Search Result

Results for "

AR Antagonist

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5 alpha Reductase (1) 5-HT Receptor (15) Adenosine Receptor (47) Adrenergic Receptor (48) Androgen Receptor (80) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Aryl Hydrocarbon Receptor (3) Autophagy (10) Bacterial (6) Calcium Channel (2) Carbonic Anhydrase (1) CD20 (1) Complement System (7) CXCR (1) Cytochrome P450 (2) Dopamine Receptor (2) Drug Metabolite (4) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (8) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) Fungal (3) Glucocorticoid Receptor (2) Imidazoline Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (13) Ligands for E3 Ligase (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (5) mAChR (3) MAP3K (1) MDM-2/p53 (1) Mineralocorticoid Receptor (5) Neuropeptide Y Receptor (3) NF-κB (2) NO Synthase (2) Oxytocin Receptor (1) P2Y Receptor (3) p38 MAPK (2) PARP (1) Phosphodiesterase (PDE) (3) Progesterone Receptor (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (3) RAR/RXR (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (16) Renin (3) ROS Kinase (1) Ser/Thr Protease (1) Vasopressin Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (100) Cardiovascular Disease (40) Endocrinology (33) Infection (5) Inflammation/Immunology (35) Metabolic Disease (10) Neurological Disease (48)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

224

抑制剂 & 激动剂

荧光染料

多肽产品

抗体抑制剂

天然产物

同位素标记物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144127

*AR antagonist* 3**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC₅₀= 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。

HY-174391

*AR antagonist* 15**	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对 AR^T787A 的 IC₅₀ 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位，阻碍 AR 同源二聚化，并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。

HY-170951

*AR antagonist* 10**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR)) 拮抗剂，其IC₅₀ 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。

HY-173409

*AR antagonist* 11**	Androgen Receptor Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性 AR 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.019 μM。AR antagonist 11 对 AR^F877L/T878A 突变体也有效 (IC₅₀: 1.03 μM)。AR antagonist 11 可抑制 LNCaP 细胞增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC₅₀：0.54 μM)。AR antagonist 11 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

HY-173559

*AR antagonist* 12**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC₅₀ 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。

HY-160680

*AR antagonist* 6**	Androgen Receptor	Endocrinology
AR antagonist 6 (compound 6i) 是一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可结合 AR 的浓度为 120 nM。AR antagonist 6 对金叙利亚仓鼠的耳模型，表现出低毒性和体外活性。

HY-159922

*AR antagonist* 9**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC₅₀ 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC₅₀ = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 AR_F876L/T877A 和 AR_W741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。

HY-142923

*AR antagonist* 2**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-157455

*AR antagonist* 5**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂，IC₅₀ 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性，并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量^[1。

HY-172612

*AR antagonist* 13**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。

HY-151266

*AR antagonist* 4**	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC₅₀ 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC₅₀ 为 2.84 μM。

HY-160692

*AR antagonist* 7**	Androgen Receptor	Others
AR antagonist 7 (86) 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可以用于脱发的研究。

HY-163485

*AR antagonist* 8**	Androgen Receptor	Endocrinology
AR antagonist 8 (compound 16) 是一种烯雌酮，一种有效的 Lupeol-inspired 的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.76 μM。

HY-172624

*AR antagonist* 14**	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69 (HY-114402))。

HY-130845

*AR antagonist* 1**	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-130845A

*AR antagonist* 1 hydrochloride**	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-146457

*A3AR antagonist* 1**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR antagonist 1 (化合物 17) 是一种有效和选择性的人 A₃ adenosine receptor (AR) 拮抗剂, K_i 值为 4.63 nM。A3AR antagonist 1 对大鼠的 A₃ AR 没用亲和力。

HY-163378

*C5aR1 antagonist* 1**	Complement System	Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 1 (compound 7e) 是口服有效的 C5aR 拮抗剂。C5aR1 antagonist 1 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC₅₀ 值分别为 38 nM 和 17 nM。C5aR1 antagonist 1 可用于急慢性炎症性疾病的研究。

