1. PI3K/Akt/mTOR PROTAC
  2. Akt PROTACs
  3. INY-05-040

INY-05-040 是一种 AKT 降解剂,能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) c-Jun 氨基端激酶 (JNK)。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。

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INY-05-040

INY-05-040 Chemical Structure

CAS No. : 2503018-29-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

INY-05-040 is an AKT degrader that can selectively and quickly degrade all three AKT isoforms. INY-05-040 exhibits anti-cancer activity. INY-05-040 can inhibit downstream signaling and cell proliferation in 288 cancer cell lines. INY-05-040 can suppress AKT signaling and induces the stress mitogen-activated protein kinase (MAPK) c-Jun N-terminal kinase (JNK). INY-05-040 is effective for breast cancer lines with a low-baseline activation of stress MAPK pathway. INY-05-040 can be studied for anti-cancer research[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

INY-05-040 (10-1000 nM,24 小时) 在 T47D 细胞中表现出 AKT 信号抑制[1]
INY-05-040 (100 nM,0-72 小时) 导致 T47D 细胞中总核糖体 S6 蛋白水平降低、AKT 持续减少以及下游信号抑制[1]
INY-05-040 (100 nM,10 小时) 导致 T47D 细胞系中 1394 个转录本的丰度差异[1]
INY-05-040 (100 nM,8-120 小时) 诱导 JNK 靶标 c-Jun 在 Ser73 位点的持续磷酸化,并导致总 c-Jun 蛋白增加水平,这是 BT-474 和 T47D 细胞中 JNK 活化的标志[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

INY-05-040 (25 mg/kg;腹腔注射;每日一次;4 天) 可显著降低裸鼠 BT-474C 乳腺癌异种移植瘤中的泛 AKT 水平,并下调 pPRAS40 (T246) 和 pS6 (S240/244) 的表达[1]
INY-05-040 (30-40 mg/kg,腹腔注射,单剂量) 在 BT474 皮下肿瘤异种移植小鼠模型中导致 AKT 抑制延长[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1026.77

Formula

C55H76ClN9O6S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (97.39 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9739 mL 4.8696 mL 9.7393 mL
5 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9479 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9739 mL 4.8696 mL 9.7393 mL 24.3482 mL
5 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9479 mL 4.8696 mL
10 mM 0.0974 mL 0.4870 mL 0.9739 mL 2.4348 mL
15 mM 0.0649 mL 0.3246 mL 0.6493 mL 1.6232 mL
20 mM 0.0487 mL 0.2435 mL 0.4870 mL 1.2174 mL
25 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9739 mL
30 mM 0.0325 mL 0.1623 mL 0.3246 mL 0.8116 mL
40 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2435 mL 0.6087 mL
50 mM 0.0195 mL 0.0974 mL 0.1948 mL 0.4870 mL
60 mM 0.0162 mL 0.0812 mL 0.1623 mL 0.4058 mL
80 mM 0.0122 mL 0.0609 mL 0.1217 mL 0.3044 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
INY-05-040
目录号:
HY-160469
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