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THP-1

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By Targets:	Acyltransferase (2) Adrenergic Receptor (3) AIM2 (1) Antibiotic (2) Apoptosis (11) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Autophagy (1) Bacterial (4) Bcl-2 Family (3) Biochemical Assay Reagents (1) c-Fms (4) Caspase (1) Cathepsin (2) CCR (1) CDK (2) Dihydroorotate Dehydrogenase (5) Dipeptidyl Peptidase (1) DNA/RNA Synthesis (4) Dopamine Receptor (3) Drug Metabolite (2) Endogenous Metabolite (2) Epigenetic Reader Domain (4) Epoxide Hydrolase (1) FABP (1) Glucocorticoid Receptor (1) HDAC (3) Histone Demethylase (4) Histone Methyltransferase (4) HIV (1) HSV (1) Interleukin Related (4) IRAK (4) JNK (1) Keap1-Nrf2 (1) Mitochondrial Metabolism (1) MMP (1) NAMPT (1) NF-κB (4) NOD-like Receptor (NLR) (9) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) P2X Receptor (1) p38 MAPK (3) Parasite (4) PARP (1) Phospholipase (1) PI3K (1) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (2) PPAR (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (2) Proteasome (1) Pyroptosis (2) RIP kinase (3) Sirtuin (1) SphK (1) STAT (1) STING (11) TAM Receptor (1) TNF Receptor (4) Toll-like Receptor (TLR) (4) Topoisomerase (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (50) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (4) Infection (13) Inflammation/Immunology (50) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (7)
Click Chemistry:	炔烃 (2) PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14926

Levonadifloxacin (S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771	Antibiotic Bacterial	Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。

HY-N12469

Gypsogenin 3-O-glucuronide	Others	Others
Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。

HY-157554

ZM640	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
ZM640 是一种 NLRP3 抑制剂。ZM640 增强 THP-1 细胞中 NLRP3 炎性体激活介导的 IL-1β 释放。ZM640 表现出低细胞毒性。

HY-N8304

Shegansu B (+)-Shegansu B; Parvifolol D	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。

HY-145861

LSD1-IN-14	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。

HY-108670

AZ 11645373	P2X Receptor	Inflammation/Immunology
AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC₅₀ 值为 90 nM。

HY-161325

Antileishmanial agent-26	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-26 (Compound 69) 是一种具有抗杜氏利什曼原虫活性的含胍化合物，对杜氏利什曼原虫的IC₅₀ 值为5.67 μM，对 THP-1 的 CC₅₀ 值为 3.79 μM。Antileishmanial agent-26 可用于热带病的研究。

HY-122941

Viscidulin II	Others	Inflammation/Immunology
Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。

HY-131945

CU-115 2 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC₅₀=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC₅₀=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

HY-163280

JGB-1-155	NAMPT	Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC₅₀ 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD⁺ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。

HY-146581

Cathepsin C-IN-4	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC₅₀ 值分别为 203.4 和 177.6 nM。

HY-146580

Cathepsin C-IN-3	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC₅₀ 值分别为 101.5 和 86.5 nM。

HY-147506

NOD2 antagonist 1	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC₅₀ 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

HY-151132

Glutaminyl cyclases-IN-1 IsoQC-IN-1	Others	Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC₅₀ 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。

HY-104073

CAY10602 5 篇以上引用文献	Sirtuin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。

HY-N8390

3-Epidehydropachymic acid	Others	Cancer
3-Epidehydropachymic acid，一种羊毛甾烷三萜，对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC₅₀=52.51 μM)。

HY-N12186

Sibiricine	Others	Inflammation/Immunology
Sibiricine (Compound 8) 是一种源于药用植物 Corydalis crispa 的异喹啉生物碱。Sibiricine 对 LPS 激活的 THP-1细胞产生 TNF-α 具有显著的抗炎活性。

HY-131454

SR-717 5 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-144168A

STING agonist-8 dihydrochloride	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM。

HY-131454A

SR-717 free acid	STING	Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-148643

STING modulator-5	STING	Inflammation/Immunology
STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC₅₀ 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC₅₀ 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。

HY-144168

STING agonist-8	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。

HY-123942

Diprovocim 2 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC₅₀=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC₅₀=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。

