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Syk inhibitors

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By Targets:	Syk (53) 5-HT Receptor (4) Akt (1) Apoptosis (11) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Btk (2) c-Kit (3) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) FAK (2) FLT3 (10) GSK-3 (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (6) LRRK2 (1) Mixed Lineage Kinase (2) NO Synthase (2) p38 MAPK (1) PAK (2) PERK (2) PI3K (1) PKA (1) PKC (3) Pyk2 (2) RET (1) Src (7) STAT (1) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (37) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (37)

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Targets Recommended: Syk

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112390A

*Syk Inhibitor* II** 1 篇文献验证	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-15323

PRT062607 Hydrochloride 3 篇文献验证 P505-15 Hydrochloride	Syk Mixed Lineage Kinase PAK Pyk2 FAK Apoptosis Src	Cancer
PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 *Syk* 抑制剂 (IC₅₀: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-112390

*Syk Inhibitor* II dihydrochloride**	5-HT Receptor Syk	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-112390C

*Syk Inhibitor* II hydrochloride**	5-HT Receptor Syk	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II hydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-112390B

*Syk Inhibitor* II dihydrochloride dihydrate**	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-15324

PRT062607 acetate 3 篇文献验证 P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate	Syk Src Mixed Lineage Kinase PAK Pyk2 FAK Apoptosis	Cancer
PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 *Syk* 抑制剂 (IC₅₀: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-12072

Lck Inhibitor 1 篇文献验证	Src	Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC₅₀ 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

HY-145029

SYK/JAK-IN-1	Syk JAK	Inflammation/Immunology Cancer
SYK/JAK-IN-1 是双重 SYK/JAK 抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC₅₀ 分别 <5 nM。

HY-12657

Syk-IN-1 1 篇文献验证	Syk	Inflammation/Immunology
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 *Syk* 抑制剂，IC₅₀为 35 nM。

HY-149895

Syk-IN-7	Syk	Cancer
Syk-IN-7 (compound 17) 是一种脾酪氨酸激酶 (*SYK*) 抑制剂。

HY-131341

Syk-IN-4	Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 *SYK* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。

HY-155513

Syk-IN-8	Syk	Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 *Syk* 抑制剂，对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化，可用于血癌研究。

HY-151634

Syk-IN-6	Syk STAT ERK	Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 *Syk* 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)

HY-130680

Syk-IN-3	Syk	Cancer
Syk-IN-3，一种有效的脾酪氨酸激酶 *(Syk)* 抑制剂，IC₅₀为 1nM，详情请见专利 WO2011075515A1，化合物 example 152。

HY-162427

NMS-0963	Syk	Endocrinology
NMS-0963 (compound 1) 是*脾酪氨酸激酶(SYK)* 抑制剂，具有口服活性，IC⁵⁰ 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。

HY-15999

Cerdulatinib 5 篇文献验证 PRT062070; PRT2070	JAK Syk	Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 *SYK* 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

HY-16420

R112	Syk	Inflammation/Immunology
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (*Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk* 激酶活性，IC₅₀ 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-138961

ER-27319	Syk	Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 *SYK* 抑制剂，可抑制 *SYK* 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC₅₀ 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。

HY-15968

Entospletinib 5 篇以上引用文献 GS-9973	Syk	Cancer
Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM。

HY-136198

SRX3207	Syk PI3K	Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC₅₀ 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。

HY-16902

RO9021	Syk	Inflammation/Immunology
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 *SYK* 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-12974

PRT-060318 1 篇文献验证 PRT318	Syk	Cancer
PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (*Syk) 抑制剂， IC₅₀*值为4 nM。

HY-15322

PRT062607 P505-15; PRT-2607; BIIB-057	Syk	Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

HY-112386

OXSI-2	Syk	Inflammation/Immunology
OXSI-2 是一种有效的、可渗透细胞的 *Syk* 抑制剂，EC₅₀ 为 313 nM，IC₅₀ 为 14 nM。

HY-109091

Lanraplenib 2 篇文献验证 GS-9876	Syk	Inflammation/Immunology
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 *SYK* 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

