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AKT-IN-1

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By Targets:	Akt (61) Ack1 (1) ADC Cytotoxin (1) AMPK (1) Apoptosis (20) Autophagy (7) c-Fms (1) c-Met/HGFR (1) Caspase (1) EGFR (1) ERK (1) GLUT (1) HDAC (1) HIV (1) HSP (1) IGF-1R (1) Insulin Receptor (1) JNK (2) Keap1-Nrf2 (1) MALT1 (1) NF-κB (1) Organoid (5) P-glycoprotein (1) Parasite (3) Phosphatase (1) PI3K (6) PKA (5) PKC (4) PPAR (2) Prolyl Endopeptidase (PREP) (2) PROTAC Linkers (1) PROTACs (6) Reactive Oxygen Species (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (5) ROCK (5) ROR (1) SGK (2) SHP2 (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (67) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (2) Infection (3) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Akt AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18296

*AKT-IN-1* 4 篇文献验证	Akt	Cancer
AKT-IN-1 是一种变构 *AKT* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.042 μM。

HY-144806

PI3K/AKT-IN-1 5 篇以上引用文献	PI3K Akt Apoptosis	Cancer
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/*AKT* 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC₅₀分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/*AKT* 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-147937

AKT-IN-13	Akt	Cancer
AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种有效的 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT-IN-13 可用于抗癌研究。

HY-145244

APN/AKT-IN-1	Akt	Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。

HY-161351

STAT3/AKT-IN-1	Akt STAT Apoptosis	Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (*AKT) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis*)。

HY-16032

Akt1-IN-2	Akt	Cancer
AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 4.6 µM。

HY-147789

FPDT	Akt	Neurological Disease Cancer
FPDT 是一种抗胶质母细胞瘤活性分子。FPDT 显示 GBM 细胞的 IC₅₀ 值为 45–68 μM，星形胶质细胞 >100 μM。FPDT 的抗胶质母细胞瘤活性与 AKT 通路的下调有关。

HY-15431

Capivasertib 45 篇以上引用文献 AZD5363	Akt Autophagy	Cancer
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 3，7 和 7 nM。

HY-15965

Uprosertib 15 篇以上引用文献 GSK2141795	Akt	Cancer
优普色替 Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 *Akt* 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-15965A

Uprosertib hydrochloride GSK2141795 (hydrochloride)	Akt	Cancer
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 *Akt* 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-100018

BAY1125976	Akt	Cancer
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC₅₀值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

HY-122959

Kihadanin B	Akt PPAR	Metabolic Disease
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。

HY-P4790

Acetyl-Exenatide	PI3K Akt	Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。

HY-158050

PXB17	c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC₅₀ = 1.7 nM)，口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。

HY-12059

AT7867 4 篇文献验证	Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

HY-12059A

AT7867 dihydrochloride 4 篇文献验证	Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

HY-N2292

Kinsenoside 1 篇文献验证	Keap1-Nrf2 Apoptosis	Inflammation/Immunology
金线莲苷 Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。

HY-107758

Y-29794 oxalate	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 *IRS1-AKT-mTORC1* 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。

HY-13425

Deguelin 5 篇文献验证 (-)-DeguelIN; (-)-cis-DeguelIN	Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。

HY-155542

RORγ antagonist 1	ROR	Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（K_D=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-15186

Ipatasertib 30 篇以上引用文献 GDC-0068; RG7440	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 *Akt* 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 *Akt* 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-15113A

Y-29794 tosylate	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE) 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM， K_i 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 *IRS1-AKT-mTORC1* 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。

HY-N7676

Marein	AMPK HDAC	Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化，降压，降血脂和抗糖尿病作用。

HY-12063

PHT-427 1 篇文献验证	Akt Apoptosis	Cancer
PHT-427 是一种 *Akt* 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，K_i 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

HY-137458A

Vevorisertib trihydrochloride ARQ 751 trihydrochloride	Akt	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-*AKT* 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC₅₀ 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-N0797

(20S)-Protopanaxadiol 20-Epiprotopanaxadiol; 20(S)-APPD	P-glycoprotein Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer
20 (S)-原人参二醇 20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物，抑制 *Akt* 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡_[1]。

HY-107586

Demethylasterriquinone B1 DAQ B1; L-783281; DimethylasterriquINone	Insulin Receptor Akt	Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化，激活 PIK3 和 *AKT*。

HY-151613

MS15	PROTACs Akt	Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-10425

A-443654 5 篇以上引用文献	Akt	Cancer
A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt1，Akt2，和 Akt3，K_i 值均为 160 pM。

HY-143611

AKT-IN-8	Akt	Cancer
AKT-IN-8 是一种有效的 *AKT* 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的IC₅₀ 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。

HY-151613A

MS15 TFA	PROTACs Akt	Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-15186A

Ipatasertib dihydrochloride 30 篇以上引用文献 GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride	Organoid Akt	Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-10355

AKT inhibitor VIII 35 篇以上引用文献 AKTi-1/2	Akt Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

HY-19934A

Pifusertib hydrochloride TAS-117 hydrochloride	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-19982

AKT-IN-6	Akt	Cancer
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC₅₀s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。

HY-19934

Pifusertib TAS-117	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-132302

Hu7691	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-132302A

Hu7691 free base	Akt PKA PKC ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) SGK	Cancer
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-151504

ALM301 1 篇文献验证	Akt	Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 *AKT* 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC₅₀ 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。

HY-108232

MK-2206	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。

HY-145281

MS98	PROTACs Akt	Cancer
MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 *AKT* (T-AKT)，DC₅₀ 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，K_d 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。

HY-10358

MK-2206 dihydrochloride 最多引用文献 286 篇文献验证 MK-2206 (2HCl)	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。

HY-12068

PI3K-IN-1 5 篇以上引用文献 XL-147 derivative 1	PI3K	Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可阻断 PI3K/Akt 信号通路。

HY-145282

MS170	PROTACs Akt	Cancer
MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 *AKT* (T-AKT)，DC₅₀ 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，K_d 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

HY-144396

SHP2-IN-8	SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis	Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 为 23 nM，K_i 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 *AKT* 的磷酸化。

HY-10357

MK-2206 free base	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。

HY-147935

NTQ1062	Akt	Cancer
NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 *Akt* 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC₅₀ 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。

HY-129119

Akt1/Akt2-IN-2	Akt Caspase	Cancer
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC₅₀=138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。

HY-P10090

Apoptin-derived peptide	Akt PI3K Apoptosis	Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/*AKT/ARNT* 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。

HY-133120

INY-03-041	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-*AKT* 降解剂，由ATP 竞争性 *AKT* 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4790

Acetyl-Exenatide	PI3K Akt	Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。

HY-P10064

Akt Substrate	Peptides	Others
Akt Substrate (Akt/SKG substrate) 是一种 7 个氨基酸的合成肽，适合作为 *Akt*的底物。

HY-P10090

Apoptin-derived peptide	Akt PI3K Apoptosis	Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/*AKT/ARNT* 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。

HY-P10049

TAT-TCL1-Akt-in	Akt	Cancer
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 *Akt* 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99274

Xentuzumab BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 RecombINant Antibody	IGF-1R	Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 *AKT* 的激活。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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