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LBD

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

重组蛋白

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117727A
    Leriglitazone hydrochloride

    MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride

    		 PPAR Metabolic Disease
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
    Leriglitazone hydrochloride
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-122742
    HBT1

    		iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
    HBT1
  • HY-141551
    GNE-274

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
    GNE-274
  • HY-117727
    Leriglitazone

    MIN-102; Hydroxypioglitazone

    		 PPAR Metabolic Disease
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
    Leriglitazone
  • HY-P3717
    Targefrin

    		Ephrin Receptor Cancer
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
    Targefrin
  • HY-112895
    UT-155
    2 篇文献验证

    		 Androgen Receptor Cancer
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
    UT-155
  • HY-12509
    PEPA

    		iGluR Neurological Disease
    PEPA是AMPAR变构调节剂，能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
    PEPA
  • HY-117727S
    Leriglitazone-d4

    MIN-102-d4; Hydroxypioglitazone-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds PPAR Metabolic Disease
    Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4; Hydroxypioglitazone-d4) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
    Leriglitazone-d4
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
    RORγt Inverse agonist 8
  • HY-10291
    Tarenflurbil
    2 篇文献验证

    (R)-Flurbiprofen; MPC7869

    		 RAR/RXR Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    R-氟比洛芬 Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Tarenflurbil
  • HY-113827
    THPN

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology
    THPN 是一种有效的 Nur77 激动剂。THPN 特异性结合 Nur77 (TR3) 的 LBD，而与维甲酸受体 α 和 PPARγ 结合的 Kd 为 270 nM。THPN 导致 Nur77 向线粒体转位，诱导黑色素瘤自噬细胞死亡。
    THPN
  • HY-153342
    Luxdegalutamide

    ARV-766

    		 PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR，但也降解相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
    Luxdegalutamide
  • HY-132205
    DS45500853

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-143201
    DS20362725

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS20362725
  • HY-W677684
    Nurr1 agonist 2

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Others
    Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
    Nurr1 agonist 2
  • HY-136242
    UT-34

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-121542
    PPARδ agonist 10

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
    PPARδ agonist 10
  • HY-B1322A
    Amodiaquine
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Amodiaquin

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹 Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine
  • HY-B1322
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Amodiaquin dihydrochloride dihydrate

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
  • HY-B1322B
    Amodiaquine dihydrochloride
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Amodiaquin dihydrochloride

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹二盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride
  • HY-B1322AS
    Amodiaquine-d10

    		Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹-d10 Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine-d10
  • HY-111254
    GQ-16

    		PPAR Metabolic Disease
    GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
    GQ-16

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