HY-109082A

Cevidoplenib dimesylate SKI-O-703 dimesylate	Syk	Inflammation/Immunology
Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 *(Syk)* 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。

HY-15999A

Cerdulatinib hydrochloride 5 篇文献验证 PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride	Syk JAK	Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 *SYK* 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 *SYK* 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC₅₀ 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。

HY-109091B

Lanraplenib succinate 2 篇文献验证 GS-9876 succinate	Syk	Inflammation/Immunology
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 *SYK* 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

HY-109091A

Lanraplenib monosuccinate GS-9876 monosuccinate	Syk	Inflammation/Immunology
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 *SYK* 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

HY-12067

R406 最多引用文献 24 篇文献验证	Syk FLT3 Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-112319

MK-8457	Syk	Inflammation/Immunology
MK-8457 是一种 SYK/ZAP70 双重抑制剂。MK-8457 可用于类风湿关节炎的研究。

HY-11108

R406 free base 最多引用文献 24 篇文献验证	Syk FLT3 Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
R406 free base 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 free base 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 free base 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-N7314

Asebogenin	Syk	Inflammation/Immunology
Asebogenin 有体外抗疟原虫活性。Asebogenin 可以抑制 *Syk* 磷酸化从而有效抑制血小板活化和净中性粒细胞外陷阱的形成。

HY-100867A

TAK-659 hydrochloride	Syk FLT3	Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 *SYK/FLT3* 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC₅₀ 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

HY-100867

TAK-659	Syk FLT3	Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 *SYK/FLT3* 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC₅₀ 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

HY-103018

Gusacitinib 1 篇文献验证 ASN-002	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 *SYK、JAK1、JAK2、JAK3* 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-103018A

Gusacitinib hydrochloride ASN-002 hydrochloride	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 *SYK、JAK1、JAK2、JAK3* 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-120214

TAS05567	Syk RET	Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 *Syk* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 *Syk* 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC₅₀ 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。

HY-10644

*Lck inhibitor* 2**	Src	Inflammation/Immunology
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。

HY-145598

Sovleplenib HMPL-523	Syk	Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 *SYK* 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。

HY-160930

TOP1288	p38 MAPK Src Syk	Inflammation/Immunology
TOP1288 是一种窄谱激酶抑制剂，抑制 P38α、Src 和 *Syk* 激酶活性，IC₅₀分别为 116 nM、24 nM 和 659 nM。TOP1288 抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。

HY-76474

BAY 61-3606	Syk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 *Syk* 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

HY-14985

BAY 61-3606 dihydrochloride 5 篇以上引用文献	Syk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 *Syk* 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

HY-108489

ER-27319 maleate	Syk	Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 *SYK* 抑制剂，可抑制 *SYK* 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC₅₀ 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。

HY-162257

BTK-IN-34	Btk	Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。

HY-13038A

Fostamatinib 5 篇以上引用文献 R788	Syk FLT3	Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼 Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-109082

Cevidoplenib SKI-O-703	Syk	Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 *(Syk)* 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC₅₀ 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。

HY-13038

Fostamatinib Disodium 5 篇以上引用文献 R788(Disodium)	Syk FLT3	Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼二钠盐 Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-13038B

Fostamatinib disodium hexahydrate 5 篇以上引用文献 R788 disodium hexahydrate	Syk FLT3	Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼二钠盐六水合物 Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-12736

GSK143	Syk PERK	Inflammation/Immunology Cancer
GSK143 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (*SYK) 抑制剂，pIC₅₀* 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC₅₀=7.1)。GSK143 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-13518

Piceatannol 15 篇以上引用文献 Astringenin; trans-Piceatannol	Structural Classification Microorganisms Stilbenes Rheum palmatum L. Classification of Application Fields Polygonaceae Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
白皮杉醇 Piceatannol 是一种 *Syk* 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

HY-N7314

Asebogenin	Structural Classification Populus balsamifera L. Source classification Phenols Polyphenols Plants Salicaceae	Syk
Asebogenin 有体外抗疟原虫活性。Asebogenin 可以抑制 *Syk* 磷酸化从而有效抑制血小板活化和净中性粒细胞外陷阱的形成。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10230S

Midostaurin-d5
Midostaurin-d₅ 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，*Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ* 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

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