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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (12) Aurora Kinase (1) Autophagy (8) Bacterial (4) Bcr-Abl (1) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (3) c-Met/HGFR (1) CDK (3) Checkpoint Kinase (Chk) (3) DYRK (1) EGFR (2) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FAK (1) FGFR (3) GSK-3 (1) HSP (3) Interleukin Related (2) IRAK (1) IRE1 (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (3) LIM Kinase (LIMK) (1) LRRK2 (1) MAP3K (2) MEK (1) mTOR (3) Necroptosis (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Organoid (4) p38 MAPK (4) p97 (1) PAK (1) PDGFR (1) PI3K (1) PKA (1) Pyroptosis (2) Pyruvate Kinase (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (7) Reverse Transcriptase (1) RIP kinase (2) Ser/Thr Protease (1) STAT (1) TAM Receptor (1) TGF-β Receptor (2) Trk Receptor (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (41) Cardiovascular Disease (3) Infection (6) Inflammation/Immunology (15) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (9)

By Targets:

Akt (1)

Apoptosis (12)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (8)

Bacterial (4)

Bcr-Abl (1)

Biochemical Assay Reagents (1)

Btk (3)

c-Met/HGFR (1)

CDK (3)

Checkpoint Kinase (Chk) (3)

DYRK (1)

EGFR (2)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1)

FAK (1)

FGFR (3)

GSK-3 (1)

HSP (3)

Interleukin Related (2)

IRAK (1)

IRE1 (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

JAK (3)

LIM Kinase (LIMK) (1)

LRRK2 (1)

MAP3K (2)

MEK (1)

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Necroptosis (2)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (1)

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Pyroptosis (2)

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Reference Standards (7)

Reverse Transcriptase (1)

RIP kinase (2)

Ser/Thr Protease (1)

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TAM Receptor (1)

TGF-β Receptor (2)

Trk Receptor (1)

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Targets Recommended: ATP Synthase ATP Citrate Lyase ATP-binding cassette (ABC) transporters Na+/K+ ATPase P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-123045

PNU-292137	CDK	Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC₅₀ 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。

HY-10295A

SB 202190 hydrochloride 最多引用文献 120 篇文献验证	Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。

HY-10295

SB 202190 最多引用文献 120 篇文献验证	Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

HY-115741

3BrB-PP1	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Neurological Disease Cancer
3BrB-PP1 是一种 ATP 竞争性类似物。3BrB-PP1 可特异性抑制 ATP 结合口袋中发生突变的蛋白激酶的活性。

HY-125017

Bozitinib 1 篇文献验证 PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib	c-Met/HGFR	Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

HY-146727

JAK3-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC₅₀值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

HY-18953

mTOR inhibitor-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-10295AR

SB 202190 hydrochloride (Standard)	Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
SB 202190 (hydrochloride) (Standard)是 SB 202190 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。

HY-10295R

SB 202190 (Standard)	Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Apoptosis	Neurological Disease Cancer
SB 202190 (Standard)是 SB 202190 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

HY-150258

TRK-IN-22	Trk Receptor	Others
TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂，可覆盖TRKA的ATP结合口袋。

HY-17537

APY29 5 篇以上引用文献	IRE1	Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC₅₀ 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

HY-118902

Aloisine B	CDK	Others
Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期，从而抑制细胞增殖。

HY-120097

R-10015	LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase	Infection
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC₅₀ 值为 38 nM。

HY-160687

GW549390X	VEGFR	Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。

HY-N12399

Aplithianines A	PKA	Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKA_cα 抑制剂，IC₅₀ 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC₅₀ 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 *ATP* 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。

HY-124764

KY-04031	PAK	Cancer
KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC₅₀ 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。

HY-119699

PV1115	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂，其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC₅₀ 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。

HY-159707

MCL1020	Checkpoint Kinase (Chk)	Cardiovascular Disease Cancer
MCL1020是一种 CHK1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.61 μM。MCL1020 通过与CHK1 激酶的多种位点相互作用，适当地占据 ATP 口袋。MCL1020 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-172618

FGFR1 inhibitor-18	FGFR	Cancer
FGFR1 inhibitor-18 (compound 16) 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC₅₀ 为 1.31 nM。FGFR1 inhibitor-18 可以占据靶标 FGFR1 的 ATP 结合位点。

HY-19628A

OD36 hydrochloride	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 hydrochloride 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-19628

OD36	RIP kinase TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，K_D 为 37 nM。

HY-164523

PV1162	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。

HY-108476

INDY 2 篇文献验证	DYRK	Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 K_i 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

HY-149488

FGFR1 inhibitor-9	FGFR	Cancer
FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC₅₀s: 0.85 nM)。FGFR1 inhibitor-9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-9 具有抗癌活性。

HY-122184

PET-16	HSP Apoptosis	Cancer
PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂，可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149487

FGFR1 inhibitor-8	FGFR	Cancer
FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC₅₀s: 0.5 nM)。FGFR1 inhibitor-8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-8 具有抗癌活性。

HY-138916

PF-06672131	Biochemical Assay Reagents EGFR	Others
PF-06672131 是一种炔基化阿法替尼衍生物和对半胱氨酸具有反应活性的小分子探针。PF-06672131 是表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶的抑制剂，可靶向 EGFR 的 *ATP* 结合口袋。PF-06672131 可用于基于活性的蛋白质谱分析研究。

