2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  3. 5-HT Receptor Potassium Channel Autophagy
  4. Ketanserin tartrate

Ketanserin tartrate  (Synonyms: 酒石酸酮色林; 酒石酸酮舍林; 酮舍林酒石酸盐; 酒石酸酮色啉盐; R41468 tartrate)

目录号: HY-10562A 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ketanserin tartrate Chemical Structure

Ketanserin tartrate Chemical Structure

CAS No. : 83846-83-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥700
In-stock
200 mg   询价  
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Ketanserin tartrate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ketanserin (R41468) tartrate is a selective 5-HT2 receptor antagonist. Ketanserin tartrate also blocks hERG current (IhERG) in a concentration-dependent manner (IC50=0.11 μM).

IC50 & Target

5-HT2 Receptor

 

hERG current

0.11 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

0.3 μM Ketanserin tartrate 抑制 hERG 通道的电压依赖性阶跃电流 (IhERG.step) 和尾电流 (IhERG.tail)，暴露时间为 5 分钟[1]。
观察到的 AA 与 5-HT 的协同作用也被 5-HT 受体阻滞剂赛庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin tartrate (IC50=152±23 μM)。Ketanserin tartrate (50-350 μM) 通过以剂量依赖的方式阻断受体来抑制协同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值为 22±7 μM，Ketanserin tartrate 为 152±23 μM[2]。Ketanserin tartrate 抑制血小板聚集，IC50 为 240 (169-339) nM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ketanserin tartrate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ketanserin 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂。Ketanserin 显著降低许多大脑区域 (海马体的 CA1 和 CA3、前额叶皮层、中央杏仁核、下丘脑背内侧核、齿状回、伏核壳和中脑导水管周围灰质) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A 拮抗剂酮色林可显著降低各脑区 BDNF mRNA水平[4]。

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Clinical Trial
分子量

545.51

Formula

C26H28FN3O9
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (45.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8331 mL 9.1657 mL 18.3315 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6663 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.99%

COA (197 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μg/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[4]

Rat[4]
A total of 155 specific-pathogen-free 2-month-old male Sprague-Dawley rats, weighing 180-220 g, are used. The rats are randomly divided into the following six groups: 5-HT1A receptor agonist (8-OH-DPAT) PS group (DPAT-PS group, n=30); 5-HT1A receptor antagonist (MDL73005) PS group (MDL-PS group, n=30); 5-HT2A receptor agonist (DOI) PS group (DOI-PS group, n=30); 5-HT2A receptor antagonist (Ketanserin) PS group (Ketan-PS group, n=30); the solvent control no-stress group (0.9% physiological saline group, CON group); and the PS only group (PS group, n=30). The DPAT-PS, MDL-PS, DOI-PS, Ketan-PS and PS groups are further divided into six subgroups (n=5 each) according to the time between the stress and analysis; immediately after stress, and 0.5, 1, 2, 6 and 24 hours after stress. The CON group (n=5) receive normal feed. For the Ketan-PS group, Ketanserin, dissolved in 0.9% physiological saline, is injected intraperitoneally at 5 mg/kg at 1 hour before each stress exposure.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Ketanserin tartrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8331 mL 9.1657 mL 18.3315 mL 45.8287 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6663 mL 9.1657 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9166 mL 1.8331 mL 4.5829 mL
15 mM 0.1222 mL 0.6110 mL 1.2221 mL 3.0552 mL
20 mM 0.0917 mL 0.4583 mL 0.9166 mL 2.2914 mL
25 mM 0.0733 mL 0.3666 mL 0.7333 mL 1.8331 mL
30 mM 0.0611 mL 0.3055 mL 0.6110 mL 1.5276 mL
40 mM 0.0458 mL 0.2291 mL 0.4583 mL 1.1457 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ketanserin83846-83-7R41468R 41468R-414685-HT ReceptorPotassium ChannelAutophagySerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorKcsAInhibitorinhibitorinhibit

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