1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101953
    β-Apo-13-carotenone Antagonist
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
    β-Apo-13-carotenone
  • HY-153122A
    YCT529 Inhibitor ≥98.0%
    YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。
    YCT529
  • HY-107437
    CD2665 Antagonist 99.91%
    CD2665 是一种能口服的选择性 RAR-β,γ 拮抗剂,对 RAR-β 和 RAR-γ 作用的 Kd 值分别为 306 nM,110 nM。CD2665 与 RAR-α 处无结合。
    CD2665
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1 Inhibitor
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-108532
    AC-261066 Agonist 98.79%
    AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
    AC-261066
  • HY-116506
    Bigelovin Inhibitor 99.92%
    Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
    Bigelovin
  • HY-107395
    BMS 753 Agonist 99.46%
    BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。
    BMS 753
  • HY-108530
    MM11253 Antagonist 98.64%
    MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
    MM11253
  • HY-104070
    LG-100064 Agonist 99.66%
    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
    LG-100064
  • HY-124136
    WYC-209 Agonist 98.68%
    WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR)激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。
    WYC-209
  • HY-144377
    RXR antagonist 1 Modulator 99.94%
    RXR antagonist 1 (compound 6a) 是一种类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂。RXR antagonist 1 具有较强的 RXR 拮抗活性,其 pA2 为 8.06。RXR antagonist 1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    RXR antagonist 1
  • HY-101259
    BMS-195614 Antagonist 99.06%
    BMS-195614 (BMS 614) 有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。
    BMS-195614
  • HY-125904
    4-Hydroxyretinoic acid Activator
    4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RARRXR-alpha,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
    4-Hydroxyretinoic acid
  • HY-108523
    LG100754 Modulator ≥99.0%
    LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARαRXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
    LG100754
  • HY-108526
    AC-55649 Agonist 99.66%
    AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。
    AC-55649
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Liarozole dihydrochloride
  • HY-106019
    Liarozole

    利阿唑

    Inhibitor 98.83%
    Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole
  • HY-16682
    AGN 196996 Antagonist 99.87%
    AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
    AGN 196996
  • HY-119518
    BMS641 Agonist 98.24%
    BMS641 (BMS-209641) 是一种选择性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ (Kd,2.5 nM) 的亲和力比 RARα (Kd,225 nM) 或 RARγ (Kd, 223 nM) 的亲和力高100倍。
    BMS641
  • HY-108533
    CD2314 Agonist 99.84%
    CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd为195 nM。
    CD2314
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种