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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

4

抗体抑制剂

12

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N9359

    Apoptosis
    飞龙掌血素 Toddaculin 是一种天然香豆素,可诱导白血病细胞分化和凋亡。Toddaculin 抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。Toddaculin 还具有抗炎活性。
  • HY-100490B

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-115740

    Ara-CTP

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Cytarabine triphosphate (Ara-CTP),一种 Cytarabine 的活性代谢物,是 DNA 合成的竞争性抑制剂。细胞内 Cytarabine triphosphate 水平可用于预测白血病母细胞对 Cytarabine 的化学敏感性。
  • HY-117220

    Others Cancer
    Aspochalasin M 是一种无色固体。Aspochalasin M 对 HL-60 细胞表现出适度的活性,IC50 为 20.0 μM。Aspochalasin M 具有研究白血病疾病的潜力。
  • HY-100490

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-100490A

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-150566

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
  • HY-112041
    Unesbulin
    3 篇文献验证

    PTC596

    Apoptosis Cancer
    Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
  • HY-128067

    Hexamethylene amiloride; HMA

    Sodium Channel HIV Apoptosis Cancer Infection
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
  • HY-128888B

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
  • HY-133900

    Others Cancer
    Deoxyharringtonine 是一种从 Cephalotaxus genus 中分离得到的具有显着抗白血病活性的生物碱。
  • HY-N3401

    Others Cancer
    Lasiodiplodin 是一种有效抗白血病大环内酯,可以从 Euphorbia splendens 中分离得到。
  • HY-135190
    (-)-Cedrene
    1 篇文献验证

    α-cedrene

    Bacterial Cancer Infection Metabolic Disease
    α-柏木烯 (-)-Cedrene (α-cedrene) 是雪松油中的一种倍半萜烯,具有抗白血病、抗菌和抗肥胖作用。
  • HY-P99395

    JNJ 56022473; CSL 362

    Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
  • HY-100423
    Eltanexor
    1 篇文献验证

    KPT-8602

    CRM1 Cancer
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3514

    Others Cancer
    桑皮酮 E Kuwanon E 是从桑树中分到的黄酮类化合物,对人单核细胞白血病细胞系具有细胞毒性,并降低 IL-1β 的水平。
  • HY-N10071

    Others Cancer
    茯苓酸G Poricoic acid G 是一种可以从 Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用,是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
  • HY-N8402

    Others Cancer
    Germacrone 4,5-epoxide 是一种倍半萜烯,可以从姜黄 viridiflora 中分离出来。Germacrone 4,5-epoxide 具有优异的抗白血病活性。
  • HY-111617

    Apoptosis Cancer
    BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis),导致细胞死亡。
  • HY-149334

    Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Metabolic Disease
    ZLD115 (compound 44) 是一种 FB23 衍生的脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂。ZLD115 是一种抗白血病药物,对白血病细胞系具有抗增殖活性。
  • HY-N10789

    Others Cancer
    (2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan 是一种黄烷。黄烷 (4 ' -羟基-7-甲氧基黄烷) 对人白血病 Molt 4 细胞具有重要的细胞毒作用。
  • HY-N0732

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从狼毒大戟中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-123954

    Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
  • HY-141430

    Histone Methyltransferase Cancer
    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合,Kd 值为 0.78 µM。
  • HY-112885A
    nor-NOHA acetate
    1 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate

    Arginase Apoptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂,在缺氧条件下,可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用,同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。
  • HY-153274

    Apoptosis Cancer
    CWI1-2 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
  • HY-147934

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
  • HY-153274A

    Apoptosis Cancer
    CWI1-2 hydrochloride 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
  • HY-123159

    Aurora Kinase Cancer
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
  • HY-W588250

    Integrin Inflammation/Immunology
    Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达,如 ICAM-1 和 VCAM-1。
  • HY-109539

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Gemtuzumab ozogamicin 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由 Calicheamicin 的细胞毒性衍生物和靶向 CD33 抗原的单克隆抗体组成,CD33 抗原主要存在于急性髓性白血病的白血病成髓细胞上 (AML)。Calicheamicin 是一种细胞毒性抗生素。 Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓性白血病的研究。
  • HY-134333