HY-162122

PPARα/γ agonist 3	PPAR	Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性，通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物，如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。

HY-146283

LSD1-IN-18	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 K_i 值为 0.156 μM，K_D 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。

HY-146284

LSD1-IN-19	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 K_i 值为 0.108 μM，K_D 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。

HY-148645

STING modulator-4	STING	Inflammation/Immunology
STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 K_i 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC₅₀ 为 >10 μM。

HY-15544

CCR1 antagonist 10	CCR	Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 ¹²⁵I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，K_i 值为 2.3 nM。

HY-146285

LSD1-IN-20	Histone Demethylase Histone Methyltransferase	Cancer
LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 K_i 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。

HY-148606

STING modulator-3	STING	Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 K_i 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。

HY-155463

NLRP3-IN-25	NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂，具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC₅₀ 为 21 nM。

HY-156415

NLRP3 agonist 2	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3 agonist 2 (compound 22) 是一种口服活性 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 2 在 THP1 细胞中激活 Caspase-1。

HY-155151

RIPK2/3-IN-1	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC₅₀ 值 14±4 nM。

HY-N12720

Cynanoside J	Others	Cancer
Cynanoside J 是一种 C₂₁ 甾体糖苷，可从 Cynanchum taihangense 中获得。Cynanoside J 对 HL-60、THP1、Caco2 的 IC₅₀ 值分别为 6.38、5.82 和 6.76 μM。Cynanoside J 可用于癌症的研究。

HY-18739

Phorbol 12-myristate 13-acetate 最多引用文献 243 篇文献验证 PMA; TPA; Phorbol myristate acetate	PKC SphK NF-κB	Inflammation/Immunology
佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

HY-149781

STING agonist-34	STING	Cancer
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂，IC₅₀ 值为 1.15 μM，在 THP1 细胞中 EC₅₀ 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。

HY-100688

ML390	Dihydroorotate Dehydrogenase	Cancer
ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。

HY-131040

NLRP3-IN-NBC6	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC₅₀= 574 nM)，其作用独立于Ca²⁺。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

HY-120048

NBC19	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NBC19 是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，对分化的 THP1 细胞的 IC₅₀ 为 60 nM。NBC19 抑制尼日利亚菌素 (nigericin) 和 ATP 诱导的 IL-1β 释放，IC₅₀ 分别为 80 nM 和 850 nM。

HY-N7489

β-Hederin	Parasite	Infection Inflammation/Immunology
β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷，具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial)，其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-127102

GSK3494245 DDD01305143	Parasite Proteasome	Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC₅₀=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC₅₀: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC₅₀=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

HY-144226

NLRP3/AIM2-IN-3	NOD-like Receptor (NLR) AIM2 Pyroptosis	Inflammation/Immunology
NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC₅₀ 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。

HY-156622

Leramistat HMC-C-01-A; MBS2320	Mitochondrial Metabolism	Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂，参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC₅₀: 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症；还可以抑制破骨细胞介导的疾病。

HY-100401A

Pactimibe sulfate CS-505	Acyltransferase	Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC₅₀ 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC₅₀ 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC₅₀ 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，K_i 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC₅₀ 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

HY-100401

Pactimibe CS-505 free base	Acyltransferase	Cardiovascular Disease
帕替麦布 Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC₅₀ 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC₅₀ 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC₅₀ 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，K_i 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC₅₀ 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

HY-W080443

O-allylvanillin	Others	Others
O-allylvanillin 是o -烯丙基查尔酮衍生物，具有抗癌 anti-cancer作用。O-allylvanillin 抑制THP-1、HL60、Hep-G2、MCF-7细胞生长，IC₅₀值分别为74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。

HY-149522

WK499	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。

HY-135453

(-)-Pinocembrin	Bacterial	Infection
(-)-乔松素 (-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌活性，对其休眠期和活跃期的 IC₅₀ 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC₅₀ 值为 1.88-11.00 mg/mL。

HY-155245

A09-003	CDK Bcl-2 Family	Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC₅₀: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞的 IC₅₀ 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2036A

FSL-1 TFA 3 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR) MMP HSV Antibiotic	Infection
FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163143

HDAC8-IN-6		炔烃
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂， IC₅₀ 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。

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