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RAMOS

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128943
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
  • HY-135122
    DC10SMe

    		ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM，12 pM 和 12 pM。
    DC10SMe
  • HY-136342
    Antitumor agent-23

    		Others Cancer
    Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂，对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519，KARPAS-422，KARPAS-299，RAMOS，DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38，48，5，27，80 和 28 nM。
    Antitumor agent-23
  • HY-150593
    IRAK4-IN-16

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-154860
    PTD10

    		PROTACs Btk Cancer
    PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
    PTD10
  • HY-135124
    DC44SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
    DC44SMe
  • HY-135123
    DC4SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
    DC4SMe
  • HY-139344
    FC-11

    		FAK PROTACs Cancer
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK，DC50s 分别为: TM3 中为 310 pM，PA1 中为 80 pM，MDA-MB-436 中为 330 pM，LNCaP 中为 370 pM，Ramos 中为 40 pM。
    FC-11
  • HY-162257
    BTK-IN-34

    		Btk Cancer
    BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
    BTK-IN-34
  • HY-157159
    BTK-IN-28

    		Btk Cancer
    BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂，具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用，选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
    BTK-IN-28
  • HY-112900
    DC41SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC41SMe 是一种 DC1 衍生物，对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性，IC50 值为 18-25 pM。DC1，CC-1065 的简化类似物，可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
    DC41SMe
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    2 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    		 Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-112898
    DC1SMe

    		ADC Cytotoxin Cancer
    DC1Sme 是 DC1 的衍生物，其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物，是一种 ADC 毒性小分子，可用于合成抗体偶联物，靶向癌症研究。
    DC1SMe
  • HY-128942
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-10997
    Ibrutinib
    85 篇以上引用文献

    PCI-32765

    		 Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    伊布替尼 Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。
    Ibrutinib
  • HY-122828
    PROTAC BTK Degrader-2

    		PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC BTK Degrader-2
  • HY-136531
    XMU-MP-3

    		Btk Apoptosis Cancer
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
  • HY-150594
    IRAK4-IN-17

    		IRAK NF-κB Cancer
    IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
    IRAK4-IN-17
  • HY-151503
    MPM-1

    		Autophagy Cancer
    MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物，是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡，在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy) 和溶酶体膨胀。
    MPM-1
  • HY-151920
    BTK-IN-17

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。
    BTK-IN-17
  • HY-148837
    c-Myc inhibitor 7

    		c-Myc Casein Kinase Infection Cardiovascular Disease Cancer
    c-Myc inhibitor 7 是 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。c-Myc inhibitor 7 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。
    c-Myc inhibitor 7
  • HY-143472
    PI3Kδ-IN-11

    		PI3K Akt Apoptosis Cancer
    PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
    PI3Kδ-IN-11
  • HY-P99349
    Loncastuximab tesirine

    Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Loncastuximab tesirine
  • HY-145884
    BTK-IN-8

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-8 是一种有效的选择性外周共价 BTK 抑制剂 (IC50=0.22 nM; Kd=0.91 nM)。BTK-IN-8 具有良好的全血 CD69 细胞效力 (IC50=0.029 µM)。
    BTK-IN-8
  • HY-P99272
    Ulocuplumab

    BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

    		 CXCR Cancer
    Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-136241
    OT-82

    		NAMPT Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    OT-82

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