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PI3Kα

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By Targets:	Akt (6) Apoptosis (30) ATM/ATR (3) Autophagy (8) Bacterial (2) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (1) Casein Kinase (2) CDK (3) DNA-PK (6) Dopamine Receptor (3) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (2) GSK-3 (1) HDAC (6) Isotope-Labeled Compounds (1) MEK (2) mTOR (49) PARP (2) PERK (2) PI3K (143) PI4K (2) PPAR (1) PROTACs (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (5) Syk (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (141) Cardiovascular Disease (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (5)

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Akt (6)

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Autophagy (8)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-131345

PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 *PI3Kα* 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 *PI3Kα* 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-153915

PI3Kα-IN-11	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-11是一种有效的*PI3Kα* 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 PI3Kα 的有效抑制剂。

HY-116563

PI3Kα-IN-24	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-24 (WR23) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.025 μM，并表现出显著抑制 pAkt^Ser473 的效果。PI3Kα-IN-24 可用于癌症研究。

HY-161140

PI3Kα-IN-16	PI3K Wnt	Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-163361

PI3Kα-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂。

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-157125

PI3Kα-IN-14	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC₅₀ 为 0.28 μM；HCT-116：IC₅₀ 为 0.57 μM；U87-MG：IC₅₀ 为 1.37 μM)。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-150618

PI3Kα-IN-9 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC₅₀ 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。

HY-172139

PI3Kα-IN-25	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-25 (Compound Djh1) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-25 可用于三阴性乳腺癌研究。

HY-158029

PI3Kα-IN-21	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 *PI3Kα* 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC₅₀: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。

HY-147983

PI3Kα-IN-8	PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-8 (Compound 9g) 是一种选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.012 μM。PI3Kα-IN-8 增加细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-161373

PI3Kα-IN-22	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3Kα^H1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC₅₀ 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。

HY-147767

PI3Kα-IN-6	PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生，减少线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149000

PI3Kα-IN-7	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149427

PI3Kα-IN-12	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC₅₀s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。

HY-156018

PI3Kα-IN-13	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC₅₀s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

HY-156091

PI3Kα/HDAC6-IN-1	PI3K HDAC	Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC₅₀=0.17 μM)，抗癌活性好。

HY-163501

PI3Kα-IN-23	PI3K Akt	Cancer
PI3Kα-IN-23 (Compound 9) 是 PI3Ka H1047R 的抑制剂。

HY-144295

PI3Kα-IN-5	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。

HY-109633

PI3K-IN-18	mTOR PI3K	Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 41 nM。

HY-131345A

*(S)-PI3Kα-IN-4*	PI3K	Cancer
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 *PI3Kα* 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-161968

*EGFR/PI3Kα-IN-1*	EGFR PI3K	Cancer
EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.6 nM (EGFR^L858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-100385

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	PI3K Bacterial	Infection
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 *PI3Kα* 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 μM。

HY-118712

mTOR inhibitor WYE-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC₅₀ 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。

HY-B1550

Benzoin DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone	PI3K	Cancer
安息香 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-113572

PX-866-17OH	PI3K	Cancer
PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物，是 PI3K 的泛亚型抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为14、57、131和148 nM。

HY-143404

PI3K-IN-30 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC₅₀ 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。

HY-169019

XJTU-L453	PI3K Apoptosis	Cancer
XJTU-L453 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC₅₀ 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。

HY-143275

HL-8	PROTACs PI3K Akt	Cancer
HL-8 是一种 *PI3Kα* PROTAC 降解剂。HL-8 能促进 PI3Kα 的泛素化和降解。HL-8 降低 pAKT 水平。HL-8 对结肠癌和宫颈癌具有抗癌活性 (Pink: PI3Kα 配体 (HY-143277); Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-138678); Black: 连接子 (HY-W002042))。

HY-156681A

(S)-STX-478	PI3K	Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 *PI3Kα* 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 *PI3Kα* 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。

HY-159852

BBO-10203	PI3K Akt	Cancer
BBO-10203 (Compound 758) 与 *PI3Kα* 的 RBD 区域结合，并抑制 K-、H- 和 N-Ras 与 PI3Kα 的结合。BBO-10203 抑制 pAKT，在 BT474 细胞中 IC₅₀ < 0.1 pM。

HY-143403

PI3K-IN-31	PI3K	Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 *PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ* 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。

HY-13440

AMG 511 2 篇文献验证	PI3K	Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 K_i 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

HY-13864

PF-4989216 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PF-4989216 是一种有效的选择性 *PI3Kα* 抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-101272

GDC-0326 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，K_i 值为0.2 nM。

HY-147419

Vulolisib	PI3K	Cancer
Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。

HY-19763

Ifupinostat BEBT-908	PI3K	Cancer
Ifupinostat 是一种选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC₅₀≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

HY-16596

CNX-1351	PI3K	Cancer
CNX-1351 是一种有效的选择性 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-100470

NSC781406 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC₅₀ 值为2 nM。

HY-123849

SN32976	PI3K mTOR	Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 *PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ* 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。

HY-10683

PKI-402 5 篇以上引用文献	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-101562

Inavolisib 4 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR⁺、HER^2- 乳腺癌的研究。

HY-128333

PI3K/mTOR Inhibitor-4	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。

HY-157295

PI3K/HDAC-IN-3	PI3K HDAC	Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC₅₀ 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。

HY-10812

GNE-490	PI3K mTOR	Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC₅₀=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-100385

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	Infection Alkaloids Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids	PI3K Bacterial
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 *PI3Kα* 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 μM。

HY-B1550

Benzoin DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	PI3K
安息香 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-B1550R

Benzoin (Standard) DL-Benzoin (Standard); Desyl alcohol (Standard); (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone (Standard)	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards PI3K
安息香 (Standard) Benzoin (Standard) (DL-Benzoin (Standard)) 是 Benzoin (HY-B1550) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-100385R

Brevianamide F (Standard) Cyclo(L-Pro-L-Trp) (Standard)	Alkaloids Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Indole Alkaloids	Reference Standards PI3K Bacterial
Brevianamide F (Standard)是 Brevianamide F 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 *PI3Kα* 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 μM

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1550S

Benzoin-d10
Benzoin-d₁₀ (DL-Benzoin-d₁₀) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。