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Paclitaxel " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-161645
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp ）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
HY-175836
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-18668
Integrin
Cancer
Integrin antagonist 27 (Compound 27) 是一种小分子整合蛋白 αvβ3 拮抗剂, 亲和力为 18 nM。Integrin antagonist 27 可以与 Paclitaxel (HY-B0015) 结合，选择性地输送到 αvβ3 阳性转移性癌细胞。Integrin antagonist 27 可用作抗癌剂。
HY-168711
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂，可下调 P-gp 和 MRP1 的表达，在 A2780/T 细胞中增加 Rh123 的积累，并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-170484
MAP3K p38 MAPK
Neurological Disease
KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK , MAP3K12 ) 的抑制剂，Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50 =95 nM)，从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性，可对其神经保护特性进行进一步研究。
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-16160
Autophagy ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
Paclitaxel (HY-B0015) 的增溶载体。Cremophor EL-36 的功能包括：1) 通过胶束包裹药物影响药代动力学，改变药物分布与清除；2) 激活补体系统，引发过敏反应；3) 与脂蛋白结合，干扰脂质代谢。Cremophor EL-36 通过胶束化作用增加药物溶解度，同时通过补体激活和脂蛋白相互作用介导毒性。
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-N0256
COX NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Paclitaxel (HY-B0015) 敏感，增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-W035709R
Dihydrocinchonine (Standard)
Reference Standards P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
氢化辛可宁 (标准品)
P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis ) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
HY-N0256R
Reference Standards COX NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Paclitaxel (HY-
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-161825
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-175201
LPL Receptor STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-15898
Interleukin Related Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-175177
Apoptosis Caspase β-catenin
Cancer
XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的 XIAP: CASP7 抑制剂，能够特异性地破坏 XIAP 与 CASP7 的相互作用。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3 低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 通过下调 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及其相关的 ABC 转运蛋白，克服了化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于研究乳腺癌。
HY-P11018
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-12929
SU093
Pim
Cancer
NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
HY-N7776
7-xylosyl-10-DeacetylPaclitaxel B
Others
Cancer
7-Xylosyl-10-Deacetyltaxol B (7-xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel B) 是一种来源于T. cuspidate 的紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤活性，可以抑制 S180 肉瘤的生长。
HY-N7777
7-Xylosyl-10-DeacetylPaclitaxel C
Others
Cancer
7-Xylosyl-10-Deacetyltaxol C (7-Xylosyl-10-Deacetylpaclitaxel C) 是一种来源于 T. cuspidate 的紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤活性，可以抑制 S180 肉瘤的生长。
HY-W019939
ADC Linker
Cancer
Hydroxy-PEG10-Boc 来源于专利文献 CN108707228 (例 0024)。Hydroxy-PEG10-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker 。Hydroxy-PEG10-Boc 可与紫杉醇 (HY-B0015) 或多西他赛 (HY-B0011) 结合。
HY-175821
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-N7256
HY-77574
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-N0227
HY-N0227R
HY-157529
HY-13503
HY-131010
HY-158435
HY-77434
9-DHAB III; 13-Acetyl-9-dihydrobaccatin III
Drug Intermediate
Cancer
9-Dihydro-13-acetylbaccatin III (9-DHAB III)是制备紫杉醇类似物的中间体。
HY-W040254
HY-126370
Endogenous Metabolite
Cancer
Geranylgeranyl pyrophosphate 是蛋白质香叶酰化的代谢物 (metabolite )。Geranylgeranyl pyrophosphate 是二萜类化合物的共同前体，如紫杉醇。Geranylgeranyl pyrophosphate 可用于癌症研究。
HY-156958
HY-155647
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule stabilizing agent-1 (compound 3l) 是一种紫杉醇衍生物，可有效促进微管蛋白聚合 (tubulin polymerization )。Microtubule stabilizing agent-1 显示出抗肿瘤功效。
HY-126370A
Endogenous Metabolite
Cancer
Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 是蛋白质香叶酰化的代谢物 (metabolite )。Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 是二萜类化合物的共同前体，如紫杉醇。Geranylgeranyl pyrophosphate triammonium 可用于癌症研究。
HY-13503R
HY-125166
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-77554
HY-P991619
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-168008
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 25 (compound 16c) 是 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 25 可提升紫杉醇 (HY-B0015) 的口服吸收效果。P-gp inhibitor 25 可用于抗癌研究。
HY-137377
Aurora Kinase
Cancer
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-153384
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-16565
HY-P99377
OMP-305B83; Anti-DLL4 Reference Antibody (navicixizumab)
Notch
Cancer
那赛昔珠单抗
VEGF 和抗 DLL4 抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-77554R
HY-168528
P-glycoprotein
Cancer
WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
HY-P10844
Amino Acid Derivatives
Cancer
ANK peptide 是一种基于单锚蛋白基序保守残基设计的新型肽。ANK peptide 是 γ-突触核蛋白 (SNCG ) 的抑制剂，可与 SNCG 结合，竞争 SNCG-BubR1 相互作用，从而增强乳腺癌细胞对抗微管药物 (如诺考达唑和紫杉醇) 的敏感性。ANK peptide 可用于肿瘤的研究。
HY-106265
P-glycoprotein
Cancer
9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的，有望用于癌症的研究。
HY-B0415
HY-128595
Transglutaminase
Cancer
MT-4 是一种组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 抑制剂的衍生物。MT-4 可靶向 TG2 与纤连蛋白 (FN) 的复合体 (TG2/FN )，抑制肿瘤细胞与基质的粘附。MT-4 可抑制卵巢癌 (OC) 细胞与腹膜的黏附，还可以增加还卵巢癌细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
HY-15812
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-5 (compound 1) 是一种极光激酶 (Aurora Kinase ) 抑制剂, 具有抗肿瘤活性，促进紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的细胞死亡。Aurora kinase-IN-5 对 Aurora A，B，C 激酶显示出高度的选择性和效力，IC50 值分别为 5.6，18.4，24.6 nM。
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力，IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输，IC50 =35.4nM。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性，并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-107595