HY-134555

*A3AR antagonist* 4**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
化合物CHEMBL241987 A3AR antagonist 4 (Compd 1) A3AR 的拮抗剂，其 K_i 分别为 30.8 nM (hA₃) 和 203 nM (hA₁)。A3AR antagonist 4 (Compd 1) 可用于脑缺血研究。

HY-136960

*β2AR antagonist* 1**	Adrenergic Receptor	Others
β2AR antagonist 1 (Cmpd-15PA) 是 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 的拮抗剂。β2AR antagonist 1 与 β2AR 的细胞内表面结合。

HY-120652

*A3AR antagonist* 3**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR antagonist 3 (compound 21) 是一种选择性 A3 腺苷受体 (A3AR) 拮抗剂，K_i 为 37 nM。与 A1 和 A2A 腺苷受体相比，A3AR antagonist 3 对 A3AR 显示出 >60 倍的选择性。

HY-163379

*C5aR1 antagonist* 2**	Complement System	Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1) 拮抗剂，可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC₅₀ 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。

HY-146456

*A1AR antagonist* 3**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种具有选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂，对人 A1 和大鼠 A1 的 K_i 分别为 9.69 nM 和 0.529 nM。A1AR antagonist 3 可用于神经性疾病的研究。

HY-W471937

*α1B-AR antagonist* 1**	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
α1B-AR antagonist 1 (Compound Cpd1) 是一种选择性的 α₁B-AR 拮抗剂。α1B-AR antagonist 1 可以用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

HY-149916

*A2AR-antagonist-1*	Adenosine Receptor	Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC₅₀=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t_1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。

HY-145706

*A2A/A1 AR antagonist-1*	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 是一种有效的 A_2A/A₁ AR 拮抗剂，K_i 分别为 5.58 和 24.2 nM。A2A/A1 AR antagonist-1 在缺血性卒中研究中具有潜在的应用。

HY-145862

*5-HT6/5-HT2AR antagonist-1*	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 是一种有效的双 5-HT₆/5-HT_2AR 拮抗剂，K_i 值分别为 11 nM 和 39 nM。

HY-147544

*A1AR antagonist* 5**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC₅₀ 为 5.83，pK_i 为 6.11。

HY-147543

*A1AR antagonist* 4**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 4 (化合物 22) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC₅₀ 为 5.51，pK_i 为 6.29。

HY-147545

*A1AR antagonist* 6**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC₅₀ 为 6.38，pK_i 为 7.13。

HY-163363

*β-AR antagonist* 2**	Adrenergic Receptor	Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC₅₀: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。

HY-158057

*A2AR/A2BR antagonist* 1**	Adenosine Receptor	Cancer
A_2AR/A_2BR antagonist 1 (compound 7ai) 对A_2AR/A_2BR 具有双重拮抗作用，对 A_2AR 和 A_2AR 的 IC₅₀ 值分别为 11.2 nM 和 6.4 nM。A_2AR/A_2BR antagonist 1 可以促进 T 细胞介导的癌细胞死亡。

HY-147541

*A2A/A3 AR antagonist-1*	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A_2A/A₃ adenosine receptor (AR) 荧光配体，对 hA_2A AR 和 hA₃ AR 的 K_i 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

HY-153333

*A1/A3 AR antagonist* 3**	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
A1/A3 AR antagonist 3 是一种 A₁R/A₃R 双重拮抗剂，在低微摩尔到低纳摩尔范围内具有高亲和力。A1/A3 AR antagonist 3 可用于慢性心脏病的研究。

HY-144115

*A1AR antagonist* 1**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 2 (compound 18g) 是一种有效的选择性A₁腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 拮抗剂，对 hA₁, hA_2A，hA_2B 的 K_i 分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

HY-148533

*β2AR agonist* /M-receptor antagonist-1**	mAChR Adrenergic Receptor	Neurological Disease
β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 是一种有效的毒蕈碱拮抗剂/β2 激动剂 (MABA)。β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 在不存在 (MABA) 或存在 arget="_blank">普萘洛尔 (M3; HY-B1208) 或 arget="_blank">组胺 (HY-B1204) 诱导的收缩 (β2) 的情况下有效地放松 arbachol.html" class="link-product" target="_blank">卡巴胆碱 (HY-B1208) 诱导的收缩。

HY-12099

*A3AR antagonist* 2**	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR antagonist 2 (compound 18) 是一种有效的人 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 拮抗剂，K_i 值为 4.54 nM .

