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Complement System (补体系统)

The complement system, composed of more than 30 serum and cell surface components, is collaborating in recognition and elimination of pathogens as a part of both the innate and acquired immune systems. Once the complement system is activated, a chain of reactions involving proteolysis and assembly occurs, resulting in cleavage of the third complement component (C3). The cascade up to C3 cleavage is called the activation pathway. There are three activation pathways: the classical, lectin, and alternative pathways.

The complement cascade is a dual-edged sword, causing protection against bacterial and viral invasion by promoting phagocytosis and inflammation. Pathologically, complement can cause substantial damage to blood vessels (vasculitis), kidney basement membrane and attached endothelial and epithelial cells (nephritis), joint synovium (arthritis), and erythrocytes (hemolysis) if it is not adequately controlled.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    Inhibitor 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    Inhibitor 99.97%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
  • HY-101502A
    SB290157 trifluoroacetate Antagonist 99.87%
    SB290157 trifluoroacetate是有效,选择性的C3a受体的拮抗剂,IC50值为200 nM。
  • HY-127105
    Iptacopan Inhibitor 99.96%
    Iptacopan (LNP023) 是一种首创的,有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。
  • HY-10799
    EG00229 Antagonist 98.18%
    EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-ANRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
  • HY-153098
    ARC186 Inhibitor
    ARC 186 是一种核酸适配体,是高效的补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
  • HY-P99767
    Olendalizumab Inhibitor
    Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki=60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
  • HY-Y0641
    3-Phenoxybenzaldehyde Inhibitor 99.21%
    3-Phenoxybenzaldehyde 具有微弱的补体经典途径抑制作用和溶血活性。
  • HY-106178
    PMX-53 Antagonist 98.60%
    PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
  • HY-14648A
    Dexamethasone acetate

    醋酸地塞米松

    Inhibitor 99.69%
    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  • HY-117930
    Danicopan Inhibitor 99.91%
    Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
  • HY-138161
    JR14a Antagonist 98.52%
    JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。
  • HY-110136A
    PMX 205 Trifluoroacetate Antagonist 99.58%
    PMX 205 Trifluoroacetate 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
  • HY-112151A
    EG01377 dihydrochloride Inhibitor 99.19%
    EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1NRP1-b1IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
  • HY-P1036
    Compstatin

    坎普他汀

    Inhibitor 99.84%
    Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
  • HY-P1717B
    AMY-101 acetate Inhibitor 99.93%
    AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
  • HY-127105A
    Iptacopan hydrochloride Inhibitor 99.93%
    LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
  • HY-15701
    Leukadherin-1 Agonist ≥98.0%
    Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附,EC50为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。
  • HY-15701B
    ADH-503 Agonist 98.04%
    ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
  • HY-16992A
    W-54011 Antagonist ≥98.0%
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种