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Phosphodiesterase-1

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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重组蛋白

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  • HY-N2913
    Ayanin

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology Cancer
    Ayanin 是从 Psychotria serpens 中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin 是非选择性的磷酸二酯酶 (phosphodiesterase1-4) 抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。
    Ayanin
  • HY-U00374
    Sch59498

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Sch59498 是一种有效的 phosphodiesterase 1c (Pde1c) 抑制剂。
    Sch59498
  • HY-163448
    NPP1-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    NPP1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效的选择性外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase-1 (NPP1)) 抑制剂，对于 NPP1、NPP3 的 IC50 值分别为 0.55、3.73 µM。
    NPP<em>1</em>-IN-2
  • HY-130262
    PDE1-IN-3

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-3，化合物 4 (WO2019156861)，是一种选择性的人 phosphodiesterase 1 (PDE1) 抑制剂。 PDE1-IN-3 抑制 PDE4D 和 PDE6AB 的 IC50 值分别为 23.99 μM 和 10 μM。
    PDE<em>1</em>-IN-3
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    PDE<em>1</em>-IN-4
  • HY-163406
    PDE1-IN-6

    		Phosphatase Apoptosis Cancer
    PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis)。
    PDE<em>1</em>-IN-6
  • HY-119372
    TDP1 Inhibitor-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂，IC50 值为 7 μM。
    TDP<em>1</em> Inhibitor-<em>1</em>
  • HY-153334
    Enpp-1-IN-15

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    Enpp-1-IN-15 (Compound 88a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (Enpp-1) 抑制剂，Ki 值为 0.00586 nM。
    Enpp-<em>1</em>-IN-15
  • HY-N8209
    (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside 是一种木脂素葡糖苷，对3'，5'-环一磷酸 (环 AMP) 磷酸二酯酶具有很强的抑制活性。
    (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-129490
    Enpp-1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。
    Enpp-<em>1</em>-IN-<em>1</em>
  • HY-N1289
    Sequosempervirin B

    		Fungal Phosphodiesterase (PDE) Infection
    Sequosempervirin B 是一种从 Sequoia sempervirens 的枝叶中分离出来的降木脂素，具有抗真菌特性。 Sequosempervirin B 对环 AMP 磷酸二酯酶具有抑制作用。
    Sequosempervirin B
  • HY-103192
    MDL12330A

    RMI12330A

    		 Adenylate Cyclase Phosphodiesterase (PDE) Others
    MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
    MDL12330A
  • HY-143256
    Enpp-1-IN-12

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-<em>1</em>-IN-12
  • HY-N2658
    5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 是可从黄芩属植物中分离得到的天然产物。5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 对 cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE)具有抑制活性。
    5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
  • HY-143254
    Enpp-1-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-10 (compound 1) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 3.866 μM。Enpp-1-IN-10 可用于抗癌研究。
    Enpp-<em>1</em>-IN-10
  • HY-145062
    Enpp-1-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-4 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。Enpp-1-IN-4具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利WO2019177971A1，化合物 1)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-4
  • HY-100530A
    Rp-cAMPS

    		PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS
  • HY-100530D
    Rp-cAMPS sodium salt
    2 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS sodium salt
  • HY-147389
    Enpp-1-IN-14

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-<em>1</em>-IN-14
  • HY-N7272
    Cirsimarin

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用，并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。
    Cirsimarin
  • HY-100530
    Rp-cAMPS triethylammonium salt

    		PKA Neurological Disease
    Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS triethylammonium salt
  • HY-147750
    TDP1 Inhibitor-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Cancer
    TDP1 Inhibitor-2 (化合物 5) 是一种有效的 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 抑制剂，其 IC50 为99 nM。TDP1 Inhibitor-2 也可抑制 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变)，其 IC50 为 3.5 μM.
    TDP<em>1</em> Inhibitor-2
  • HY-139362
    Enpp-1-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
    Enpp-<em>1</em>-IN-2
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-<em>1</em>-IN-11
  • HY-136569
    DSR-141562

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
    DSR-141562
  • HY-145064
    Enpp-1-IN-6

    		Phosphodiesterase (PDE) Infection Cancer
    Enpp-1-IN-6 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-6
  • HY-145065
    Enpp-1-IN-7

    		Phosphodiesterase (PDE) Infection Cancer
    Enpp-1-IN-7 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-7具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-7
  • HY-145069
    Enpp-1-IN-8

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-8 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-8
  • HY-145070
    Enpp-1-IN-9

    		Phosphodiesterase (PDE) Infection Cancer
    Enpp-1-IN-9 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-9
  • HY-163343
    Enpp-1-IN-20

    		Phosphodiesterase (PDE) STING Cancer
    Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN-20 在细胞检测中具有最强的抑制活性，IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN-20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STING 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN-20可用于癌症的研究。
    Enpp-<em>1</em>-IN-20
  • HY-145063
    Enpp-1-IN-5

    		Phosphodiesterase (PDE) Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Enpp-1-IN-5 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-5 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2019046778A1/WO2021203772A1，compound 1)。
    Enpp-<em>1</em>-IN-5
  • HY-110137A
    Furamidine

    DB75; NSC 305831

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride
    1 篇文献验证

    DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride

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