HY-164621

*A3AR antagonist* 5**	Adenosine Receptor	Others
A3AR antagonist 5 (Compound 16) 是人类腺苷 A3 受体 (human adenosine A3 receptor) 的选择性拮抗剂，亲和力 pC 为 4.542 μM。

HY-146478

*A1/A3 AR antagonist* 1**	Adenosine Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的腺苷酸 1 (A1) 和腺苷酸 3 (A3) 受体双重拮抗剂，对人 A1、人 A3 和大鼠 A1 的 K_i 分别为 36.7 nM、25.4 nM 和 1.47 nM。A1/A3 AR antagonist 1 可用于肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症的研究。

HY-144116

*A1AR antagonist* 2**	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是一种有效的选择性 A₁ 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 拮抗剂，对 hA₁, hA_2A，hA_2B 的 K_i 分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。

HY-146027

*Androgen receptor antagonist* 4**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。

HY-149434

PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。

HY-146494

*Androgen receptor antagonist* 5**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。

HY-169349

*Androgen receptor antagonist* 12**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC₅₀: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。

HY-130992

*Androgen receptor antagonist* 1**	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-152524

*Androgen receptor antagonist* 7**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达，GI₅₀ 值为 7.9 µM。

HY-174413

*A2AAR antagonist* 3**	Adenosine Receptor	Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A_2A 腺苷受体 (A_2A AR) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A_2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。

HY-168141

*Androgen receptor antagonist* 11**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物，是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC₅₀=18 nM)。

HY-141865

*Adenosine receptor antagonist* 1**	Adenosine Receptor	Cancer
Adenosine receptor antagonist 1 是一种A2aR选择性拮抗剂，IC₅₀为0.29 nM，对A2aR的选择性比A2bR高14倍。

HY-146026

*Androgen receptor antagonist* 3**	Androgen Receptor	Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D1606

BODIPY FL prazosin	Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 K_i 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-110136

PMX 205 5 篇以上引用文献	Complement System	Inflammation/Immunology
PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。

HY-106178

PMX-53 4 篇文献验证 3D53	Complement System	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
PMX-53 (3D53) 是一种合成肽，也是一种有效的，具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC₅₀ 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1，不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化作用。

HY-P5509

*C5aR1 antagonist* peptide**	Peptides	Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要，其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)

HY-P5010

(D-Arg8)-Inotocin	Vasopressin Receptor	Cardiovascular Disease
(D-Arg8)-Inotocin 是一种有效的，选择性和竞争性的加压素受体 V_1aR 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM。(D-Arg8)-Inotocin 对人类 V_1aR 的选择性比其他三种亚型 (OTR, V1bR, V2R) 高出 3000 倍以上。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99483

Blontuvetmab AT 004; VT 007	CD20 Adenosine Receptor	Cancer
布隆妥维单抗 Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-15758

3,3'-Diindolylmethane 5 篇以上引用文献 DIM; ARundine; HB 236	Alkaloids Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Plants Disease Research Fields Alkaloid Dimers Cancer	Androgen Receptor Autophagy
3,3'-二吲哚甲烷 3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

HY-N9917

Galloylalbiflorin 6′-O-Galloylalbiflorin	Paeonia lactiflora Pall. Source classification Polyphenols Plants Paeoniaceae	Androgen Receptor
6'-O-没食子酰白芍苷 Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 是一种雄性激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC₅₀=53.3 μM)，可从芍药的根部获取。Galloylalbiflorin 表现出抗雄激素的活性。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 最多引用文献 31 篇文献验证	Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573B

