2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Met/HGFR
  4. MK-2461

MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。

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MK-2461

MK-2461 Chemical Structure

CAS No. : 917879-39-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1473
In-stock
1 mg ￥573
In-stock
5 mg ￥1351
In-stock
10 mg ￥2067
In-stock
25 mg ￥3713
In-stock
50 mg ￥5583
In-stock
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MK-2461 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-2461 is an ATP-competitive, selective and orally active wild-type and mutant c-Met inhibitor (IC50s: 0.4-2.5 nM). MK-2461 also inhibits Ron (IC50 of 7 nM) and Flt1 (IC50 of 10 nM), MK-2461 shows selective for c-MET over other kinases (lC50s = 22-7800 nM). MK-2461 can be used for the study of cancer, such as gastric cancer[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
GTL 16 cell line IC50
440 nM
Compound: 81, MK-2461
Antiproliferative activity against human GTL16 cells after 72 hrs
Antiproliferative activity against human GTL16 cells after 72 hrs
[PMID: 21608528]
体外研究
(In Vitro)

MK-2461 (0.61-10000 nM；2 小时) 抑制近膜结构域 (Y1003) 和 COOH 末端的磷酸化c-Met 的对接位点 (Y1349/Y1365) 以及 AKT (S473) 和 ERK1/2 (T202/Y204) 的磷酸化[1]。
MK-2461 对 COOH 末端对接位点 Y1349 (IC50 约为 100 nM) 和 Y1365 (IC50 约为 26 nM) 的自身磷酸化的抑制作用明显强于对活化环 (IC50 约为 900 nM) 的自身磷酸化的抑制作用[1]。
MK-2461 可有效抑制 c-Met 的三个非活化环酪氨酸残基的磷酸化，即近膜结构域中的 Y1003 和 Y1349 以及Y1365 位于 COOH 末端的对接位点 (IC50 约 50 nM)。MK-2461 还能抑制 AKT (S473) 和 ERK1/2 (T202/Y204) 的磷酸化。相反，MK-2461 对 c-Met 活化环 (Y1234/Y1235) 的磷酸化几乎没有影响[1]。
在 50 μM ATP (HY-B2176) 存在下，MK-2461 对五种突变体 (Y1230C、Y1230H、Y1235D、M1250T 和 N1100Y) 的抑制作用 (平均 IC50 范围为 0.4 至 1.5 nM) 与野生型 c-Met (平均 IC50 = 2.5 nM)[1] 相当或更强。
MK-2461 强效抑制 KATO III 细胞中 FGFR2 (Y653/Y654) 和 PDGFR-α (Y849) 活化环的磷酸化，IC50 <300 nM[1]。
MK-2461 抑制 HGF 诱导的 4MBr-5 猴肺上皮细胞和 HPAF II 细胞的有丝分裂，IC50 分别为 204 nM 和 416 nM[1]。
MK-2461 强效抑制 32D/Tpr-Met 和 32D/Tpr-Met (Y362C) 细胞的 IL-3 非依赖性生长（IC50 约为 100 nM）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-2461 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: GTL-16 gastric cancer cells
Concentration: 0.61 nM, 2.4 nM, 9.8 nM, 39 nM, 156 nM, 625 nM, 2500 nM, 10000 nM
Incubation Time: 2 h
Result: Suppressed the phosphorylation of the juxtamembrane domain (Y1003) and the COOH-terminal docking site (Y1349/Y1365) of c-Met and phosphorylation of AKT (S473) and ERK1/2 (T202/Y204) without inhibiting c-Met activation loop (Y1234/35) phosphorylation in GTL-16 gastric cancer cells.
体内研究
(In Vivo)

MK-2461 (10-200 mg/kg；口服灌胃；每日两次或每日一次; 处理 21 天) 在 c-Met 依赖性胃癌的小鼠异种移植模型中有效抑制了 c-Met 信号传导和肿瘤生长[1]。
MK-2461 (134 mg/kg；口服灌胃；每日两次；处理 21 天) 在表达致癌 c-Met 突变体的小鼠 NIH-3T3 细胞皮下注射形成的肿瘤模型中抑制了肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude CD-1 nu/nu mice inoculated s.c. with GTL-16 cells to establish c-Met-dependent gastric cancer xenograft model[1].
Dosage: 10, 50, or 100 mg/kg, 200 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice daily (10, 50, or 100 mg/kg), once daily (200 mg/kg), for 21 days
Result: At 10, 50, 100 mg/kg, and 200 mg/kg, inhibited tumor growth by 62%, 77%, 75%, and 90%, respectively. Dose-dependent inhibition of phosphorylation of tumor c-Met (Y1349) was observed.
Animal Model: Female nude CD-1 nu/nu mice inoculated s.c. with mouse NIH-3T3 cells transformed by c-Met single nucleotide mutants T3936C or T3997C[1].
Dosage: 134 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice daily, for 21 days
Result: Inhibited growth of T3936C and T3997C tumors by 78% and 62% respectively, and the growth-inhibitory effects were statistically significant.
Clinical Trial
分子量

495.55

Formula

C24H25N5O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (62.56 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0180 mL 10.0898 mL 20.1796 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0359 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.61%

COA (286 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MK-2461 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0180 mL 10.0898 mL 20.1796 mL 50.4489 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0359 mL 10.0898 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0180 mL 5.0449 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6727 mL 1.3453 mL 3.3633 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0090 mL 2.5224 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8072 mL 2.0180 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6727 mL 1.6816 mL
40 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5045 mL 1.2612 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0090 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3363 mL 0.8408 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-2461917879-39-1MK2461MK 2461c-Met/HGFRc-Met inhibitorInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-50703
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