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NaV1.1

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
    <em>Nav1.1</em> activator 1
  • HY-126985
    4,9-Anhydrotetrodotoxin

    Anhydroepitetrodotoxin

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    4,9-Anhydrotetrodotoxin 是一种选择性的电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂，可阻断人脑中的 Nav1.1 和 Nav1.6，并且在失活的 Nav1.6 电压依赖性中诱导超极化偏移。
    4,9-Anhydrotetrodotoxin
  • HY-P5783
    δ-Buthitoxin-Hj2a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    δ-Buthitoxin-Hj2a 是一种蝎毒肽，是一种有效的 NaV1.1 激动剂，EC50 为 32 nM。δ-Buthitoxin-Hj2a 可用于 Dravet 综合征 (DS) 研究。
    δ-Buthitoxin-Hj2a
  • HY-P5784
    δ-Buthitoxin-Hj1a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    δ-Buthitoxin-Hj1a 是一种蝎毒肽，是一种有效的 NaV1.1 激动剂，EC50 为 17 nM。δ-Buthitoxin-Hj1a 可用于 Dravet 综合征 (DS) 研究。
    δ-Buthitoxin-Hj1a
  • HY-P5781
    δ-Theraphotoxin-Hm1b

    		Sodium Channel Neurological Disease
    δ-Theraphotoxin-Hm1b 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata) 毒液中分离出来的 42 个氨基酸肽。δ-Theraphotoxin-Hm1b 选择性抑制 NaV1.1 失活，但对 NaV1.7 没有影响。
    δ-Theraphotoxin-Hm1b
  • HY-133910
    Lu AE98134

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂，作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
    Lu AE98134
  • HY-148410A
    Zorevunersen sodium

    STK-001 sodium

    		 Sodium Channel Others
    Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸，通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
    Zorevunersen sodium
  • HY-P5183
    Hm1a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Hm1a 是一种富含二硫键的蜘蛛毒肽，也是一种 NaV1.1 激活剂。Hm1a 可恢复 Dravet 综合征 (DS) 小鼠模型中抑制性中间神经元的功能。
    Hm1a
  • HY-148410
    Zorevunersen

    STK-001

    		 Sodium Channel Others
    Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸，通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
    Zorevunersen
  • HY-P5865
    Tap1a

    Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels) 的蜘蛛毒液肽，对 Nav1.7 和 Nav1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
    Tap1a
  • HY-P5782
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin

    		Sodium Channel Neurological Disease
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 是一种选择性 Nav1.1 激活剂。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 引起疼痛和触觉敏感性。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 可用于肠易激综合征的研究。
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin
  • HY-16787
    ICA-121431
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
    ICA-121431
  • HY-P1218
    Phrixotoxin 3

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3
  • HY-P1218A
    Phrixotoxin 3 TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3 TFA
  • HY-P5795
    GsAF-I

    		Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease
    GsAF-I 是一种有效的 Nav 和 hERG1 通道阻滞剂，对 Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7 和 hERG1 的 IC50 分别为 0.36、0.6、1.28、0.33、1.2、0.04 和 4.8 μM。
    GsAF-I
  • HY-P5164
    GrTx1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GrTx1 是一种肽毒素，最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel)，对 Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
    GrTx1
  • HY-122001
    PF-05186462

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
    PF-05186462
  • HY-P5811
    Ceratotoxin-1

    CcoTx1; β-TRTX-cm1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素，是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1，IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1。
    Ceratotoxin-1
  • HY-157802
    LTGO-33

    		Sodium Channel Neurological Disease
    LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
    LTGO-33

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