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Proteasome pathway

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144985

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-P1259A

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-19726
    NSC59984
    2 篇文献验证

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
    NSC59984
  • HY-144841A

    (Rac)-CFT7455

    Molecular Glues Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-P11028

    CDK Cancer
    M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化,并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
    M1-20
  • HY-143535

    Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-144983

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-144980

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 21
  • HY-157230

    IAP Cancer
    XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP,通过泛素蛋白酶体途径催化 XIAP 快速降解[2]。
    XIAP antagonist 1
  • HY-P1259

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-111876A

    SNIPERs Cancer
    SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride
  • HY-141432

    Cbl-b-IN-3

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
    NX-1607
  • HY-111877

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2
  • HY-111876

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1
  • HY-111877A

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride
  • HY-N7695

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
    Physalin B
  • HY-W039233

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
    Lenalidomide-F
  • HY-P5819
    xStAx-VHLL
    1 篇文献验证

    Wnt PROTACs β-catenin Cancer
    xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
    xStAx-VHLL
  • HY-P10438

    Raf Cancer
    TAT-Braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
    TAT-Braftide
  • HY-161180

    NAMPT Cancer
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-P4910

    Proteasome Apoptosis Cancer
    Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
    Baceridin
  • HY-P99672

    MM 141; MM-005

    IGF-1R EGFR Cancer
    艾司妥单抗 Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1RErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
    Istiratumab
  • HY-P5819A
    xStAx-VHLL TFA
    1 篇文献验证

    PROTACs β-catenin Wnt Cancer
    xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
    xStAx-VHLL TFA
  • HY-174266

    MDM-2/p53 Cancer
    WB156 是一种双 MDM2GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon,E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究,如白血病。
    WB156
  • HY-173002

    DNA Methyltransferase Cancer
    MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的降解剂,可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1,DC50 为 35 nM(MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM)。MS9024 还可抑制 DNMT1IC50 为 0.43 μM。
    MS9024
  • HY-172595

    Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Apoptotic agent-5 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptotic agent-5 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptotic agent-5 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome) 途径减弱蛋白酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic)。
    Apoptotic agent-5
  • HY-145898

    14-D-Valine-TPL

    c-Myc Molecular Glues Cancer
    WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
    WBC100
  • HY-157788

    PROTACs Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cancer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC,可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累,从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
  • HY-160864

    HWA 448

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
    Torbafylline
  • HY-149127

    ASC-JM17; ALZ-003

    Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-147942

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-P10360

    α-synuclein Neurological Disease
    Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
    Tat-βsyn-degron
  • HY-147941

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-147373

    PROTACs Ligands for E3 Ligase Cancer
    DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1CCSPROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白,而该复合物可结合 E3 连接酶,导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高,并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
    DA-PROTAC
  • HY-152134

    HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-168099

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
    ERα degrader 10
  • HY-147941A

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA
  • HY-144323

    PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-158331

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Gal-ARV-771
  • HY-N4225
    Aaptamine
    2 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Proteasome Cholinesterase (ChE) Bacterial Apoptosis AP-1 NF-κB Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞,以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。
    Aaptamine
  • HY-153896
    LMTK3-IN-1
    1 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
    LMTK3-IN-1
  • HY-136242

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-170951

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR)) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
    AR antagonist 10
  • HY-155406

    Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
    Estrogen receptor modulator 10
  • HY-141431

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology Cancer
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物,可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂,抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-168274

    PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
    PROTAC TRIB2 degrader-1
  • HY-158432

    Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-174862

    PROTACs ASK1 Inflammation/Immunology
    dASK1 是一种选择性的基于 CRBN 的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的 PROTAC 靶向降解剂。dASK1 能够与 ASK1 形成稳定的三元复合物,通过泛素-蛋白酶体途径促进 ASK1 快速且持续的降解。dASK1 表现出强大的 ASK1 降解能力。dASK1 可用于肝炎的研究。(结构:粉色:ASK1 配体 (HY-174860);蓝色:CRBN 连接酶配体 (HY-10984);黑色:连接子;E3 配体-连接子偶联物 (HY-174863))
    dASK1
  • HY-176528

    ERK PROTACs Cancer
    PROTAC ERK5 degrader-1 (compound 2) 是一种双功能 ERK5 PROTAC 降解剂。PROTAC ERK5 degrader-1 通过 VHL 介导的蛋白酶体途径诱导 MOLT-4 细胞中的 ERK5 降解。PROTAC ERK5 degrader-1 可用于研究以 ERK5 活性异常为特征的疾病或病症 (粉色:ERK5 配体 (HY-176529);蓝色:VHL 配体 (HY-42424);黑色:连接子 (HY-43191);VHL 配体 + 连接子:HY-176530)。
    PROTAC ERK5 degrader-1
  • HY-W010041

    α-synuclein Amyloid-β Neurological Disease
    鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synucleinAmyloid-β) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
    Scyllo-Inositol

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