HY-112373

Aurora kinase inhibitor-3	Aurora Kinase	Others
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC₅₀>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

HY-157508

VCP Activator 1 1 篇文献验证	p97	Others
VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂，可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外，VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。

HY-125176

G907 1 篇文献验证	Bacterial	Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC₅₀ 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。

HY-161395

IDD-8E	Bacterial	Infection
IDD-8E 是一种有效的抗假单胞菌物质（MIC = 4.4 µM），没有细胞毒性。IDD-8E 显示了明显的假单胞杀伤和假单胞生物膜的破坏。 IDD-8E 与 WaaP 的 ATP 结合袋结合，也能抑制其他 ESKAPE 病原体。

HY-153008

BCR-ABL-IN-7	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

HY-125510

UNC2541 1 篇文献验证	TAM Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC₅₀ 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC₅₀，510 nM)。UNC2541 在体内和体外均能消除臭氧的镇痛和抗炎作用。

HY-121881

PU3	HSP	Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。

HY-12679

PF-06658607	Btk	Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应，作为包含叠氮化物基团检测探针。

HY-12447

SMK-17	MEK Apoptosis	Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡。

HY-167846

YLIU-4-105-1	JAK	Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性，通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。

HY-156026

FAK-IN-11	FAK	Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC₅₀ 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。

HY-151545

WNK1-IN-1 1 篇文献验证	Ser/Thr Protease	Cardiovascular Disease Cancer
WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化，IC₅₀ 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。

HY-W757743

Acalabrutinib-d3 ACP-196-d₃	Isotope-Labeled Compounds	Others
Acalabrutinib-d₃ (ACP-196-d₃) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

HY-N0451

Acacetin 10 篇以上引用文献 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone	Apoptosis Autophagy	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
金合欢素 Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮，来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

HY-75368

SRI-31255	LRRK2	Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC₅₀ 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合，抑制激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物，用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。

HY-124858

SC99	STAT JAK Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。

HY-17600

Acalabrutinib 25 篇以上引用文献 Calquence; ACP-196	Btk	Cancer
阿可替尼 Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-N0656A

(+)-Usnic acid 2 篇文献验证	mTOR Bacterial Autophagy	Infection Inflammation/Immunology Cancer
(+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤和抗炎活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。

HY-117622

ND-2110	IRAK	Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。

HY-N0451R

Acacetin (Standard) 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone (Standard)	Reference Standards Apoptosis Autophagy	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
金合欢素（标准品） Acacetin (Standard) 是 Acacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮，来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

HY-164399

SST0116CL1	HSP EGFR CDK Akt	Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC₅₀: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC₅₀: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。

HY-N0656AR

(+)-Usnic acid (Standard)	Reference Standards mTOR Bacterial Autophagy	Cancer
(+)-地衣酸 (Standard) (+)-Usnic acid (Standard) 是 (+)-Usnic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。

HY-17600R

Acalabrutinib (Standard) ACP-196 (Standard)	Reference Standards Btk	Cancer
阿可替尼(Standard) Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name

HY-L0062V

Kinase Hinge Binders Library	22,720 compounds
A unique collection of 22 kinase inhibitors targeting ATP binding pocket and designed using ligand-based methods.

HY-L0063V

Allosteric Kinase Library	4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.

HY-L158

高选择性抑制剂库

5,640 compounds

据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,640 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0451

Acacetin 最多引用文献 11 篇文献验证 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone	Neurological Disease Classification of Application Fields Flavones Anti-aging Source classification Plants Compositae Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Phenols Polyphenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields Melilotus albus Medic. ex Desr	Apoptosis Autophagy
金合欢素 Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮，来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

HY-N0656A

(+)-Usnic acid 2 篇文献验证	other families Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Plants Lichen Disease Research Fields Cancer	mTOR Bacterial Autophagy
(+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤和抗炎活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。

HY-N2414

Periplogenin 1 篇文献验证	other families Classification of Application Fields Source classification Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Steroids	Reactive Oxygen Species (ROS) Necroptosis Pyroptosis Interleukin Related
杠柳苷元 Periplogenin 是一种被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中的强心苷。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis)，并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键，从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究，如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。

HY-N12399

Aplithianines A	Alkaloids Microorganisms Other Alkaloids Source classification	PKA
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKA_cα 抑制剂，IC₅₀ 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC₅₀ 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 *ATP* 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。

HY-N0451R

Acacetin (Standard) 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone (Standard)	Neurological Disease Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Compositae Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields Melilotus albus Medic. ex Desr	Reference Standards Apoptosis Autophagy
金合欢素（标准品） Acacetin (Standard) 是 Acacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种口服有效的类黄酮，来自 Dendranthema morifolium。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

HY-N0656AR

(+)-Usnic acid (Standard)	other families Ketones, Aldehydes, Acids Plants Lichen	Reference Standards mTOR Bacterial Autophagy
(+)-地衣酸 (Standard) (+)-Usnic acid (Standard) 是 (+)-Usnic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。

HY-N2414R

Periplogenin (Standard)	other families Source classification Plants Steroids	Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Necroptosis Pyroptosis Interleukin Related
杠柳苷元 (Standard) Periplogenin (Standard) 是 Periplogenin (HY-N2414) 的分析标准品。Periplogenin 是一种被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中的强心苷。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis)，并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键，从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究，如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W757743

Acalabrutinib-d3
Acalabrutinib-d₃ (ACP-196-d₃) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

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