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By Targets:	Apoptosis (2) Btk (2) CDK (1) CRFR (2) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FGFR (3) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GLP Receptor (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Methyltransferase (3) iGluR (1) Itk (1) MAGL (2) Notch (2) p38 MAPK (1) PIN1 (1) PKA (1) Ras (8) Src (1) STING (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (3) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111512

PF-06795071	MAGL	Neurological Disease Inflammation/Immunology
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-139881

BTK inhibitor 19	Btk	Cancer
BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂（IC₅₀ = 2.7 nM）。

HY-150298

Soquelitinib CPI-818	Itk	Inflammation/Immunology Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种高选择性共价 ITK 抑制剂。Soquelitinib 可降低 DNA 复制和细胞周期信号。

HY-158007

(RS)-G12Di-1	Ras	Cancer
(RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。

HY-162413

(R)-LW-Srci-8	Src	Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c?Src 共价抑制剂 (IC₅₀= 35.83 nM)，可以通过靶向c?Src激酶的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c?Src 的自磷酸化。

HY-123963

C-178 4 篇文献验证	STING	Inflammation/Immunology
C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合，并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

HY-12833

AMZ30 1 篇文献验证	Others	Others
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂，IC50值600nM，选择性降低细胞中去甲基化PP2A。

HY-124700

LYPLAL1-IN-1 1 篇文献验证	Others	Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂，IC₅₀ 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。

HY-142161

ABD957 1 篇文献验证	MAGL	Cancer
ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC₅₀ 的 IC₅₀ 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。

HY-131704

FGFR4-IN-5	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

HY-19706

ARS-853 2 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-139361

Sulfopin 1 篇文献验证 PIN1-3	PIN1	Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 K_i 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。

HY-P2203A

SAHM1 TFA	Notch
SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10212

AVLX-125 UCCB01-125	iGluR	Neurological Disease
AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，K_d 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。

HY-154854

BBDDL2059	Histone Methyltransferase	Cancer
BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC₅₀ 为 1.5 nM。BBDDL2059 在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长，可用于抗癌研究。

HY-147515

FGFR4-IN-11	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，具有抗癌活性。

HY-144733

ERα antagonist 1	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

HY-155020

Antitumor agent-101	Histone Methyltransferase GLP Receptor	Cancer
Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC₅₀ 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。

HY-P2261

STAD 2	PKA	Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，K_d 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。

HY-112161

Branebrutinib 1 篇文献验证 BMS-986195	Btk	Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC₅₀ 值 0.1 nM。

HY-122872

MKK7-COV-9	p38 MAPK	Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC₅₀ 值为 4.98 μM.

HY-130149

Adagrasib 最多引用文献 19 篇文献验证 MRTX849	Ras	Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

HY-117203A

CDK12-IN-E9	CDK	Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC₅₀ > 1 μM。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-132197

CBP/p300-IN-12	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC₅₀ 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC₅₀ 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。

HY-142682

SCP1-IN-1	Others	Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。

HY-142683

SCP1-IN-2	Others	Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。

HY-P2203

SAHM1 1 篇文献验证	Notch	Inflammation/Immunology
SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。

HY-P1368

Stressin I Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P1368A

Stressin I TFA Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-150022

GRK5-IN-4 CCG-265328	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cardiovascular Disease
GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。

HY-145836

FGFR4-IN-8	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4^V550L、FGFR4^V550M 和 FGFR4^C552S 的 IC₅₀ 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC₅₀ 值为

HY-P2266

SAH-EZH2	Histone Methyltransferase	Cancer
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2261

STAD 2	PKA	Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，K_d 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。

HY-P2203A

SAHM1 TFA	Notch
SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10212

AVLX-125 UCCB01-125	iGluR	Neurological Disease
AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，K_d 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。

HY-N9526

Lyciumin B	Peptides	Cardiovascular Disease
Lyciumin B 是从中国枸杞中分离出来的环状肽。

HY-P2203

SAHM1 1 篇文献验证	Notch	Inflammation/Immunology
SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。

HY-P1368

Stressin I Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P1368A

Stressin I TFA Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P2266

SAH-EZH2	Histone Methyltransferase	Cancer
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。