2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.47%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    		Inhibitor 98.01%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-138696
    Zanzalintinib Inhibitor 99.73%
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
    Zanzalintinib
  • HY-13068
    Golvatinib Inhibitor 99.89%
    Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
    Altiratinib
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA Inhibitor 98.81%
    SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂，模拟 HAI-1/2（HGF活化的内源性抑制剂）的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
    SRI 31215 TFA
  • HY-116000
    Glumetinib Inhibitor 99.92%
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
    Glumetinib
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.97%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-148810
    Zongertinib Inhibitor 99.06%
    Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
    Zongertinib
  • HY-18696
    AMG-337 Inhibitor 99.43%
    AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
    AMG-337
  • HY-12019
    SGX-523 Inhibitor ≥99.0%
    SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
    SGX-523
  • HY-P99250
    Onartuzumab Inhibitor 99.62%
    Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
    Onartuzumab
  • HY-50703
    MK-2461 Inhibitor 99.61%
    MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。
    MK-2461
  • HY-18711A
    SCR-1481B1 Inhibitor 99.82%
    SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症，且抑制 VEGFR。
    SCR-1481B1
  • HY-P99192
    Emibetuzumab Inhibitor
    Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
    Emibetuzumab
  • HY-125017
    Bozitinib Inhibitor 98.98%
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
    Bozitinib
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-12017
    PF-04217903 Inhibitor 99.95%
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903
  • HY-10497
    BMS-794833 Inhibitor 99.79%
    BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417， 化合物实例1，IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
    BMS-794833
  • HY-13299
    MK-8033 Inhibitor 98.34%
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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