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prostate cancer cell lines

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132896
    KDM4-IN-3

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM4-IN-3 (Compound 15) 是一种 KDM4 抑制剂 (IC50 = 871 nM)，在生化分析中表现出更高的效力。KDM4-IN-3 具有细胞通透性，可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。KDM4-IN-3 抑制前列腺癌细胞系的生长并增加细胞内 H3K9me3 丰度。KDM4-IN-3 可用于前列腺癌研究。
    KDM4-IN-3
  • HY-12842
    UC-112

    		IAP Apoptosis Cancer
    UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
    UC-112
  • HY-120599
    Sabizabulin
    3 篇文献验证

    VERU-111; ABI-231

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Cancer
    VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
    Sabizabulin
  • HY-139453
    LP-184

    		Drug Derivative DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    LP-184 (compound 6)，一种酰基氟乙烯类似物，能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性，来自专利 WO2007019308A2。
    LP-184
  • HY-169078
    ML234

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
    ML234
  • HY-P11007
    β-catenin inhibitory peptoid

    		β-catenin Wnt Androgen Receptor Cancer
    β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用，IC50 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt信号传导 (IC50 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR) 信号传导 (IC50 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。
    β-catenin inhibitory peptoid
  • HY-N12782
    Strospeside

    Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside

    		 Others Others
    Strospeside (Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside) 是一种强心内酯，可以从 Cuscuta shoot 中分离得到。Strospeside 对肾癌细胞系和前列腺癌细胞系具有有效的细胞毒性。
    Strospeside
  • HY-N10265
    Stephacidin B

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Stephacidin B是一种真菌代谢物。Stephacidin B 对一组人类肿瘤细胞系显示出体外细胞毒性。Stephacidin B 对睾酮依赖性前列腺 LNCaP 癌细胞具有最强的细胞毒性。
    Stephacidin B
  • HY-153519
    WWL0245

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
    WWL0245
  • HY-117803
    CP 461 free base

    OSI-461 free base

    		 Apoptosis Cancer
    CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
    CP 461 free base
  • HY-178104
    HDAC-IN-93

    		HDAC Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    HDAC-IN-93 是一种 HDAC 抑制剂，具有良好的总的泛-HDAC 抑制活性。HDAC-IN-93 对多种癌细胞系表现出显著的广谱抗增殖活性。HDAC-IN-93 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。HDAC-IN-93 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
    HDAC-IN-93
  • HY-173640
    ID11916

    		Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
    ID11916
  • HY-17423E
    Abacavir hydrochloride

    		HIV Apoptosis Reverse Transcriptase Telomerase Infection Cancer
    Abacavir hydrochloride 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir hydrochloride 可抑制 HIV 的复制。Abacavir hydrochloride 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir hydrochloride 可透过血脑屏障，抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
    Abacavir hydrochloride
  • HY-17423
    Abacavir
    4 篇文献验证

    		 HIV Reverse Transcriptase Telomerase Apoptosis Infection Cancer
    阿巴卡韦 Abacavir 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir 可抑制 HIV 的复制。Abacavir 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir 可突破血脑屏障，抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
    Abacavir
  • HY-142772
    Y08284

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。抗肿瘤活性。
    Y08284
  • HY-119694
    Rotenolone

    		Others Cancer
    Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
    Rotenolone
  • HY-143247
    Tubulin polymerization-IN-2

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β-微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
    Tubulin polymerization-IN-2
  • HY-147734
    Calpain Inhibitor-2

    		Calcium Channel Cancer
    Calpain Inhibitor-2 (compound 5) 是 μ-calpain 的肽类抑制剂 (Ki=9 nM)。Calpain Inhibitor-2 在体外对黑色素瘤细胞系 (A-375 和 B-16F1) 和 PC-3 前列腺癌细胞表现抗增殖活性。
    Calpain Inhibitor-2
  • HY-173351
    G-6599

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    G-6599 是一种 SMARCA2/A4 靶向锚定的单价降解剂，其 DC50 值分别为 0.018 nM 和 0.056 nM。G-6599 在 AR 依赖性前列腺癌细胞系中具有降解活性和抗增殖作用。
    G-6599
  • HY-17423B
    Abacavir monosulfate

    		HIV Reverse Transcriptase Telomerase Apoptosis Infection Cancer
    阿巴卡韦单硫酸盐 Abacavir monosulfate 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶（nucleoside reverse transcriptase）抑制剂。 Abacavir monosulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir monosulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir monosulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase）活性。
    Abacavir monosulfate
  • HY-103367
    CHK1-IN-7

