  • HY-173076
    HDAC11-IN-1

    		HDAC YAP Inflammation/Immunology
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1
  • HY-P4135
    FITC-LC-Antennapedia Peptide

    		Fluorescent Dye Others
    FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性，并迅速积累到细胞核中。
    FITC-LC-Antennapedia Peptide
  • HY-161380
    Antifungal agent 96

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-161381
    PDE4-IN-15

    		Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-15 (compound 7b-1) 是 PDE4 的抑制剂 (IC50 = 0.17 μM)，具有抗 TNF-α 活性 (EC50 = 0.19 μM)。PDE4-IN-15 具有良好的皮肤渗透性。
    PDE4-IN-15
  • HY-103234B
    GYKI 52466 hydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466 hydrochloride
  • HY-149242
    MAO-B-IN-20

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。
    MAO-B-IN-20
  • HY-103234
    GYKI 52466

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466
  • HY-103234A
    GYKI 52466 dihydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466 dihydrochloride
  • HY-147738
    SQM-NBD

    		Fluorescent Dye Others
    SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性，LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
    SQM-NBD
  • HY-173076A
    HDAC11-IN-1 TFA

    		HDAC YAP Inflammation/Immunology
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) TFA 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 TFA 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1 TFA
  • HY-136026
    Camlipixant

    BLU-5937

    		 P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
    Camlipixant
  • HY-173623
    EU 1622-240

    		iGluR Neurological Disease
    EU 1622-240 是 GluN2B、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂，其 EC50 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。
    EU 1622-240
  • HY-124638
    MNK inhibitor 9

    		MNK Cancer
    MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
    MNK inhibitor 9
  • HY-137016
    8-Pcpt-cGMP

    		HCN Channel Neurological Disease
    8-Pcpt-cGMP 是环核苷酸门控 (CNG) 通道的激动剂，EC50 为 0.5 μM。8-Pcpt-cGMP 具有良好的膜通透性。8-Pcpt-cGMP 可用于研究 CNG 通道在视觉信号转导和嗅觉转导中的作用。
    8-Pcpt-cGMP
  • HY-174454
    Antitrypanosomal agent 24

    		P-glycoprotein Infection
    Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC50 = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。
    Antitrypanosomal agent 24
  • HY-156432
    ALK-IN-26

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) mTOR PARP Caspase Cancer
    ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
    ALK-IN-26
  • HY-161643
    S21-1011

    		Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM)，改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-159091
    HIV-1 integrase inhibitor 12

    		HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的抑制剂，IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
    HIV-1 integrase inhibitor 12
  • HY-160656
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂，IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1
  • HY-163563
    JYQ-173

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Neurological Disease
    JYQ-173 是一种化学探针，是人类帕金森病蛋白 7 (PARK7) 的选择性抑制剂，IC50 为 19 nM。JYQ-173 具有良好的细胞通透性。JYQ-173 是靶蛋白 PARK7 的配体，可用于合成 PROTAC Degrader JYQ-194 (HY-163564)。
    JYQ-173
  • HY-144660
    AChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-100855
    DC_C66

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
    DC_C66
  • HY-13340
    VU0152100
    1 篇文献验证

    VU152100

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
    VU0152100
  • HY-161663
    Phosphodiesterase-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性，降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
    Phosphodiesterase-IN-2
  • HY-152614
    Antimalarial agent 19

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
    Antimalarial agent 19
  • HY-122614
    S29434
    2 篇文献验证

    NMDPEF

    		 Autophagy Neurological Disease
    S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
    S29434
  • HY-151368
    AChE/BChE-IN-10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-10 (Compound 7b) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.176 和 0.47 μM。AChE/BChE-IN-10 显示出良好的血脑屏障渗透性。AChE/BChE-IN-10 可以抑制 Aβ 的聚集，可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BChE-IN-10
  • HY-143330
    MAO-B-IN-4

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
    MAO-B-IN-4
  • HY-147397
    PKM2 activator 3

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂，AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
    PKM2 activator 3
  • HY-163799
    PRMT5-MTA-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1

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