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RORγt

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142934
    RORγt inhibitor 2

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    RORγt inhibitor 2 (Compound 119) 是一种有效的 RORγt 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。
    <em>RORγt</em> inhibitor 2
  • HY-126321
    RORγt agonist 1

    		ROR Cancer
    RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
    <em>RORγt</em> agonist 1
  • HY-160021
    RORγt agonist 4

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
    <em>RORγt</em> agonist 4
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
    <em>RORγt</em> Inverse agonist 8
  • HY-147533
    RORγt inverse agonist 30

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂，IC50 为 46 nM。靶向核受体 RORγt 对自身免疫性疾病有效。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 30
  • HY-142834
    RORγt/DHODH-IN-2

    		ROR Dihydroorotate Dehydrogenase Inflammation/Immunology
    RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的双重 RORγt/DHODH 抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2 可用于炎症性肠病 (IBD) 研究。
    <em>RORγt</em>/DHODH-IN-2
  • HY-142936
    RORγt modulator 3

    		ROR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    RORγt modulator 3 (Compound 23) 是类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂。RORγt 调节剂 3 可用于研究 RORγt 介导的疾病，例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
    <em>RORγt</em> modulator 3
  • HY-142806
    RORγt inverse agonist 26

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 1)。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 26
  • HY-142703
    RORγt inverse agonist 28

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 28
  • HY-142938
    RORγt agonist 3

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。
    <em>RORγt</em> agonist 3
  • HY-142937
    RORγt agonist 2

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1，化合物 17)。
    <em>RORγt</em> agonist 2
  • HY-142940
    RORγt modulator 5

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。
    <em>RORγt</em> modulator 5
  • HY-143271
    RORγt inverse agonist 29

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 29
  • HY-142939
    RORγt modulator 4

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    RORγt modulator 4 是 RORγt 调节剂。RORγt modulator 4 具有调节源自小鼠脾脏的细胞中 IL-17A 产生的活性 (WO2018030550A1；化合物 146)。
    <em>RORγt</em> modulator 4
  • HY-142296
    RORγt inhibitor 1

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
    <em>RORγt</em> inhibitor 1
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 31
  • HY-132195
    RORγt inverse agonist 14

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 14
  • HY-142935
    RORγt modulator 2

    		ROR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    RORγt modulator 2 (Compound 21) 是类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORyt) 的调节剂，IC50 值小于 50 nM。RORγt 调节剂 2 可用于研究 RORγt 介导的疾病，例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
    <em>RORγt</em> modulator 2
  • HY-111748
    RORγt Inverse agonist 2

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂，EC50 为 119 nM。
    <em>RORγt</em> Inverse agonist 2
  • HY-142847
    RORγt/DHODH-IN-3

    		ROR Dihydroorotate Dehydrogenase Inflammation/Immunology
    RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.098 μM 和 0.432 μM。RORγt/DHODH-IN-3 表现出显着的体内抗炎活性。
    <em>RORγt</em>/DHODH-IN-3
  • HY-142843
    RORγt/DHODH-IN-1

    		ROR Dihydroorotate Dehydrogenase Inflammation/Immunology
    RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效和具有口服活性的双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.083 μM 和 0.172 μM。RORγt/DHODH-IN-1 表现出显着的体内抗炎活性。
    <em>RORγt</em>/DHODH-IN-1
  • HY-130243
    RORγt Inverse agonist 6

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
    <em>RORγt</em> Inverse agonist 6
  • HY-133552
    RORγt Inverse agonist 10

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
    <em>RORγt</em> Inverse agonist 10
  • HY-131338
    RORγt inverse agonist 13

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 13
  • HY-128573
    RORγt Inverse agonist 3

    		ROR Neurological Disease
    RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
    <em>RORγt</em> Inverse agonist 3
  • HY-139847
    RORγt inverse agonist 23

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
    <em>RORγt</em> inverse agonist 23
  • HY-102075B
    TMP780

    		ROR Inflammation/Immunology
    TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。
    TMP780
  • HY-111509
    TAK-828F

    		ROR Inflammation/Immunology
    TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
    TAK-828F
  • HY-119366
    S18-000003

    		ROR Inflammation/Immunology
    S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
    S18-000003
  • HY-117819
    TMP920

    		ROR Inflammation/Immunology
    TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
    TMP920
  • HY-13421
    SR1001
    5 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。
    SR1001
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-136527
    BMS-986251

    		ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
    BMS-986251
  • HY-132810
    Bevurogant

    BI 730357

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
    Bevurogant
  • HY-102075A
    TMP778

    		ROR Inflammation/Immunology
    TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂，其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
    TMP778
  • HY-137434
    Cedirogant

    ABBV-157

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的研究。
    Cedirogant
  • HY-133128
    FM26

    		ROR Cancer
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
    FM26
  • HY-119464
    MRL-871
    1 篇文献验证

    		 ROR Cancer
    MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
    MRL-871
  • HY-12776
    GSK805
    2 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
    GSK805
  • HY-101454
    SR0987
    2 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology Cancer
    SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-103637
    Vimirogant

    VTP-43742

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
    Vimirogant
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride

    VTP-43742 hydrochloride

    		 ROR Inflammation/Immunology
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
    Vimirogant hydrochloride
  • HY-112706
    PF-06747711

    		ROR Inflammation/Immunology
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
    PF-06747711
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA

    		 ROR Inflammation/Immunology
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
    3-Oxo-5β-cholanoic acid
  • HY-126252
    A-9758

    		ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。
    A-9758
  • HY-139780
    JNJ-61803534

    		ROR Inflammation/Immunology
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
    JNJ-61803534
  • HY-113238F
    FITC-Lithocholic acid 3-sulfate

    FITC-Sulfolithocholic acid

    		 Fluorescent Dye Others
    FITC-Lithocholic acid 3-sulfate (FITC-Sulfolithocholic acid) 是一种 FITC 标记的 Lithocholic acid 3-sulfate。Lithocholic acid 3-sulfate 是一种硫酸化胆道代谢产物。通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate 可以用于胆汁淤积性肝病的发病机理的研究。
    FITC-Lithocholic acid 3-sulfate
  • HY-138115
    7ß,27-Dihydroxycholesterol

    7β, 27-OHC

    		 ROR Inflammation/Immunology
    7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki=120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
    7ß,27-Dihydroxycholesterol

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