    Apoptosis Cancer
    ICCB280 是一种有效的 C/EBPα 诱导剂。ICCB280 通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点 (例如 C/EBPε ,G-CSFR 和 c-Myc),具有抗白血病特性,包括终末分化,增殖停滞和凋亡。
  • HY-113221

    Proteasome Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。
  • HY-155556

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    ZG36 是一种人类 Caseinolytic protease P (ClpP) 激动剂。ZG36 可非选择性地降解呼吸链复合物并减少线粒体 DNA,最终导致线粒体功能崩溃和白血病细胞死亡。ZG36 还可抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发生。
  • HY-101991

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。
  • HY-N0928

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Mimosine 是一种酪氨酸类似物,可通过其强大的铁结合活性作为抗氧化剂。Mimosine 是一种 Fe(III) 螯合剂。Mimosine 作用于人类白血病细胞,通过金属离子螯合、线粒体激活和诱导活性氧产生来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌、抗炎等活性。
  • HY-135231

    Mitochondrial Metabolism Autophagy Cancer
    NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。
  • HY-146230

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
  • HY-P99412

    OSE-127

    Interleukin Related Cancer
    芦维奇单抗 Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
  • HY-16786

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    AI-10-49 是一种白血病癌蛋白 CBFβ-SMHHC 抑制剂。AI-10-49 抑制 CBFβ-SMMHCto RUNX1 Runt 结构域的结合,IC50 值为 0.26 μM。AI-10-49 可用于白血病的研究。
  • HY-P3083

    PKC Inflammation/Immunology
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
  • HY-141429C

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化,下调 MLL 融合靶基因,减少体内白血病负担。
  • HY-141429

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。
  • HY-16210
    Forodesine
    5 篇以上引用文献

    BCX-1777; Immucillin-H

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    呋咯地辛 Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNPIC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-141429A

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。
  • HY-10971A
    Alisertib sodium
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    MLN 8237 sodium

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-16209
    Forodesine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    呋咯地辛盐酸盐 Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNPIC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14518

    4-Aminofolic acid; APGA

    Antifolate Cancer Inflammation/Immunology
    氨基蝶呤 Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
  • HY-123955

    Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH)CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
  • HY-10971
    Alisertib
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-P99971

    ADC Antibody Cancer
    Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的单克隆抗体,该抗原存在于急性髓系白血病 (AML) 的白血病成髓细胞上。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联药物 (ADC),Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由加利车霉素 (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。 Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓性白血病的研究。
  • HY-153775

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
  • HY-115768

    Poly-p-methoxyphenethylmethylamine

    Others Cancer Neurological Disease
    Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
  • HY-N1255

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-N0097A

    AraG

    Others Cancer
    9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤 9-β-D-Arabinofuranosylguanine 是一种 Guanosine (HY-N0097) 类似物,对脱氧鸟苷激酶 (dGK) 具有高亲和力,Km 为 8.0 μM。9-β-D-Arabinofuranosylguanine 可用于 T 细胞淋巴细胞疾病的研究。
  • HY-103274

    Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis Cancer Neurological Disease
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化,IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 SrcKIT 激酶,IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于慢性粒细胞白血病的研究。
  • HY-P3245

    Apoptosis Cancer
    HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-139108

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300CBPIC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
  • HY-P3245A

    Apoptosis Cancer
    HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19619
    m-3M3FBS
    3 篇文献验证

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122214
    AC-73
    2 篇文献验证

    Autophagy Cancer
    AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
  • HY-100490S

    Isotope-Labeled Compounds Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向
  • HY-101287

    Microtubule/Tubulin JNK Apoptosis Caspase Cancer
    MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK)apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
  • HY-145015

    HM43239

    FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-102078
    ZINC69391
    1 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
  • HY-149819

    HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-124500
    AC-4-130
    3 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
  • HY-151411

    Others Cancer
    RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETONHR2 (EC50=0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。

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