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
    CHK1-IN-7
  • HY-177138
    Tubulin-IN-52

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
    Tubulin-IN-52
  • HY-172449
    GLI1-IN-3

    		Hedgehog Cancer
    GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
    GLI1-IN-3
  • HY-120599A
    Sabizabulin hydrochloride

    VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Endogenous Metabolite Cancer
    Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂，具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50为5.2 nM，显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
    Sabizabulin hydrochloride
  • HY-145602
    Tulmimetostat

    CPI-0209

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂，具有靶向和抑制 EZH2 酶的作用。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于多种实体瘤研究。
    Tulmimetostat
  • HY-111024
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol

    PMC

    		 Androgen Receptor NF-κB Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
  • HY-17423A
    Abacavir sulfate
    4 篇文献验证

    Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate

    		 Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis Infection Cancer
    硫酸阿巴卡韦 Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶（nucleoside reverse transcriptase）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase）活性。
    Abacavir sulfate
  • HY-149862
    ARD-2051

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
    ARD-2051
  • HY-147261
    B026

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
    B026
  • HY-17423R
    Abacavir (Standard)

    		Reference Standards HIV Reverse Transcriptase Telomerase Apoptosis Infection Cancer
    阿巴卡韦(Standard) Abacavir (Standard)是 Abacavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abacavir 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir 可抑制 HIV 的复制。Abacavir 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir 可突破血脑屏障，抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
    Abacavir (Standard)
  • HY-114402
    ARD-69

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-119272
    EF24
    2 篇文献验证

    		 ERK Caspase NF-κB Apoptosis p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    EF24，一种姜黄素类似物，是一种 NF-kB 抑制剂，具有很强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24 在口腔鳞状细胞癌细胞中通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 对黑素瘤和乳腺癌细胞株均有活性，GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF24 诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞和 DU-145 人前列腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。EF24 可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-111024R
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)

    PMC (Standard)

    		 Reference Standards Androgen Receptor NF-κB Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)是 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)
  • HY-177345
    SV119

    		Sigma Receptor Apoptosis Caspase Cancer
    SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis)。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
    SV119
  • HY-N12606
    Neodidymelliosides A

    		Fungal Infection
    Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
    Neodidymelliosides A
  • HY-111784
    Inobrodib
    5 篇以上引用文献

    CCS1477

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
    Inobrodib
  • HY-17423AR
    Abacavir sulfate (Standard)

    Abacavir Hemisulfate (Standard); ABC sulfate (Standard)

    		 Reference Standards Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis Infection
    硫酸阿巴卡韦 (Standard) Abacavir (sulfate) (Standard) 是 Abacavir (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶（nucleoside reverse transcriptase）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase）活性。
    Abacavir sulfate (Standard)
  • HY-169098
    HSP90/LSD1-IN-1

    		HSP Histone Demethylase Cancer
    HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
    HSP90/LSD1-IN-1
  • HY-173139
    TEAD-IN-19

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-N13772
    3'-O-Methyltaxifolin

    (+)-Dihydroisorhamnetin

    		 Apoptosis Cancer
    3'-O-甲基花旗松素 3'-O-Methyltaxifolin ((+)-Dihydroisorhamnetin) 是一种可在 Pulicaria jaubertii 被发现的二氢黄烷醇类化合物，这些可在 Pulicaria jaubertii 中被发现的包含 3'-O-Methyltaxifolin 在内的醇类化合物混合物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌 (PC-3)、乳腺癌 (MCF-7) 和肝细胞癌 (HepG-2) 细胞系的 IC50 值分别为 19.1 μg、20.0 μg 和 24.1 μg。同时，3'-O-Methyltaxifolin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可用于抗癌领域研究。
    3'-O-Methyltaxifolin
  • HY-12830
    M-110

    		Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
    M-110
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-112083
    BAY-3827
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    BAY-3827 是一种化学探针，是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
    BAY-3827
  • HY-172872
    CDK2-IN-45

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)。CDK2-IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2-IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2-IN-45 可用于前列腺癌的研究。
    CDK2-IN-45
  • HY-172562
    BTR2004

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
    BTR2004
  • HY-119833
    Rubone

    		MicroRNA Cancer
    Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
    Rubone
  • HY-15191B
    (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
    (S)-Sabutoclax
  • HY-163510
    AR/AR-V7-IN-1

    		Androgen Receptor Cancer
    AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
    AR/AR-V7-IN-1
  • HY-158113
    CBPD-409

    		Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
    CBPD-409
  • HY-133020
    ARD-266

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266

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