Propranolol 最多引用文献 31 篇文献验证	Cardiovascular Disease Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-N2908

Atraric acid Methyl atrARate	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Essence, Fragrance Cosmetic Research Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

HY-N2037

Higenamine 4 篇文献验证 Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Ranunculaceae Source classification Phenols Polyphenols Aconitum carmichaeli Debx. Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields Endocrinology	MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
去甲乌药碱 Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-15758R

3,3'-Diindolylmethane (Standard) DIM (StandARd); ARundine (StandARd); HB 236 (StandARd)	Alkaloids Structural Classification other families Source classification Plants Alkaloid Dimers	Reference Standards Androgen Receptor Autophagy
3,3'-二吲哚甲烷 (Standard) 3,3'-Diindolylmethane (Standard) 是 3,3'-Diindolylmethane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

HY-W008226R

Phloracetophenone (Standard) 2,4,6-trihydroxyacetophenone (StandARd); 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone (StandARd)	Structural Classification other families Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Plants Curcuma comosa Roxb. Zingiberaceae	Reference Standards Cytochrome P450 Bacterial Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮 (Standard) Phloracetophenone (Standard)是 Phloracetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2

HY-B0573BR

Propranolol (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 (标准品) Propranolol (Standard) 是 Propranolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM

HY-B0573R

Propranolol hydrochloride (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔(Standard) Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-N2908R

Atraric acid (Standard) Methyl atrARate (StandARd)	Structural Classification Microorganisms Phenols Plants	Reference Standards Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Standard)是 Atraric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。At

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16060S

Apalutamide-d4
Apalutamide-d₄ 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-16060S2

Apalutamide-13C,d3
Apalutamide-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-70002S

Deutenzalutamide
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d₃) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

HY-70002S1

Enzalutamide-d6
Enzalutamide-d₆ (MDV3100-d₆) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

HY-12715S

Yohimbine-13C,d3
Yohimbine-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Yohimbine。Yohimbine是一种有效的和相对非选择性的α2 - 肾上腺素能受体拮抗剂, IC50值为0.6μM。

HY-B1486S

Oxprenolol-d7 hydrochloride
Oxprenolol-d₇ (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-16060S1

Apalutamide-d3
Apalutamide-d₃ 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-16060S3

Apalutamide-d7
Apalutamide-d₇ 是氘代标记的 Apalutamide (HY-16060)。Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-14249S

Bicalutamide-d4
Bicalutamide-d₄ 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

HY-14249S1

Bicalutamide-d5
Bicalutamide-d₅ 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

HY-16985S

Darolutamide-d4
Darolutamide-d₄ (ODM-201-d₄) 是氘代标记的 Darolutamide。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC₅₀ 值为26 nM。

HY-B1486AS

Oxprenolol-d7
Oxprenolol-d₇ 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-B0573BS

Propranolol-d7

Propranolol-d₇ 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S

Propranolol-d7 hydrochloride

Propranolol-d₇ (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-19532S

ZM241385-d7
ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A_2AR 拮抗剂，其 K_i 值为 1.4 nM。

HY-B0573S1

Propranolol-d7 (ring-d7)

Propranolol-d₇ (ring-d₇) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-W742404

Bopindolol-d9

Bopindolol-d₉ ((±)-Bopindolol-d₉) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

HY-B1866S

Linuron-d6
Linuron-d₆ 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，K_i 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。

HY-W716464

Prochloraz-d7
Prochloraz-d₇ (BTS 40542-d₇) 是 Prochloraz (HY-B0845) 的氘代物。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC₅₀ 为 1 μM。

HY-111372S

Finerenone-d3

Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC₅₀=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

HY-111372S1

Finerenone-d5

Finerenone-d₅ (BAY 94-8862-d₅) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC₅₀=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

HY-166478S

O-Desmethyl carvedilol-d5

O-Desmethyl carvedilol-d₅ (Desmethylcarvedilol-d₅) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2^R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC₅₀ = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED₅₀s = 32 和 5 μg/kg）。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.