2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. AZD8186

AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。

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AZD8186

AZD8186 Chemical Structure

CAS No. : 1627494-13-6

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1107
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥2650
In-stock
50 mg ￥3980
In-stock
100 mg ￥5800
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AZD8186 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD8186 is a PI3K inhibitor, which potently inhibits PI3Kβ (IC50=4 nM) and PI3Kδ (IC5050=12 nM) with selectivity over PI3Kα (IC50=35 nM) and PI3Kγ (IC50=675 nM).

IC50 & Target[1]

PI3Kβ

4 nM (IC50)

PI3Kδ

12 nM (IC50)

PI3Kα

35 nM (IC50)

PI3Kγ

675 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-474 IC50
0.752 μM
Compound: 13
Inhibition of PI3Kalpha mutant human BT474 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at Tyr-308 after 2 hrs
Inhibition of PI3Kalpha mutant human BT474 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at Tyr-308 after 2 hrs
[PMID: 25514658]
MDA-MB-231 IC50
6.985 μM
Compound: 1, AZD8186
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by SRB assay
[PMID: 34990979]
MDA-MB-468 IC50
0.003 μM
Compound: 13
Inhibition of PI3Kbeta in PTEN-null human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation after 2 hrs
Inhibition of PI3Kbeta in PTEN-null human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation after 2 hrs
[PMID: 25514658]
Sf21 IC50
3 nM
Compound: AZD8186
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His6-tagged p110beta/human recombinant full-length untagged p85alpha expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells using PIP2 as substrate after 30 mins in presence of ATP at 2xKm concentration
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His6-tagged p110beta/human recombinant full-length untagged p85alpha expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells using PIP2 as substrate after 30 mins in presence of ATP at 2xKm concentration
[PMID: 32551006]
体外研究
(In Vitro)

AZD8186 是一种强效的 PI3Kβ 抑制剂，其活性优于 PI3Kδ 同工酶。AZD8186 的紧密结合动力学意味着生化分析低估了其对 PI3K 的绝对选择性。在广泛的蛋白和脂质激酶检测中，AZD8186 对 PI3Kβ 和 δ 的选择性是 74 种蛋白和脂质激酶的 100 倍以上。在 10 μM 浓度下，AZD8186 在 KinomeScan 筛选中与其他 442 种激酶无显著结合。AZD8186 对 PI3K 家族激酶具有选择性，未检测到其他脱靶活性。在 PTEN 基因缺失的 MDA-MB-468 细胞系中，AZD8186 抑制 PI3Kβ 依赖性的 pAKT (Ser473) 激活，IC50 值为 3 nM。在 PIK3CA 突变株 BT474c 中的效力为 752 nM，表明其对 PI3Kβ 的选择性优于 PI3Kα。IgM 介导的 B 细胞刺激通过激活 PI3Kδ 导致 AKT 磷酸化。AZD8186 抑制 JEKO 细胞中 IgM 刺激的 pAKT (Ser473) 活化磷酸化，IC50 值为 17 nM。在细胞增殖试验中，AZD8186 抑制 MDA-MB-468 细胞增殖，GI50 值为 65 nM；IgM 刺激JEKO 细胞生长，IC50 值为 228 nM。它仅抑制 BT474c 细胞生长，IC50 值为 1.981 μM，与其对 PI3Kβ 而非 PI3Kα 的选择性一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD8186 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

为了评估 AZD8186 单药体内疗效，我们在 PTEN 基因缺失的 TNBC 模型 HCC70 和 MDA-MB-468 以及前列腺模型 PC3 和 HID28 中评估了其抗肿瘤活性。AZD8186 以 50 和 25 mg/kg 每日两次的剂量给药，可抑制所有四种模型的生长。在 25 和 50 mg/kg 剂量下，HCC70 的抑制率分别为 62% 和 85%，MDA-MB-468 的抑制率分别为 47% 和 76%，研究结束时肿瘤消退。在 PTEN 基因敲除的前列腺模型 PC3 中，其疗效较差，25 和 50 mg/kg 剂量组的最大生长抑制率分别为 59% 和 64%。相比之下，AZD8186 在 PTEN 基因敲除的前列腺外植体模型 HID28 中，其生长抑制率为 79%。AZD8186 在小鼠体内的半衰期较短，其药代动力学特征使其在 24 小时的给药间隔内呈现间歇性覆盖。为了延长药物的暴露时间，将携带 PC3 肿瘤的动物与 AZD8186 在细胞色素 P450 抑制剂 ABT 存在下联合给药，可显著提高药物的暴露时间。这也提高了 PC3 模型中的疗效，使用 30 mg/kg AZD8186+ABT 后肿瘤生长减少了 86%[1]。

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Clinical Trial
分子量

457.47

Formula

C24H25F2N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (76.51 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1859 mL 10.9297 mL 21.8594 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1859 mL 4.3719 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    60% Triethylene glycol    30% Water

    Solubility: 15 mg/mL (32.79 mM); 澄清溶液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.01 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (291 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cells are exposed to AZD8186 at concentrations ranging from 3 to 0.01 μM for 2 hours. Cells are then lysed on ice with a buffer containing 25 mM Tris/HCL pH6.8, 3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 50 mM NaF, 2 mM sodium orthovanadate, 270 mM sucrose, 10 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium pyrophosphate, and 0.5% Triton X-100 and protease and phosphatase inhibitors. Lysates are diluted with sample loading buffer, separated on 4% to 12% Bis-Tris Novex gels, transferred onto nitrocellulose membranes, and probed with primary antibodies overnight. After a washing step, membranes are incubated with HRP-tagged secondary antibodies and visualized[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
The female CB17 SCID mice ages 6 to 8 weeks are used. HID28 in vivo experiments are performed under contract by Xentech, HID28 tumor fragments (approximately 40 mm3) from donor animals are aseptically implanted subcutaneously in at the level of the interscapular region. Outbred athymic (nu/nu) male mice (HSD: Athymic Nude-Foxn1nu) weighing 18 to 25 g. For all animals studies groups are powered with a minimum of 8 animals per group. AZD8186 is generally formulated once weekly as a suspension in HPMC/Tween and dosed once or twice daily (0 and 6-8 hours). AZD8186 is formulated once weekly either alone in 10% DMSO/60% tri-ethylene glycol (TEG)/30% water for injection (WFI) or in the presence of ABT at 10 mg/mL. For twice daily dosing (0 and 6-8 hours), AZD8186 is co-dosed with ABT at 0 hours and administered alone as the single formulation at 6 to 8 hours. RP-56976 is formulated fresh in physiologic saline at 1.5 mg/mL and dosed as a single i.v. bolus dose at a rate of 0.1 mL/10 g on day 0, 24 hours before the administration of AZD8186.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AZD8186 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1859 mL 10.9297 mL 21.8594 mL 54.6484 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1859 mL 4.3719 mL 10.9297 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0930 mL 2.1859 mL 5.4648 mL
15 mM 0.1457 mL 0.7286 mL 1.4573 mL 3.6432 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5465 mL 1.0930 mL 2.7324 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4372 mL 0.8744 mL 2.1859 mL
30 mM 0.0729 mL 0.3643 mL 0.7286 mL 1.8216 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2732 mL 0.5465 mL 1.3662 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4372 mL 1.0930 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3643 mL 0.9108 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD81861627494-13-6AZD 8186AZD-8186PI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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HY-12330
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