JAK STAT Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用，并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应，对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-B0415R
HY-134269
7-Deaza-8-bromo-cADPR; 7-Deaza-8-bromo-cyclic ADP ribose
Calcium Channel
Neurological Disease
8-Br-7-CH-cADPR (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。8-Br-7-CH-cADPR 可部分抑制 sTIR 二聚化引起的钙升高。8-Br-7-CH-cADPR 可显著降低紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的轴突变性。
HY-134269A
7-deaza-8-bromo-cADPR disodium; 7-deaza-8-bromo-cyclic ADP ribose disodium
Calcium Channel
Neurological Disease
8-Br-7-CH-cADPR disodium (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。8-Br-7-CH-cADPR disodium 可部分抑制 sTIR 二聚化引起的钙升高。8-Br-7-CH-cADPR disodium 可显著降低紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的轴突变性。
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-D2436
HY-W777281
HY-162759
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R ，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-173302
HY-151459
HY-E70298
HY-146034
HY-163981
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
HY-113327R
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial
Infection Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-101448
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-L115
3,002 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性，正因如此，天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来，药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础，众所周知，有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE收录了 3,002 种植物来源的天然产物。MCE植物来源化合物库是一种有用的药物开发工具，可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L173
2,513 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因，病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上，卵巢癌包括多种病理类型，通常被分为上皮性卵巢癌，恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等，其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上，卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性，卵巢癌非常容易复发。在这种情况下，结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,513 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物，这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等，是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131010
Dyes
Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。激发/发射波长：496/524 nm。紫杉醇是一种由红豆杉属植物产生的二萜次生代谢物，可用于多种癌症的研究。
HY-D2422B
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm)，可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2422A
HY-D2436
Fluorescent Dyes/Probes
紫杉醇-聚乙二醇-Cy3
tubulin ) 的聚合。PTX 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，最终导致细胞死亡。PTX 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
Paclitaxel (HY-B0015)，比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累，在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
Paclitaxel (HY-B0015)，比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累，在健康器官中仅有限分布。
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
Paclitaxel (HY-B0015) 的增溶载体。Cremophor EL-36 的功能包括：1) 通过胶束包裹药物影响药代动力学，改变药物分布与清除；2) 激活补体系统，引发过敏反应；3) 与脂蛋白结合，干扰脂质代谢。Cremophor EL-36 通过胶束化作用增加药物溶解度，同时通过补体激活和脂蛋白相互作用介导毒性。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
Paclitaxel (HY-B0015)，比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累，在健康器官中仅有限分布。
HY-107629
Indicators
荧光紫杉醇1
Paclitaxel (HY-B0015) 衍生物，可用于微管染色 (Ex/Em = 495 nm/520 nm)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) LDLR
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物，由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成，旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障，并穿透恶性细胞。
HY-P11018
HY-P11286
Peptides
Cancer
A7RC 是一种被用于肿瘤靶向治疗的多功能肽 ，在 A7R 肽（序列：ATWLPPR）的 C-末端加了一个半胱氨酸（Cysteine）。A7R (HY-P1663) 是 NRP-1 受体的配体，调控与肿瘤血管化和肿瘤生长相关的细胞内信号转导。
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体，其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG，能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2，在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-P10844
Amino Acid Derivatives
Cancer
ANK peptide 是一种基于单锚蛋白基序保守残基设计的新型肽。ANK peptide 是 γ-突触核蛋白 (SNCG ) 的抑制剂，可与 SNCG 结合，竞争 SNCG-BubR1 相互作用，从而增强乳腺癌细胞对抗微管药物 (如诺考达唑和紫杉醇) 的敏感性。ANK peptide 可用于肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel ; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel ) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成，其中人血白蛋白作为赋形剂，用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷，具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低，抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究，例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量，实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393)，对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P99377
OMP-305B83; Anti-DLL4 Reference Antibody (navicixizumab)
Notch
Cancer
那赛昔珠单抗
VEGF 和抗 DLL4 抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。
HY-P991619
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0015S1
Paclitaxel -d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0015S
Paclitaxel -d5 是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤剂，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel -d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-W768912
Paclitaxel -13 C6 是 13 C 标记的 Paclitaxel 。Paclitaxel ?是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel ?可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel ?还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
HY-W743943
Paclitaxel succinate-d4 是 Paclitaxel succinate 的氘代物。
HY-144149S
3'-p-Hydroxy paclitaxel -d5 是 3'-p-Hydroxy paclitaxel 氘代物。
HY-W744002
2'-O-Methyl-d3 Paclitaxel 是 2'-O-Methyl Paclitaxel (HY-W741186) 的氘代物。
HY-W740480
3'-p-Hydroxy paclitaxel -d5 -1 是 3'-p-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。
HY-144561S
6α,3'-p-Dihydroxy paclitaxel -d5 是 6α,3′-p-Dihydroxypaclitaxel (HY-N11628) 的氘代物。
HY-W777281
Fluocinolone acetonide-13 C3 是 13 C 标记的 Fluocinolone (Acetonide) (HY-B0415)。Fluocinolone 是一种糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 激动剂。Fluocinolone 可有效预防脂质蓄积和炎症。Fluocinolone 能促进 DPCs 增殖，对牙髓组织损伤具有潜在的修复作用。Fluocinolone 可用于研究预防紫杉醇引起的化疗性周围神经病变。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
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