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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-104073
    CAY10602
    5 篇以上引用文献

    		 Sirtuin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。
    CAY10602
  • HY-N12469
    Gypsogenin 3-O-glucuronide

    		Others Others
    Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。
    Gypsogenin 3-O-glucuronide
  • HY-156415
    NLRP3 agonist 2

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3 agonist 2 (compound 22) 是一种口服活性 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 2 在 THP1 细胞中激活 Caspase-1。
    NLRP3 agonist 2
  • HY-N12186
    Sibiricine

    		Others Inflammation/Immunology
    Sibiricine (Compound 8) 是一种源于药用植物 Corydalis crispa 的异喹啉生物碱。Sibiricine 对 LPS 激活的 THP-1细胞产生 TNF-α 具有显著的抗炎活性。
    Sibiricine
  • HY-157554
    ZM640

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    ZM640 是一种 NLRP3 抑制剂。ZM640 增强 THP-1 细胞中 NLRP3 炎性体激活介导的 IL-1β 释放。ZM640 表现出低细胞毒性。
    ZM640
  • HY-149781
    STING agonist-34

    		STING Cancer
    STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂，IC50 值为 1.15 μM，在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
    STING agonist-34
  • HY-120048
    NBC19

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NBC19 是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，对分化的 THP1 细胞的 IC50 为 60 nM。NBC19 抑制尼日利亚菌素 (nigericin) 和 ATP 诱导的 IL-1β 释放，IC50 分别为 80 nM 和 850 nM。
    NBC19
  • HY-148645
    STING modulator-4

    		STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
    STING modulator-4
  • HY-122941
    Viscidulin II

    		Others Inflammation/Immunology
    Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。
    Viscidulin II
  • HY-N8304
    Shegansu B

    (+)-Shegansu B; Parvifolol D

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
    Shegansu B
  • HY-15544
    CCR1 antagonist 10

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 值为 2.3 nM。
    CCR<em>1</em> antagonist 10
  • HY-N7489
    β-Hederin

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology
    β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷，具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial)，其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
    β-Hederin
  • HY-145861
    LSD1-IN-14

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。
    LSD<em>1</em>-IN-14
  • HY-108670
    AZ 11645373

    		P2X Receptor Inflammation/Immunology
    AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC50 值为 90 nM。
    AZ 11645373
  • HY-148606
    STING modulator-3

    		STING Cancer
    STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
    STING modulator-3
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
    最多引用文献
    243 篇文献验证

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    		 PKC SphK NF-κB Inflammation/Immunology
    佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-148643
    STING modulator-5

    		STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。
    STING modulator-5
  • HY-146584
    Cathepsin C-IN-5

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
    Cathepsin C-IN-5
  • HY-131945
    CU-115
    2 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
    CU-115
  • HY-147506
    NOD2 antagonist 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
    NOD2 antagonist <em>1</em>
  • HY-155463
    NLRP3-IN-25

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂，具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
    NLRP3-IN-25
  • HY-P2036A
    FSL-1 TFA
    3 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) MMP HSV Antibiotic Infection
    FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。
    FSL-<em>1</em> TFA
  • HY-155151
    RIPK2/3-IN-1

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC50 值 14±4 nM。
    RIPK2/3-IN-<em>1</em>
  • HY-123942
    Diprovocim
    2 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-130481
    Propargyl-PEG4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG4-acid
  • HY-131040
    NLRP3-IN-NBC6

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
    NLRP3-IN-NBC6
  • HY-100401A
    Pactimibe sulfate

    CS-505

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布硫酸盐 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe sulfate
  • HY-100401
    Pactimibe

    CS-505 free base

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布 Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe

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