1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
  3. NCT-503

NCT-503磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 值为2.5 µM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NCT-503 Chemical Structure

NCT-503 Chemical Structure

CAS No. : 1916571-90-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥726
In-stock
5 mg ¥660
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
25 mg ¥1950
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥4750
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    NCT-503 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2023 Feb 16;e0001623.  [Abstract]

    NCT-503 (2.5, 5, 10 µM) blocks serine synthesis but promotes a compensatory upregulation of MTHFD2 in Newcastle disease virus (NDV)-infected cells.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 2.5 µM.

    IC50 & Target

    IC50: 2.5 µM (PHGDH)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂,可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成 (IC50=2.5 μM)。NCT-503 对一组其他脱氢酶没有活性,并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性。NCT-503 与 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD+ 的非竞争性抑制模式。NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC50 为 8-16 μM,对 MDA-MB-231 的 EC50 高 6 至 10 倍细胞,并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系无毒性[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。NCT-503 在腹膜内给药后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小时) 和 Cmax (血浆中 20 μM),并显著分配到肝脏和大脑中。NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量,但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物的生长或重量[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    408.48

    Formula

    C20H23F3N4S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 13.33 mg/mL (32.63 mM; 超声助溶 (<60°C))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4481 mL 12.2405 mL 24.4810 mL
    5 mM 0.4896 mL 2.4481 mL 4.8962 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.12 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (24.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 0.5% Methylcellulose/0.2% Tween-80 in Saline water

      Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice: Chronic catheters are surgically implanted into the jugular veins of normal or tumor bearing animals 3-4 days prior to infusions. Following administration of either vehicle or NCT-503 at 30 mg/kg, a constant infusion of U-13C-glucose (30 mg/kg/min) is administered for a 3-hour duration. Animals are terminally anesthetized with sodium pentobarbital and all tissues are fully harvested in less than 5 minutes to preserve the metabolic state. Tumors and adjacent lung tissue are carefully dissected and rapidly frozen for analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.4481 mL 12.2405 mL 24.4810 mL 61.2025 mL
    5 mM 0.4896 mL 2.4481 mL 4.8962 mL 12.2405 mL
    10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4481 mL 6.1203 mL
    15 mM 0.1632 mL 0.8160 mL 1.6321 mL 4.0802 mL
    20 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2241 mL 3.0601 mL
    25 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4481 mL
    30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8160 mL 2.0401 mL
    DMSO 40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5301 mL
    50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2241 mL
    60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0200 mL
    80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7650 mL
    100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6120 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    NCT-503
    目录号:
    HY-101966
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