2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114703
    Eslicarbazepine

    艾司利卡西平

    		Inhibitor 99.43%
    Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。
    Eslicarbazepine
  • HY-112157
    PF-06751979 Inhibitor 99.23%
    PF-06751979 是一种有效的，脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂，IC50 为 7.3 nM。
    PF-06751979
  • HY-N0226
    Epiberberine

    表小檗碱

    		Inhibitor 98.46%
    Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.80%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
    LX2343
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Inhibitor
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种低活性的 Lanabecestat 异构体。Lanabecestat 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat
  • HY-N7887
    Cassiaside Inhibitor 98.86%
    Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷，对 BACE1 表现出混合型抑制作用 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。
    Cassiaside
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol

    槐苦参醇

    		Inhibitor 98.15%
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。
    Sophoflavescenol
  • HY-128594
    BACE1-IN-4 Inhibitor
    BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，Ki 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。
    BACE1-IN-4
  • HY-128774
    AM-6494 Inhibitor
    AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    AM-6494
  • HY-131068
    BACE-1 inhibitor 2 Inhibitor
    BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。
    BACE-1 inhibitor 2
  • HY-130244
    BACE1-IN-5 Inhibitor
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 为 9.1 nM，并且还抑制细胞 Aβ，IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
    BACE1-IN-5
  • HY-13240A
    LY2886721 hydrochloride Inhibitor
    LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721 hydrochloride
  • HY-132895
    JNJ-67569762 Inhibitor
    JNJ-67569762 是一种选择性的靶向 S3 的 BACE1 抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。
    JNJ-67569762
  • HY-P4919
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物，含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段，导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)
  • HY-153255
    BACE1-IN-13 Inhibitor
    BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性，并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
    BACE1-IN-13
  • HY-12938
    AMG-8718 Inhibitor
    AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
    AMG-8718
  • HY-P2713
    OM99-2 Inhibitor
    OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2
  • HY-147758
    BACE1/2-IN-1 Inhibitor
    BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。
    BACE1/2-IN-1
  • HY-139720
    β-Secretase Inhibitor III Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor III 是一种极具选择性的 BACE1 抑制剂（Ki = 0.13 nM）。
    β-Secretase Inhibitor III
  • HY-114245B
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride

    L-硒甲基硒代半胱氨酸

    		Inhibitor
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Se-Methylselenocysteine hydrochloride
Beta-secretase Isoform Comparison

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