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temozolomide

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17364
    Temozolomide
    105 篇以上引用文献

    NSC 362856; CCRG 81045; TMZ

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    <em>Temozolomide</em>
  • HY-W018326
    Temozolomide acid

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Temozolomide acid 是 Temozolomide 的羧酸衍生物。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂，使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化，导致 DNA 双链断裂，细胞周期阻滞，最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 具有类似于其母体化合物 Temozolomide 类似的抗癌活性。
    <em>Temozolomide</em> acid
  • HY-17364S
    Temozolomide-d3

    		DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis Cancer
    替莫唑胺 d3 Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    <em>Temozolomide</em>-d3
  • HY-155888
    IV-255

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
    IV-255
  • HY-155889
    IV-275

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
    IV-275
  • HY-B0106
    Levetiracetam
    1 篇文献验证

    UCB L059; Levetiracetam

    		 DNA Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    左乙拉西坦 Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam
  • HY-144720
    BRG1-IN-1

    		Others Cancer
    BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
    BRG1-IN-1
  • HY-119696
    MTIC

    		Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    替莫唑胺代谢物- MTIC MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物，是一种 DNA 烷基化剂。MTIC 具有抗肿瘤活性。
    MTIC
  • HY-153773
    Z4P

    		IRE1 Cancer
    Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。Z4P 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 一起服用可预防胶质母细胞瘤复发。
    Z4P
  • HY-14688
    CEP-8983

    		PARP Cancer
    CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
    CEP-8983
  • HY-136731
    APE1-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。
    APE1-IN-1
  • HY-B0106S1
    Levetiracetam-d3

    UCB L059-d3

    		 DNA Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    左乙拉西坦 d3 Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam-d3
  • HY-B0106S
    Levetiracetam-d6

    UCB L059-d6

    		 DNA Methyltransferase Neurological Disease Cancer
    左乙拉西坦 d6 Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam-d6
  • HY-115567
    5-NIdR

    1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole

    		 Apoptosis Cancer
    5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
    5-NIdR
  • HY-119696S
    MTIC-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    替莫唑胺代谢物- MTIC-d3 MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。
    MTIC-d3
  • HY-157168
    TrkA-IN-6

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-10261B
    (E/Z)-Afatinib

    (E/Z)-BIBW 2992

    		 EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy Others
    (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib
  • HY-155580
    MAO A/HSP90-IN-2

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-119993
    AR03

    BMH-23

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1) 抑制剂，IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
    AR03
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10

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